האם יש צורה נוזלית של אספרל. Esperal - הוראות שימוש. שימוש תוך הפרה של תפקוד הכבד

הוראות
על השימוש הרפואי בתרופה

מספר רישום:

P N016145/01-270515

שם מסחרי של התרופה:

Esperal®

שם בינלאומי לא קנייני:

דיסולפירם.

צורת מינון:

טבליות.

מתחם

טבליה אחת מכילה:
חומר פעיל:דיסולפירם - 500 מ"ג;
חומרי עזר:מגנזיום סטארט - 0.7 מ"ג, פובידון - KZO - 15 מ"ג, נתרן קרמלוז - 16.25 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 158.05 מ"ג.

תיאור:

טבליות עגולות בצבע לבן שמנת מוטבעות עם "ESPERAL" בצד אחד וקו צלב בצד השני.

קבוצה תרופתית:

תרופה לטיפול באלכוהוליזם

קוד ATC: .

תכונות פרמקולוגיות

פעולתו של דיסולפירם מבוססת על החסימה של אצטלדהיד, המעורב בחילוף החומרים של אלכוהול אתילי. הדבר מוביל לעלייה בריכוז מטבוליט האלכוהול האתילי - אצטלדהיד, הגורם לתחושות שליליות (הסמקה בפנים, בחילות, הקאות, טכיקרדיה, הורדת לחץ דם וכו'), שהופכות את שתיית האלכוהול לא נעימה ביותר לאחר נטילת האלכוהול. הסם. זה מוביל לסלידה רפלקסית מותנית מהטעם והריח של משקאות אלכוהוליים.
ההשפעה הטיפולית המקסימלית מושגת 12 שעות לאחר מתן דרך הפה ועשויה להימשך 10-14 ימים לאחר הפסקת הטיפול.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן פומי, הספיגה של דיסולפירם ממערכת העיכול נעה בין 70 ל-90%. הוא עובר חילוף חומרים מהיר ל-dithiocarbamate, המופרש בעצמו כמצמוד של גלוקורון או הופך לדיאתילאמין ופחמן גופרתי, שחלקו (4-53%) מופרש דרך הריאות.

אינדיקציות לשימוש

טיפול ומניעה של הישנות של אלכוהוליזם כרוני.
בנוסף, התרופה משמשת כחומר ניקוי רעלים להרעלת ניקל כרונית.

התוויות נגד

מוּחלָט:אי ספיקת כבד חמורה, סוכרת, אפילפסיה ותסמונת עווית מכל מוצא, מחלת נפש, הריון, הנקה, רגישות אישית מוגברת לתרופה.

קרוב משפחה:אי ספיקת כליות, תת פעילות של בלוטת התריס.

מינון ומתן

הטיפול נקבע לאחר בדיקה יסודית של המטופל ואזהרה לגבי ההשלכות והסיבוכים.
התרופה נלקחת דרך הפה ב-0.5 גרם פעם אחת ביום בבוקר עם ארוחות על פי תכנית אישית, תוך הפחתת המינון בהדרגה ל- 1A או XA טבליות ליום.
ניתן לשנות את המינון כלפי מעלה או מטה בהתאם לתגובת המטופל. לאחר 7-10 ימים, מבוצעת בדיקת טטורמל אלכוהול (20-30 מ"ל של 40% אתנול (וודקה) לאחר נטילת 0.5 גרם של התרופה), עם תגובה חלשה, מינון האלכוהול גדל ב -10-20 מ"ל ( המינון המרבי של וודקה הוא 100-120 מ"ל). הבדיקה חוזרת לאחר 1-2 ימים בבית חולים ולאחר 3-5 ימים באישפוז, תוך התאמת מינון של אלכוהול ו/או התרופה לפי הצורך. בעתיד, אתה יכול להשתמש במינון תחזוקה של 0.15-0.2 גרם ליום למשך 1-3 שנים.

שימוש במהלך ההריון ובמהלך ההנקה

הֵרָיוֹן

התרופה Esperal ® אסורה לשימוש בנשים בהריון (בשל היעדר נתונים קליניים).

פרק זמן הנקה

בטיחות השימוש בתרופה Esperal ® במהלך ההנקה לא הוכחה. לכן, התרופה אסורה בנשים מניקות.

תופעות לוואי

תגובות שליליות הקשורות לדיסולפירם

הפרעות במערכת העיכול

• טעם "מתכתי" בפה, הליטוזיס (ריח רע מהפה), בחילות, הקאות, כאבים באזור האפיגסטרי, שלשולים.
• ריח לא נעים בחולים עם קולוסטומיה (קשור לשחרור פחמן דיסולפיד). הפרעות בכבד ובדרכי המרה
• פעילות מוגברת של טרנסמינאזות "כבד".
• אי ספיקת כבד, הפטיטיס (בעיקר ציטוליטית).
• דלקת כבד פולמינטית.
• צַהֶבֶת.

הפרות של מערכת עצבים

• נוירופתיה היקפית, פולינוירופתיה, דלקת עצב הראייה.
• התקפים.
• אנצפלופתיה.
• כְּאֵב רֹאשׁ.

הפרעות פסיכיאטריות

• ירידה בזיכרון.
• בלבול של התודעה.
• אסתניה.
• חוסר התמצאות בזמן ובמרחב.
• נוּמָה.

הפרעות בעור וברקמות התת עוריות

• תגובות אלרגיות בעור, אולי עקב אלרגיה צולבת למגיפי גומי.
• גירוד בעור, פריחה.

תגובות שליליות הקשורות לשילוב של דיסולפירם-אתנול

• "שטיפה" של דם לעור הפנים, שטיפת העור, בחילות, הקאות, חולשה, טכיקרדיה, הורדת לחץ דם.
• תוארו תגובות חמורות יותר, כולל הפרעות קצב לב, אנגינה פקטוריס, קריסה קרדיווסקולרית, אוטם שריר הלב (לעיתים קטלני), דיכאון נשימתי ותסמינים נוירולוגיים (בלבול, אנצפלופתיה, התקפים, בצקת מוחית, דימום קרום המוח).

עם שימוש ארוך טווח בדיסולפירים

• פסיכוזות דמויות אלכוהול, הפטיטיס, גסטריטיס.
• בחולים עם מחלות לב וכלי דם, פקקת של כלי המוח אפשרית, לכן, אם יש תלונות על פרסטזיה בגפיים ובפנים, יש להפסיק מיד את התרופה.
• החמרה של פולינאוריטיס.
• כאשר נוטלים מינונים של אתנול מעל 50-80 מ"ל (במונחים של 40% אתנול), תוך כדי נטילת התרופה, מתפתחות הפרעות קשות בתפקוד מערכת הלב וכלי הדם ומערכת הנשימה, בצקות ועוויתות. במקרה זה, טיפול ניקוי רעלים מתבצע בדחיפות, טיפול סימפטומטי מתבצע.

מנת יתר

מנת יתר של דיסולפירם לבדה יכולה לעורר התפתחות של הפרעות במערכת העצבים: פגיעה בהכרה (כולל בלבול, תרדמת, אנצפלופתיה), תסמינים חוץ-פירמידליים, עוויתות, קריסה.

מנת יתר בנטילת שילוב של דיסולפירם-אתנול (בעיקר במהלך ניסיונות אובדניים) גורמת לדיכאון תודעה עד תרדמת, קריסה קרדיווסקולרית, סיבוכים נוירולוגיים.הטיפול הינו סימפטומטי, שמטרתו לשקם ולשמור על המצב התפקודי של מערכת הלב וכלי הדם והנשימה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

דיסולפירם יכול להגביר את הריכוז של תרופות מסוימות שעוברות חמצון מיקרוזומלי בכבד באמצעות האיזואנזים CYP2E1 (ראה סעיף פרמקוקינטיקה).

שילובים אסורים

עם אתנול
תגובות דיסולפירם-אתנול: "שטיפה" של דם לעור הפנים, אדמומיות בעור, בחילות, הקאות, הורדת לחץ דם, טכיקרדיה, חולשה או תגובות חמורות יותר (ראה סעיף " תופעות לוואי"). יש להימנע ממשקאות אלכוהוליים ותרופות המכילות אתנול.

דיאזפאם יכול להחליש את תגובת הדיסולפירם-אתנול, חומצה אסקורבית ואנטי-היסטמינים גם מחלישים אותה מעט.

שילובים לא רצויים

עם איזוניאזיד
דיסולפירם מגביר את הסיכון להפרעות התנהגותיות וקואורדינציה.

עם נגזרות של ניטרואימידאזול (מטרונידזול, אורידאזול, סקנידזול, טינידזול)
הזיות חריפה, בלבול.

עם פניטואין
עלייה משמעותית ומהירה בריכוזי הפניטואין בפלסמה, המובילה לסיכון מוגבר לפתח השפעותיו הרעילות (שכן דיסולפירם מעכב את חילוף החומרים של הפניטואין). אם לא ניתן להימנע משימוש בשילוב זה, יש לעקוב אחר מצבו של המטופל וריכוז הפניטואין בפלסמת הדם במהלך ולאחר סיום הטיפול בדיסולפירם.

עם תרופות רעילות לכבד
יש להימנע ממתן משותף של דיסולפירם ותרופות להפטוטוקסיות עקב נזק אפשרי לכבד.

שילובים הדורשים זהירות

עם וורפרין ונוגדי קרישה עקיפים אחרים
פעילות נוגדת קרישה מוגברת וסיכון מוגבר לדימום (ירידה בחילוף החומרים של וורפרין בכבד). ניטור תכוף יותר של היחס המנורמל הבינלאומי (MHO) והתאמת מינון של נוגדי קרישה מומלצים בתחילת הדיסולפירם ובתוך 8 ימים לאחר הפסקת הטיפול.

עם תיאופילין
דיסולפירם מפחית את חילוף החומרים של תיאופילין. לכן, יש להתאים את המינון של תיאופילין (הפחתת מינון) בהתאם ל תסמינים קלינייםוריכוזי תיאופילין בפלזמה.

עם בנזודיאזפינים
דיסולפירם עשוי להגביר את השפעת ההרגעה של ביזודיאזפינים על ידי עיכוב החמצון המיקרוזומלי שלהם (במיוחד כלוריאזפוקסיד ודיאזפאם). יש להתאים את המינון של בנזודיאזפין בהתאם לביטויים הקליניים.

עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (אמיטריפטילין)
חיזוק תגובת הדיסולפירם-אתנול (תגובה אי סבילות לאנול) במקרה של נטילת אתנול במהלך הטיפול בדיסולפירם תוך נטילת תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות.

עם ריפמפיצין
דיסולפירם מאט את החמצון וההפרשה של ריפמפיצין על ידי הכליות.

עם תימוסיד
בשימוש בו-זמני עם thymozide, במקרים נדירים מאוד, עלולה להתרחש עלייה בתסמונת המוח האורגני.

הוראות מיוחדות

יש להשתמש בתרופה זו רק תחת פיקוח רפואי.

דווחה רעילות חמורה בכבד (כולל דלקת כבד פולמיננטית ונמק בכבד), העלולה להוביל לאי ספיקת כבד, תרדמת כבד ומוות, או לדרוש השתלת כבד.

לפני התחלת הטיפול בדיסולפירם, יש לבצע מחקר על תפקודי הכבד, כולל קביעת פעילותם של טרנסאמינאזות "כבד" (ראה סעיף "התוויות נגד"). יש לחזור על מחקרים אלו באופן קבוע בזמן נטילת דיסולפירם, במיוחד בשלושת החודשים הראשונים לטיפול (חודשי).

עודף פי שלושה מהגבול העליון של הפעילות התקינה של טרנסמינאזות "כבד" מצריך הפסקה מיידית של הטיפול למשך זמן רב. במקרה זה, יש להקפיד על המטופל עד לנורמליזציה של בדיקות "כבד" תפקודיות.

יש להנחות את המטופלים לדווח על תסמינים כגון אסתניה, אנורקסיה (חוסר תיאבון), בחילות, הקאות, כאבים אפיגסטריים או צהבת (שעשויים לכלול שינוי צבע של העור והריריות (למשל, פה, סקלרה) צהוב, גירוד, שתן כהה, שינוי צבע של צואה). כאשר הם מופיעים, יש לבדוק מיד את החולה, כולל בדיקה קלינית ובדיקת מעבדה (הערכת מצב תפקודי הכבד).

יש להזהיר את החולים מפני הסיכון לפתח תגובות דיסולפירם-אתנול. תגובות דיסולפירם-אתנול מתפתחות בחולים המקבלים טיפול בדיסולפירם בעת נטילת משקאות אלכוהוליים, כולל בכמויות קטנות. יש להזהיר את המטופלים מפני נוכחות של אתנול בתרופות מסוימות (במיוחד בתמיסות פומיות), במזון ובמוצרי טואלטיקה מסוימים כגון קרמי אפטר שייב ובשמים.

תסמינים לא נעימים ("שטיפה" של דם לעור הפנים, אדמומיות בעור, בחילות והקאות, הרגשה לא טובה, טכיקרדיה ולחץ דם נמוך) מתפתחים 10 דקות לאחר נטילת משקה המכיל אתנול ונמשכים בין 30 דקות למספר דקות. שעה (ות.

תוצאה קטלנית אפשרית בשימוש בו-זמני בדיסולפירם ובאתנול (אלכוהול).

תגובות לאתנול עשויות להתרחש עד שבועיים לאחר הפסקת הטיפול בדיסולפירם.

השפעה על יכולת הנהיגה כלי רכבולעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות

יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לטיפול בסוגיית היכולת לנהוג בכלי רכב ולעבוד עם מנגנונים, בגלל הסיכון לפתח נזלת אצל חלק מהחולים הקשורים בנטילת דיסולפירם.

טופס שחרור

20 טבליות בבקבוק פוליפרופילן.
בקבוק עם הוראות שימוש בקופסת קרטון.

תנאי אחסון

רשימה ב. אחסן מתחת ל-25 מעלות צלזיוס.
הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש

3 שנים.
אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי חג

משוחרר במרשם רופא.

ישות משפטית שעל שמו מונפקת תעודת הרישום

SANOFI-AVENTIS צרפת, צרפת.

יַצרָן

Sofarimex Industria Kimica and Pharmaceutics Lda, פורטוגל.
Sofarimex Industria Quimica e Farmaceulica Lda, פורטוגל.
אָב. das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 Cacem, פורטוגל.

תביעות של צרכנים יש לשלוח לכתובת ברוסיה:
125009, מוסקבה, st. טברסקיה, 22.

האתר מספק מידע רקעלמטרות מידע בלבד. אבחון וטיפול במחלות צריכים להתבצע תחת פיקוחו של מומחה. לכל התרופות יש התוויות נגד. דרוש ייעוץ מומחה!

אספרלמייצג מוצר תרופתימיועד לטיפול כָּהֳלִיוּת. הפעולה של Esperal מבוססת על הפרה של תהליכי הנטרול של אלכוהול אתילי בגוף, וכתוצאה מכך השימוש במשקאות אלכוהוליים בזמן נטילת התרופה גורם לתחושות לא נעימות ביותר באדם (דפיקות לב, ירידה חדה בדם לחץ, כאבים בלב, אדמומיות בפנים וכו'). כתוצאה מהופעת תגובה שלילית של הגוף לאלכוהול בהשפעת Esperal, ייצור רפלקס מותנה שליליויש סלידה מאלכוהול, שבזכותו נרפא אלכוהוליזם.

הרכב, טפסי שחרור ושמות

נכון לעכשיו, רק צורת מינון אחת של Esperal רשומה רשמית ונכללת במרשם התרופות ברוסיה - זה טבליות.

ג'ל, כמוסות, זריקות, תרחיף, תרסיס וצורות מינון אחרות Esperalנעדרים בספרי העיון הרשמיים לתרופות של הפדרציה הרוסית.

ההרכב של טבליות Esperal כחומר פעיל כולל דיסולפירם במינון של 500 מ"ג. כרכיבי עזר, הטבליות כוללות את החומרים הבאים:

• Polyvidon K30;
• נתרן קרמלוז;
• תאית מיקרו-גבישית;
• מגנזיום סטיארט.

טבליות Esperal הן עגולות, בצבע לבן שמנת ומסומנות בקו צלב בצד אחד ו"ESPERAL" חרוט בצד השני. זמין באריזות של 20 יחידות.

פעולה טיפולית אספרל

אספרל משמש לטיפול באלכוהוליזם רק אם שיטות אחרות (פסיכותרפיה וכו') לא היו יעילות, שכן השפעת התרופה מבוססת על התפתחות של רפלקס מותנה שלילי בתגובה לצריכת משקאות אלכוהוליים. שלילי רפלקס מותנהאו אפילו סלידה מאלכוהול מתפתחת בשל העובדה שאספרל משבשת את תהליך הניצול והנטרול של אלכוהול אתילי בגוף, וגורמת להצטברות של אצטלדהיד רעיל, אשר בתורו מעורר תסמינים מאוד לא נעימים וכואבים של הרעלה, דומים. להנגאובר חזק מאוד.

לפיכך, המהות של ההשפעה הטיפולית של כל צורת מינון של Esperal היא שעל רקע פעולת התרופה, צריכת אלכוהול גורמת לתחושות לא נעימות ביותר: אדמומיות בעור, חום בפלג הגוף העליון ובפנים, לחיצת חזה, קשיי נשימה, דפיקות לב, צמרמורות, הורדת לחץ דם, בחילות, הקאות, פחד.

אי הנוחות המתרחשת בתגובה לשימוש במשקאות אלכוהוליים בזמן השימוש באספרל נובעת מכך שהתרופה משבשת את הנטרול וההפרשה של אלכוהול אתילי מהגוף, וגורמת להצטברות של אצטלדהיד רעיל. אצטלדהיד הוא חומר רעיל ביותר, ולכן הופעתו בגוף גורמת להפרעה במערכת הנשימה, הלב וכלי הדם ומערכת העצבים המרכזית.

העובדה היא שאלכוהול אתילי שנכנס לגוף עובר שרשרת של טרנספורמציות מטבוליות לפני שהוא מנוטרל ומופרש לחלוטין. במקרה זה, אלכוהול אתילי הופך תחילה לאצטאלדהיד, ולאחר מכן הופך אצטלדהיד לחומצה אצטית. חומצה אצטית עצמה היא התוצר הסופי של עיבוד אלכוהול אתילי, ובתמורה, מומרת לאצטיל-קו-אנזים-A, הנצרך במחזור החומצה הטרי-קרבוקסילית להפקת אנרגיה.

ואספרל חוסמת את העבודה של האנזים acetaldehyde dehydrogenase, הנחוץ להפיכת אצטלדהיד (אלדהיד אצטי) לחומצה אצטית. בהתאם לכך, כאשר משתמשים באספרל, משתבשת שרשרת התגובות הביוכימיות לנטרול אלכוהול אתילי, וכתוצאה מכך מצטבר בגוף אצטלדהיד הגורם לתחושות לא נעימות ביותר באדם בעת שתיית אלכוהול.

כאשר נלקח דרך הפה כטבליותדיסולפירם נספג במהירות לזרם הדם מהמעיים והקיבה בכמות של 70 - 90% מהמינון כולו שיכור. לאחר מכן, אספרל חודר לרקמת השומן ויוצר מחסן ("רזרבה"), ממנו הוא משתחרר לאט ובהדרגה, יוצר ריכוז קבוע של התרופה בדם ובהתאם לכך השפעה מתמשכת. ההשפעה הקלינית המשמעותית הראשונה של Esperal מופיעה כבר 3-4 שעות לאחר נטילת הטבליה הראשונה של התרופה, אך החומרה המרבית של ההשפעה הטיפולית מתרחשת רק לאחר 12 שעות. טבליות מלאות Esperal ממשיכות לפעול תוך יומיים לאחר המתן. אבל תכונה ייחודיתהתרופה היא שבגלל שקיעתה ברקמת השומן היא חוסמת את עבודתו של אצטלדהיד דהידרוגנאז למשך כ-7 עד 14 ימים לאחר הפסקת הגלולות. משמעות הדבר היא שאחרי נטילת המנה האחרונה של אספרל, ההשפעה הרגילה שלה נשמרת בהכרח למשך יומיים לפחות, ובמשך עוד 1-2 שבועות נותרה השפעה טיפולית חלשה יחסית, עם זאת, המספיקה ליצירת מצב של אי סבילות לאלכוהול.

ריכוז המרכיב הפעיל Esperal בדם אינו משתנה עם מחלות כבד בינוניות וקלות. ועם שחמת כבד, להיפך, ריכוז התרופה גבוה יותר מאשר בהיעדר מחלות כבד, וכתוצאה מכך עולה גם חומרת ההשפעה הטיפולית בקטגוריה זו של אנשים.

אספרל מופרש מהגוף בעיקר עם שתן וחלקו עם אוויר נשוף וצואה.

דיסולפירם (חומר פעיל Esperal) ותרופות אחרות לטיפול באלכוהוליזם - וידאו

אינדיקציות לשימוש

טבליות למתן דרך הפה במינון של 500 מ"ג מיועדות לשימוש בטיפול באלכוהוליזם כרוני, כמו גם למניעת התמוטטויות (בולמוסים) בטיפול בתלות באלכוהול בשיטות אחרות.

Esperal - הוראות שימוש

נטילת טבליות Esperal

יש ליטול טבליות עם הארוחות, לשתות הרבה מים (לפחות חצי כוס). עדיף ליטול את הטבליות בבוקר, במהלך ארוחת הבוקר, אבל אם מסיבה כלשהי זה לא אפשרי, אז אתה יכול לשתות את התרופה בכל עת בבוקר (לפני ארוחת הצהריים). ניתן לחלק את טבליות אספרל לחצאים ורבעים לפי הסיכונים על מנת ליטול את המינון הנדרש שנקבע על ידי הרופא. יש ליטול את כל המינון היומי בפעם אחת בבוקר.

טיפול באלכוהוליזם כרוני על ידי נטילת טבליות Esperal מתבצע בשלושה שלבים:

• ב-7 - 10 הימים הראשוניםאדם לוקח טבלית אספרל אחת (500 מ"ג) פעם ביום. על הבמה הזאתהתרופה נלקחת כך שדיסולפירם מצטבר במאגרי שומן ומופיע בדם בריכוז גבוה מספיק שיכול לגרום לתגובת אי סבילות בתגובה לצריכת אלכוהול.
• בשלב השני, הנמשך בדרך כלל בין 7 ל-21 ימים, המינון של Esperal מופחת ל-250 מ"ג (1/2 טבליה) ליום, ומבצעים בדיקות אלכוהול (מה שנקרא "פרובוקציות"). בדיקת אלכוהול היא שימוש מכוון בכמות קטנה של אלכוהול בזמן נטילת אספרל, המתבצעת בפיקוח רופא. "פרובוקציות" אלו מתבצעות לאחר 1-2 ימים אם האדם נמצא בבית החולים, ולאחר 3-5 ימים אם המטופל בבית ומגיע לפוליקליניקה לבדיקות אלכוהול. בסך הכל מבוצעות 2-4 בדיקות אלכוהול שמטרתן שאדם בפיקוח רופא יחוש מהלך של תגובת אי סבילות המתרחשת בתגובה לשתיית אלכוהול בזמן נטילת אספרל. בשל התחושות הלא נעימות ביותר של תגובת חוסר הסובלנות, אדם מפתח רפלקס מותנה שלילי לצריכת אלכוהול או אפילו סלידה מאלכוהול.
• בשלב השלישיבדיקות אלכוהול מופסקות והמינון של Esperal מופחת לתחזוקה - 125 מ"ג (1/4 טבליה) פעם אחת ביום. במינון תחזוקה זה, התרופה נלקחת עד לרגע בו האדם מרגיש שנפטר לחלוטין מהתלות באלכוהול. ניתן להמשיך בנטילת Esperal במינון תחזוקה עד 3 שנים ללא הפרעה.

לפיכך, באופן סכמטי, השימוש בטבליות Esperal הוא כדלקמן - ראשית, במשך 7 עד 10 ימים, התרופה נלקחת במינון המרבי (500 מ"ג ליום) לצורך הצטברותה במאגרי שומן ויצירת ריכוז גבוה בדם. לאחר מכן, המינון מופחת בחצי (250 מ"ג ליום), ומבוצעות מספר בדיקות אלכוהול, שבמהלכן מתפתחת סלידה מאלכוהול עקב תחושות לא נעימות (דפיקות לב, ירידה בלחץ, אדמומיות בעור, גלי חום, הזעה, בחילות, הקאות, פחד וכו'). לאחר מכן האדם מועבר לקבלת אספרל במינון תחזוקה - 125 מ"ג (1/4 טבליה) פעם ביום.

באופן עקרוני, ההשפעה הטיפולית העיקרית היא השלב השני - בדיקות אלכוהול, שבמהלכן האדם מפתח סלידה מאלכוהול. הרי בדיקת אלכוהול היא למעשה קריאה מכוונת לתחושות לא נעימות, פרובוקציה לאדם להרגיש רע לאחר שתיית אלכוהול, וכתוצאה מכך הרצון שלו לשתות יירד או ייעלם לחלוטין.

בכל שלב, אספרל נלקחת במינונים שונים. אז, בשלב הראשון, במשך 7-10 ימים, התרופה נלקחת ב-500 מ"ג (טבליה אחת) פעם ביום. בשלב השני, במהלך תקופת בדיקת האלכוהול, אספרל נלקחת 250 מ"ג (1/2 טבליה) פעם ביום. ובשלב השלישי, הסופי, אספרל נלקחת במינון תחזוקה - 125 מ"ג (1/4 טבליה) פעם ביום.

לאחר השלמת השלב הראשון, הם עוברים לבדיקת אלכוהול. לשם כך, ביום המיועד לבדיקה, האדם נוטל בפעם האחרונה 500 מ"ג אספרל (טבליה אחת), ולאחר מכן, לאחר 30 דקות, נותנים לו לשתות 20-30 מ"ל של וודקה 40%. במקום וודקה, אתה יכול לתת עוד משקה אלכוהולי, אבל בכמות כזו שתכולת האלכוהול בו זהה לזו של 20 - 30 מ"ל וודקה. תוך 30 - 40 דקות לאחר שתיית אלכוהול, אדם יפתח תגובה של חוסר סובלנות, והוא ירגיש את כל מגוון התחושות הלא נעימות (דופק מוגבר, ירידה בלחץ, אדמומיות בעור, גלי חום, בחילות, הקאות, פחד וכו'. ). התחושות הלא נעימות הללו צריכות להתפתח אצל אדם חוסר סובלנות וסלידה מאלכוהול. אם התגובה לצריכת אלכוהול התבררה כחלשה, אז עבור כל דגימה הבאה, כמות הוודקה גדלה ב-10-20 מ"ל. עם זאת, כמות הוודקה לבדיקת אלכוהול לא תעלה על 100-120 מ"ל.

אם אדם נמצא בבית חולים, הדגימות מבוצעות לאחר 1-2 ימים, ואם המטופל גר בבית והולך למרפאה ל"פרובוקציה", אז הן מבוצעות לאחר 3-4 ימים. בסך הכל מבוצעות בדרך כלל 2 - 4 "פרובוקציות", שבמהלכן אדם חווה את כל מגוון התחושות הלא נעימות לאחר שתיית אלכוהול ומספיק לפתח סלידה מאלכוהול.

לאחר בדיקת האלכוהול הראשונה, Esperal מתחילה ליטול 250 מ"ג (1/2 טבליה) פעם ביום. במנה זו, התרופה נלקחת עד לדגימת האלכוהול האחרונה. לאחר ביצוע כל בדיקות האלכוהול, Esperal מתחילה ליטול 125 מ"ג (1/4 טבליה) פעם ביום למשך פרק הזמן הנדרש (מקסימום 3 שנים).

בדיקות אלכוהול צריכות להתבצע אך ורק בפיקוח רופא, שכן אי אפשר לחזות את חומרת וחומרת מהלך התגובה של אי סבילות לאלכוהול אצל כל אדם בנפרד. במקרים מסוימים, התגובה של חוסר סובלנות היא קשה מאוד ודורשת טיפול רפואי מיוחד, ולכן בעת ​​ביצוע בדיקה, אדם צריך להיות תחת פיקוח של רופא.

אם, במהלך בדיקת אלכוהול, לאדם יש כאב ראש עם התפוצצות ופעימות, קשיי נשימה, תסיסה ועוויתות, או אי נוחות נמשכת יותר מ -1.5 שעות, אז יש צורך לספק טיפול רפואיולהפסיק תסמינים כואבים עם תרופות.

במצבים כאלה, 15 - 20 מ"ל של תמיסה של 1% של מתילן כחול מוזרק בהכרח לווריד, קורדיאמין וקמפור ניתנים תת עוריים, וסיטיטון (או לובלין), אפדרין, סטריכנין ניתנים תוך שרירי, וחמצן נשאף בנוסף. עם כאב ראש חמור, ניתנת תמיסה נוספת של חומצה אסקורבית עם גלוקוז, עם כאבים בלב - ניתנות טבליות Validol, Corvalol או Nitroglycerin, עם לחץ דם נמוך מדי (מתחת ל-70/50) - Mezaton או אפדרין ניתנות, עם דיכאון לב - ניתנת סטרופנטין (0.5 מ"ל מתמיסה של 0.05% מדולל במי מלח), עם עוויתות - מוזרקים 10 מ"ל מגנזיה 25% או סיבזון, עם בחילות והקאות קשות - 10 מ"ל תמיסת סידן כלורי 10% ו-05. מ"ל של 0.1% אטרופין. אם אדם מתרגש מאוד במהלך בדיקת אלכוהול, אז 1-2 מ"ל של תמיסה של 2.5% של Aminazine מוזרק לשריר.

בנוסף לשיטת היישום התלת-שלבית המתוארת, ניתן להשתמש באספרל גם בדרכים אחרות ופשוטות יותר. אז, ניתן לקחת טבליות ללא בדיקות אלכוהול, אבל רק במקרים שבהם האדם עצמו רוצה להיפטר מאלכוהול. הרגל מגונה. במצבים כאלה, אספרל נלקחת למשך 7-10 ימים, 500 מ"ג (טבליה אחת) פעם ביום, ולאחר מכן במשך 7-10 הימים הבאים - 250 מ"ג (1/2 טבליה) פעם אחת ביום, ועוד 7 - 10 ימים שותים את התרופה ב-125 מ"ג (1/4 טבליה) פעם אחת ביום. משך הטיפול הכולל הוא 21-30 יום, במהלכם יורדת התשוקה לאלכוהול, לכן, לאדם שהחליט באופן עצמאי להפסיק לשתות אלכוהול, שיטה זו היא אופטימלית. מהלך טיפול כזה יכול להתבצע לפי הצורך, כאשר אדם מרגיש שיש שוב משיכה לאלכוהול.

לפני תחילת הטיפול באספרל, יש צורך לספר לאדם על איזה סוג של אי נוחות הוא יחווה בעת שתיית אלכוהול בזמן נטילת גלולות. כמו כן, הקפידו להזהיר כי צריכה של יותר מ-150 מ"ל וודקה או משקה אלכוהולי אחר בכמות המכילה שווה ערך ל-150 מ"ל נפח וודקה של אלכוהול, תוביל להרעלה.

תשומת הלב!מאז Esperal גורם אי נוחות בעת שתיית אלכוהול, והוא גם מסוגל לעורר הרעלה חריפה עם אלכוהול אתילי, טיפול בתרופה זו יכול להתבצע רק בהסכמת המטופל עם אלכוהוליזם.

הוראות מיוחדות

יש להשתמש באספרל רק בפיקוח רופא ובהסכמת המטופל עצמו, שכן אדם צריך להיות מודע להשלכות השליליות האפשריות של שתיית אלכוהול בזמן נטילת התרופה.

לפני שתתחיל ליטול טבליות Esperal, אסור לך לצרוך משקאות אלכוהוליים במשך 3 עד 4 ימים. אם אדם הרבה זמןהיה בבולמוס שתייה, אז יש לבצע ניקוי רעלים לפני תחילת השימוש באספרל, למשל, עם טפטפות עם ויטמינים, נטילת Medichronal וכו'.

מכיוון שאספרל עלולה לגרום לנזק לכבד (דלקת כבד פולמיננטית, נמק וכו'), העלול להוביל לאי ספיקת כבד, תרדמת או אפילו מוות, יש לבצע בדיקות כבד (בילירובין, AsAT, AlAT) לפני תחילת התרופה. יתר על כן, יש צורך לקבוע באופן קבוע (פעם בחודש) את ריכוז הבילירובין ואת פעילות הטרנסמינאזות (AsAT, AlAT). אם מתגלה עלייה של לפחות פי שלושה בפעילות של AST ו-ALAT, יש להפסיק מיד את נטילת Esperal ולהיבדק על ידי רופא עד לנורמליזציה מלאה של בדיקות הכבד.

אם Esperal נלקחת בו זמנית עם נוגדי קרישה עקיפים (Warfarin, Dicoumarin, וכו'), אז יש צורך ב-3-4 השבועות הראשונים לאחר תחילת נטילת Esperal ובתוך שבועיים לאחר סיום השימוש בו, לפחות פעם בשבוע, לשלוט ב-INR ובאינדיקטורים אחרים של קרישת דם, ובהתאם להם, לשנות את מינון נוגדי הקרישה.

אם מופיעות פרסתזיה (עקצוץ או עקצוץ) בגפיים, עליך להפסיק מיד את נטילת אספרל.

אם מופיעים התסמינים הבאים, עליך להפסיק מיד לקחת את אספרל ולהתייעץ עם רופא:

• בחילה;
• לְהַקִיא;
• כאב בבטן;
• צהבת (צבע צהוב של העור והריריות);
• שתן כהה;

אם לאדם יש אחד מהתסמינים לעיל, יש צורך לערוך בדיקה ולברר את מצב הכבד, שכן סימנים אלה עשויים להצביע על נזק לאיבר.

יש להזהיר אדם שאם הוא שותה אלכוהול בזמן נטילת אספרל, הוא יפתח תגובה של אי סבילות (גלי חום, הסמקה בפנים, דפיקות לב, הורדת לחץ דם, בחילות, הקאות, חולשה, פחד וכו'). בממוצע, תגובה כזו של חוסר סובלנות יכולה להימשך בין חצי שעה ל-3 ימים. אם, בזמן נטילת אספרל, אדם שותה יותר מ-50-80 מ"ל וודקה או משקה אלכוהולי אחר בכמות השווה ל-50-80 מ"ל וודקה, אזי הוא עלול לפתח הפרעות חמורות במערכת הלב וכלי הדם ובמערכת הנשימה, נפיחות ועוויתות. לכן, כאשר שותים משקאות אלכוהוליים כלשהם בכמויות שוות ל-50-80 מ"ל וודקה או יותר, יש לאשפז אדם בדחיפות ביחידה לטיפול נמרץ לצורך טיפול סימפטומטי.

תגובות אי סבילות לאלכוהול יכולות להתרחש לא רק בעת שתיית אלכוהול, אלא גם בעת נטילת תרופות או מוצרים (לדוגמה, קוואס, קפיר וכו') המכילים אלכוהול אתילי. בנוסף, תגובה קלה של חוסר סובלנות עלולה להתרחש גם בעת שימוש בתכשירים קוסמטיים המכילים אלכוהול, כגון תחליבי אפטר שייב, או דה טואלט, בשמים וכו'. לכן, יש להזהיר אדם שבמהלך הטיפול באספרל, הוא יצטרך לוותר לא רק על השימוש במשקאות אלכוהוליים, אלא גם על השימוש בכל מוצרים המכילים אלכוהול, לרבות כאלה לשימוש חיצוני.

תגובות אי סבילות עשויות להתרחש במשך שבועיים נוספים לאחר הפסקת השימוש באספרל, עקב התקופה הארוכה של סילוק התרופה ממאגרי השומן.

מנת יתר

מנת יתר אפשרית כאשר מינונים גבוהים של טבליות נלקחים דרך הפה, ומתבטאת בתפקוד לקוי של מערכת העצבים, כגון:

• בִּלבּוּל;
• תרדמת;
• עוויתות;
• הִתמוֹטְטוּת;
• תסמינים חוץ-פירמידליים (הפרעות בתנועה - עוויתות לא רצוניות של חלקים שונים בגוף, תנועות התפתלות דמויי תולעת של האצבעות, סיבובי ראש ופלג גוף עליון לצדדים, תנועות טלטלה גורפות של הגפיים, רעד, עווית של חצי פנים , צוואר ולשון וכו').

עם התפתחות סימפטומים של מנת יתר של Esperal, יש צורך לאשפז בדחיפות אדם בבית חולים ולבצע טיפול סימפטומטי שמטרתו לשמור על תפקוד תקין של איברים ומערכות חיוניות.

השפעה על יכולת השליטה במנגנונים

במהלך כל תקופת השימוש באספרל, ובמיוחד בשלבים הראשוניים, עלולה להופיע נמנום, ולכן התרופה משפיעה לרעה על יכולת השליטה במנגנונים. כתוצאה מכך, במהלך הטיפול באספרל, מומלץ לנטוש כל פעילות הדורשת מהירות תגובות גבוהה וריכוז תשומת לב (למשל נהיגה ברכב, עבודה עם מכונות וכו').

אינטראקציה עם תרופות אחרות

אסור להשתמש באספרל בו-זמנית עם תרופות או קוסמטיקה המכילים אלכוהול, שכן בליעת אלכוהול אתילי בגוף בזמן נטילת התרופה גורמת לתגובת אי סבילות, המתבטאת בשטיפה, אדמומיות בעור, כאבי ראש, בחילות, הקאות, דופק מהיר, ירידה בלחץ הדם, הכרה בלבול. התגובה של אי סבילות לאלכוהול בזמן נטילת Esperal נחלשת על ידי נטילת Diazepam, חומצה אסקורבית ואנטי-היסטמינים (לדוגמה, Suprastin, Telfast, Erius, Claritin, Cetrin, Cetirizine וכו'). בהתאם, ניתן ליטול תרופות אלו על מנת להפחית את חומרת אי הנוחות הנגרמת מצריכת אלכוהול בזמן נטילת אספרל.

שילובים של Esperal עם התרופות הבאות אינם רצויים:

• איזוניאזיד. סיכון גבוה לפגיעה בקואורדינציה של תנועות והתנהגות (דיכאון), וכן להופעת סחרחורת.
• נגזרות של אימידאזול (Metronidazole, Ornidazole, Seknidazole, Tinidazole). סיכון גבוה לבלבול, התפתחות של פסיכוזה או דליריום ("tremens delicious").
• פניטואין. עם שימוש בו-זמני עם Esperal, ריכוז הפניטואין בדם עולה בחדות, מה שמוביל להתפתחות ההשפעות הרעילות של האחרון. לכן, אם יש צורך להשתמש בתרופות אלו יחד, יש לעקוב אחר ריכוז הפניטואין בדם, ולהתאים את המינון שלו.
• תרופות רעילות לכבד (למשל, Azathioprine, Azithromycin, Aztreonam, Allopurinol, Amiodarone, Amitriptyline, Amoxiclav, Ampicillin, Amphotericin B, Aspirin, androgens, Baclofen, Biseptol, Valproic acid, Verapamil, Vincristine, Halothany , Diclofenac , Doxycycline , Doxorubicin , Zidovudine , Ibuprofen , Isoniazid, Captopril , Carbamazepine , Ketoconazole , Ketoprofen , Clarithromycin , Clindamycin , Levofloxacin , Lincomycin , Losartan , Levomycetin , Methyldopa, Methotrexate , Metacycline , Metronidazole , Moxifloxenicin , non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), אוקסצילין, אומפרזול, אמצעי מניעה דרך הפה, אנטיביוטיקה לפניצילין, אקמול, פפלוקסצין, רניטידין, ריפמפיצין, רוקסיתרומיצין, סליצילטים, סולפונאמידים, טרבינאפין, טטרציקלין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, פלוקונאזול, פטיוואזידין, C Quipromaidine, C Quipromaidine, Cefotaxime, Ceftazidime, Ceftriaxone, Cefuroxime, Cyclosporine, Cyclophosphamide, Cimetidine, Enalapril, Erythromycin, אסטרוגנים וכו'). השילוב של Esperal עם תרופות להפטוטוקסיות מגביר באופן דרמטי את הסיכון לנזק לכבד עם התפתחות הפטיטיס.

Esperal בשילוב עם התרופות הבאות ניתן ליטול רק בזהירות ובמידת הצורך:

• נוגדי קרישה עקיפים (Warfarin, Dicoumarin וכו'). אספרל משפר את ההשפעה הטיפולית של נוגדי קרישה, לכן, כאשר הם נלקחים יחד, הסיכון לדימום עולה, וכתוצאה מכך יש צורך לשלוט בקרישת הדם ולהתאים את מינון נוגדי הקרישה.
• תיאופילין. אספרל מפחית את קצב ההפרשה של תיאופילין מהגוף, וכתוצאה מכך לעלייה חדה בריכוזו בדם. לכן, השימוש המשולב בתרופות אלו מצריך קביעה קבועה של ריכוז התיאופילין בדם וירידה במינונו.
• בנזודיאזפינים (Phenazepam, Diazepam וכו'). Esperal מגביר את השפעת ההרגעה של בנזודיאזפינים (מופיעות סחרחורת, עייפות), וכתוצאה מכך, כאשר הם משולבים, יש צורך להפחית את המינון של האחרונים בהתאם לביטויים הקליניים. לפעמים בנזודיאזפינים מפחיתים את חומרת תגובת אי סבילות האלכוהול הנגרמת על ידי Esperal.
• תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (אמיטריפטילין, אימיפרמין וכו'). בשימוש בו-זמני באספרל ובתרופות נוגדות דיכאון, חלה עלייה בחומרת התגובה לאי סבילות לאלכוהול. כתוצאה מכך, השימוש באלכוהול גורם לתחושות לא נעימות ביותר הנמשכות לאורך זמן.
• תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, מעכבי פניטואין ו-MAO (איפרוניאזיד, סלגילין וכו'). כאשר תרופות אלו משולבות עם Esperal, הסיכון להתפתח תופעות לוואיכל התרופות שנלקחו.
• Rifampicin, קפאין, Phenazone, Chlorzoxazone. אספרל מאטה את הפרשת התרופות הללו, וכתוצאה מכך עשויה להידרש הפחתת מינון.
• טימאזיד. השימוש המשולב מוביל לעלייה בחומרת תסמונת המוח האורגני.
• כלורפרומזין. בשילוב עם Esperal, הסיכון לירידה חדה בלחץ הדם עולה.

תוקף Esperal

טבליות Esperal למתן דרך הפה מתחילות לפעול שעה לאחר הבליעה, אך ההשפעה המקסימלית מתפתחת לאחר 12 שעות. לאחר נטילת הטבליה האחרונה, ההשפעה של Esperal נמשכת עוד 1-2 שבועות, ולאחר מכן השפעת אי הסבילות לאלכוהול נעלמת לחלוטין.

כמה ימים לאחר שתיית אלכוהול ניתן ליטול אספרל?

ניתן ליטול Esperal לפחות 24 שעות (יום אחד) לאחר מנת האלכוהול האחרונה. עם זאת, עדיף להתחיל ליטול Esperal שלושה ימים לאחר שתיית המנה האחרונה של משקאות אלכוהוליים.

אי אפשר לקחת את התרופה מוקדם יותר מ-24 שעות לאחר שתיית אלכוהול, מכיוון שבפרק זמן זה האלכוהול שנכנס לגוף מנוטרל ומופרש. אם במהלך תקופה זו אתה מתחיל לקחת Esperal, אז התרופה תגרום אי נוחות, כאילו האדם שתה לאחר נטילת הגלולות.

תרופה נגד אספרל

למרבה הצער, אין תרופת נגד שיכולה לנטרל את ההשפעה או להסיר את אספרל מהגוף. מגוון תרופות (חומצה אסקורבית, תכשירי ברזל וכו'), שמנסים להשתמש בהם כדי להאיץ את הגמילה או הנטרול של אספרל, למעשה אינן יעילות. התרופה תפעל כל הזמן, כלומר תוך 1 עד שבועיים לאחר נטילת המנה האחרונה. לא ניתן יהיה להסיר את אספרל מהגוף מוקדם יותר, שכן התרופה מצטברת בשכבת השומן התת עורית, משם היא חודרת לזרם הדם במינונים קטנים.

החוכמה המקובלת שכדי "לפענח" צריך לפנות לנרקולוג כדי שיבצע זריקה שמנטרלת את השפעת התרופה היא לא יותר ממיתוס. נרקולוגים לא אומרים לאלכוהוליסטים שאין תרופת נגד, כי אדם שרוצה לשתות הוא מאוד אגרסיבי ולרוב לא רוצה לתפוס מידע באופן אובייקטיבי, אלא פשוט דורש שיתנו לו את מה שהוא רוצה. במצב כזה, נרקולוגים מזריקים ויטמינים במסווה של "נוגד".

החומר היחיד שיכול להיחשב כתרופה המותנית של אספרל הוא תמיסה של 1% מתילן כחול. נָתוּן רפואהמאפשר לך לבטל את אי הנוחות המתרחשת בעת שתיית אלכוהול במהלך הטיפול באספרל. כלומר, אם התרופה עדיין לא פג, והאדם שתה ומרגיש רע מאוד, אז מתן תוך ורידי של תמיסה של 1% של מתילן כחול יעזור לעצור את המצב הזה ולהיפטר מאי נוחות. עם זאת, מתילן כחול רק מקל על תסמיני הרעלת אלכוהול, אך אינו מסיר את אספרל מהגוף ואינו מקצר את משך הזמן שלו.

בנוסף, ניתן להפחית את חומרת אי הנוחות המתרחשת בעת שתיית אלכוהול על רקע תקופת התוקף של אספרל על ידי נטילת חומצה אסקורבית, דיאזפאם או כל אנטיהיסטמין (כגון

השפעה פרמקולוגית

תרופה לטיפול באלכוהוליזם. הפעולה של דיסולפירם מבוססת על החסימה של אצטלדהיד, המעורב בחילוף החומרים של אתנול. הדבר מוביל לעלייה בריכוז מטבוליט האתנול - אצטלדהיד, הגורם לתחושות שליליות (כולל הסמקה בפנים, בחילות, הקאות, טכיקרדיה, הורדת לחץ דם), אשר הופכות את שתיית האלכוהול לאחר נטילת התרופה לא נעימה ביותר. זה מוביל לסלידה רפלקסית מותנית מהטעם והריח של משקאות אלכוהוליים.

ההשפעה הטיפולית המקסימלית מושגת 12 שעות לאחר נטילת התרופה דרך הפה ויכולה להימשך 10-14 ימים לאחר הפסקת הטיפול.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן פומי, הספיגה של דיסולפירם ממערכת העיכול נעה בין 70 ל-90%. הוא עובר חילוף חומרים מהיר ל-dithiocarbamate, המופרש בעצמו כמצמוד של גלוקורון או הופך לדיאתילאמין ופחמן גופרתי, שחלקו (4-53%) מופרש דרך הריאות.

אינדיקציות

- טיפול ומניעה של הישנות של אלכוהוליזם כרוני.

בנוסף, התרופה משמשת כחומר ניקוי רעלים להרעלת ניקל כרונית.

משטר מינון

לפני תחילת הטיפול, יש לבדוק היטב את המטופל ולהזהיר את ההשלכות והסיבוכים.

התרופה ניתנת דרך הפה ב-500 מ"ג פעם אחת ביום בבוקר עם ארוחות על פי תכנית אישית, תוך הפחתת המינון בהדרגה ל-250 מ"ג (1/2 טבליה) או 125 מ"ג (1/4 טבליה) ליום. בהתאם לתגובת המטופל לטיפול, ניתן להגדיל או להקטין את המינון.

לאחר 7-10 ימים, מתבצעת בדיקת טטוראם-אלכוהול: 20-30 מ"ל של 40% אתנול (וודקה) לאחר נטילת התרופה במינון של 500 מ"ג; עם תגובה חלשה, מינון האלכוהול גדל ב-10-20 מ"ל (המינון המרבי של וודקה הוא 100-120 מ"ל). הבדיקה חוזרת לאחר 1-2 ימים בבית חולים ולאחר 3-5 ימים באישפוז, עם התאמת מינון של אלכוהול ו/או סמים במידת הצורך. בעתיד, ניתן להשתמש בתרופה במינון תחזוקה של 150-200 מ"ג ליום למשך 1-3 שנים.

תופעות לוואי

בשל התכונות של דיסולפירם:טעם מתכתי בפה, ריח רע מהפה בחולים עם קולוסטומיה (קשור לפחמן גופרתי); לעיתים רחוקות - דלקת כבד, לעיתים נמצאה בחולים עם אקזמת ניקל שאינם סובלים מאלכוהוליזם, פולינויריטיס של הגפיים התחתונות, דלקת עצב הראייה, אובדן זיכרון, בלבול, אסתניה, כאבי ראש, תגובות אלרגיות בעור.

קשור לשילוב דיסולפירם-אתנול:תיאר מקרים של כשל נשימתי, קריסה, הפרעות קצב לב או אנגינה פקטוריס חריפה, לפעמים אוטם שריר הלב, כמו גם הפרעות נוירולוגיות, בצקת מוחית.

סיבוכים בשימוש ארוך טווח:פסיכוזות הדומות לאלכוהול, הפטיטיס, גסטריטיס; בחולים עם מחלות לב וכלי דם, פקקת כלי דם מוחית אפשרית, לכן, אם יש תלונות על פרסטזיה בגפיים ובפנים, יש להפסיק מיד את התרופה; החמרה של פולינאוריטיס.

בנטילת מינוני אלכוהול מעל 50-80 מ"ל (במונחים של 40% אתנול), תוך כדי נטילת התרופה, מתפתחות הפרעות קשות במערכת הלב וכלי הדם ובמערכת הנשימה, בצקות ועוויתות. במקרה זה, טיפול ניקוי רעלים מתבצע בדחיפות, תרופות אנלפטיות מנוהלות וטיפול סימפטומטי.

התוויות נגד לשימוש

מוּחלָט:

- אי ספיקת כבד חמורה;

- סוכרת;

- אפילפסיה ותסמונת עוויתית מכל מוצא;

- מחלת נפש;

- הריון;

- תקופת הנקה;

- רגישות יתר למרכיבי התרופה.

קרוב משפחה:

- כשל כלייתי;

- תת פעילות של בלוטת התריס.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

התרופה אסורה לשימוש במהלך ההריון וההנקה (הנקה).

מנת יתר

תסמינים:השילוב של דיסולפירם-אתנול גורם לדיכוי התודעה עד לתרדמת, קריסה קרדיווסקולרית, סיבוכים נוירולוגיים.

יַחַס:ביצוע טיפול סימפטומטי.

אינטראקציה בין תרופתית

שילובים הם התווית נגד

עם שימוש בו זמנית בתרופה Esperal ® ואתנול, מתפתחת תגובה של אי סבילות (גלי חום, אריתמה, הקאות, טכיקרדיה).

עם שימוש בו זמנית עם איזוניאזיד - הפרות של התנהגות ותיאום.

עם שימוש בו זמנית עם נגזרות של 5-nitroimidazole (metronidazole, ornidazole, secnidazole, tinidazole), מתפתחות הפרעות הזיות ובלבול.

בשימוש בו-זמני עם פניטואין, ישנה עלייה משמעותית ומהירה בריכוז הפניטואין בפלסמת הדם עם התפתחות תסמינים רעילים (עקב עיכוב חילוף החומרים של פניטואין). אם לא ניתן להימנע מהשילוב, יש לבצע ניטור וניטור קליני של ריכוזי פניטואין בפלזמה במהלך ואחרי הטיפול בדיסולפירם.

שילובים הדורשים זהירות

בשימוש בו-זמני עם וורפרין (ונוגדי קרישה אחרים דרך הפה), השפעתו מוגברת והסיכון לדימום עולה (עקב עיכוב חילוף החומרים של וורפרין בכבד). בשילוב זה, מומלץ לבצע ניטור תכוף יותר של רמת הפרותרומבין בדם והתאמת מינון של נוגדי קרישה תוך 8 ימים לאחר הפסקת הטיפול בדיסולפירם.

דיסולפירם מעכב את חילוף החומרים של תיאופילין. לכן, נדרשת הפחתת מינון של תיאופילין, בהתאם לתסמינים הקליניים ולריכוז הפלזמה שלו.

דיסולפירם מסוגל להגביר את ההשפעה המרגיעה של בנזודיאזפינים עקב עיכוב חילוף החומרים החמצוני שלהם (במיוחד כלורדיאזפוקסיד ודיאזפאם). יש להתאים מינונים של בנזודיאזפינים בהתאם לביטויים הקליניים.

תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות מגבירות תגובות אי סבילות לאלכוהול אם חולים המטופלים בדיסולפירם נוטלים משקאות אלכוהוליים.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

תנאי האחסון

רשימה ב' יש לאחסן את התרופה במקום יבש, הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורה מתחת ל-25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנים.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

התרופה אסורה באי ספיקת כבד חמורה.

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

הוראות מיוחדות

במהלך תקופת הטיפול, יש להימנע מנטילת משקאות אלכוהוליים ותרופות המכילות אתנול.

זה כמעט בלתי אפשרי עבור אדם להתמודד עם בעיה כה חמורה כמו אלכוהוליזם, כי זה לא רק פיזי, אלא גם תלות פסיכולוגית, שהרבה יותר קשה להיפטר ממנה. אבל סוכנים פרמקולוגיים מודרניים יכולים לבוא לעזרת החולים.

מומחים מכנים את אספרל אחת התרופות המודרניות היעילות ביותר ( כותרת באנגלית"אספרל"). מותג זה נמצא בבעלות החברה הצרפתית SANOFI-AVENTIS France ומיוצר על ידי Sofarimex Industria Quimica e Farmaceutica Lda.

במאמר זה, נבחן מדוע רופאים רושמים Esperal, כולל הוראות שימוש, אנלוגים ומחירים לתרופה זו בבתי מרקחת. ביקורות אמיתיותאנשים שכבר השתמשו באספרל ניתן לקרוא בתגובות.

הרכב וצורת השחרור

התרופה זמינה בטבליות עגולות, לבנות עם גוון קרמי. כמו כן, התרופה Esperal זמינה בצורה של ג'ל מיוחד, המשמש להשתלה מתחת לעור.

• המוצר מכיל דיסולפירם, וכן מרכיבים נוספים: polyvidone K30, מגנזיום stearate, נתרן קרמלוז, תאית מיקרו-גבישית.

קבוצה קלינית-פרמקולוגית: תרופה לטיפול בתלות באלכוהול.

מנגנון פעולה

כדי להבין את העיקרון של התרופה, שקול מה קורה לאלכוהול כשהוא חודר לגוף.

• אתיל אלכוהול הכלול במשקאות אלכוהוליים מתחיל להתפרק. אחד מתוצרי הביניים של פירוק האלכוהול הוא אצטלדהיד, רעלן חזק המשפיע על תפקוד כל איברי ומערכות הגוף. בעזרת אנזים המיוצר על ידי הכבד, אצטלדהיד מתפרק לחומצה אצטית בטוחה, המופרשת מהגוף באופן טבעי.
• דיסולפירם, הכלול בטבליות, חוסם את הייצור של אנזים כבד מגן, ולכן הרעלן, אפילו בכמויות קטנות, מחמיר ברצינות את רווחתו של האדם.

לאחר מתן דרך הפה, התרופה נספגת היטב ממערכת העיכול. ההשפעה הטיפולית המקסימלית נצפתה 12-13 שעות לאחר המתן. פעולת Esperal נמשכת 9-14 ימים לאחר סיום הטיפול. השתלה תת עורית של התרופה מאפשרת לשמור על ריכוז יציב של דיסולפירם בגוף.

הוראות לשימוש

על פי הוראות השימוש, הטיפול בטבליות Esperal נקבע בהתאם לתכנית שהנרקולוג בוחר בהתאם לגיל המטופל, מצבו הבריאותי ומידת האלכוהוליזציה. לפני תחילת הטיפול, יש לבדוק היטב את המטופל ולהזהיר את ההשלכות והסיבוכים.

חשוב לקחת בחשבון שיש להתחיל בטיפול לפחות יום לאחר מכן, ורצוי 5-7 ימים לאחר צריכת האלכוהול האחרונה.

• התרופה ניתנת דרך הפה ב-500 מ"ג פעם אחת ביום בבוקר עם ארוחות על פי תכנית אישית, תוך הפחתת המינון בהדרגה ל-250 מ"ג (1/2 טבליה) או 125 מ"ג (1/4 טבליה) ליום. בהתאם לתגובת המטופל לטיפול, ניתן להגדיל או להקטין את המינון.

לאחר 7-10 ימים, מתבצעת בדיקת טטוראם-אלכוהול: 20-30 מ"ל של 40% אתנול (וודקה) לאחר נטילת התרופה במינון של 500 מ"ג; עם תגובה חלשה, מינון האלכוהול גדל ב-10-20 מ"ל (המינון המרבי של וודקה הוא 100-120 מ"ל). הבדיקה חוזרת לאחר 1-2 ימים בבית חולים ולאחר 3-5 ימים באישפוז, עם התאמת מינון של אלכוהול ו/או סמים במידת הצורך. בעתיד, ניתן להשתמש בתרופה במינון תחזוקה של 150-200 מ"ג ליום למשך 1-3 שנים.

אם אדם מחליט להפסיק לקחת תרופה זו בשלב מסוים, הוא עשוי לחזור לשתות אלכוהול לאחר כשבועיים.

התוויות נגד

התוויות נגד מוחלטות לאספרל הן:

1. סוכרת.
2. אי ספיקת כבד חמורה.
3. הריון ותקופת ההנקה.
4. מחלת נפש.
5. אֶפִּילֶפּסִיָה.
6. תסמונת עווית של כל אטיולוגיה.
7. רגישות יתר למרכיב הפעיל או לחומרי העזר של התרופה.

קח בזהירות רבה בהיפותירואידיזם ובאי ספיקת כליות.

תופעות לוואי

ביקורות רבות על Esperal מאשרות כי בעת נטילת התרופה, מופיע טעם מתכתי בפה, כאבי ראש, פסיכוזה, תגובות אלרגיות, פולינאוריטיס של הגפיים התחתונות. לעתים קרובות יש בלבול, אובדן זיכרון, דלקת קיבה, דלקת עצב הראייה. במקרים נדירים מתפתחים פקקת כלי דם במוח, דלקת כבד ואסתניה.

אנלוגים

אנלוגים מבניים של Esperal על פי החומר הפעיל:

• אנטבוס;
• דיסולפירם;
• לידווין;
• טטוראם.

שימו לב: השימוש באנלוגים חייב להיות מוסכם עם הרופא המטפל.

הוראות לשימוש. התוויות נגד וצורת שחרור.

הוראות
על השימוש בתרופה
אספרל

השפעה פרמקולוגית
פעולת התרופה מבוססת על יכולתה להשפיע על חילוף החומרים של אלכוהול בגוף, מה שמוביל לעלייה בריכוז האצטאלדהיד בדם לאחר נטילת אלכוהול. במקביל מופיעות תחושות לא נעימות: קשיי נשימה, רעש בראש, דפיקות לב, תחושת פחד, הורדת לחץ דם.

אינדיקציות לשימוש
לטיפול בחולים עם אלכוהוליזם כרוני.

אופן היישום
אסור ליטול אספרל ללא בדיקה רפואית מקדימה וכן במצב של שיכרון ולא מוקדם מ-24 שעות לאחר נטילת אלכוהול דרך הפה, 1-2 טבליות ליום, ואז המינון מופחת בהדרגה ל-1/2-1 טבליה. ליום. טבליות להשתלה תת עורית ותוך שרירית (השתלה) הן סטריליות. בדרך כלל, 8-10 טבליות ניתנות על ידי השתלה תוך שרירית באזור החיצוני העליון של הישבן או תפורות לתוך הרקמה התת עורית של הגב, הבטן התחתונה.

תופעות לוואי
כאשר לוקחים את התרופה בפנים - זהה ל-teturam. בהשתלה - תגובות מקומיות. לעיתים רחוקות - דלקת מוגלתית, פלגמון (דלקת חריפה, ברור שאינה מוגבלת), דחייה, דרמטיטיס אלרגית (דלקת עור).

התוויות נגד
מחלות של מערכת הלב וכלי הדם, סוכרת, אפילפסיה, הריון. ראה גם Teturam.

טופס שחרור
טבליות 500 מ"ג למתן דרך הפה. טבליות סטריליות להשתלה תוך שרירית ותת עורית, המכילות 0.1 גרם מהתרופה, באריזה של 10 חתיכות.

תנאי אחסון
רשימה ב' במקום יבש וחשוך.

קבוצה פרמקולוגית
תרופות מקבוצות פרמקולוגיות שונות
תרופות המשמשות לטיפול באלכוהוליזם

חומר פעיל:דיסולפירם