Postoji li tekući oblik Esperala. Esperal - upute za uporabu. Koristite u kršenju funkcije jetre

UPUTE
o medicinskoj upotrebi lijeka

Matični broj:

P N016145/01-270515

Trgovačko ime lijeka:

Esperal ®

Međunarodni nezaštićeni naziv:

disulfiram.

Oblik doziranja:

tablete.

Spoj

Jedna tableta sadrži:
aktivna tvar: disulfiram - 500 mg;
Pomoćne tvari: magnezijev stearat - 0,7 mg, povidon - KZO - 15 mg, natrijeva karmeloza - 16,25 mg, mikrokristalna celuloza - 158,05 mg.

Opis:

kremasto bijele okrugle tablete s utisnutom oznakom "ESPERAL" na jednoj strani i križnom crtom na drugoj strani.

Farmakoterapijska skupina:

lijek za liječenje alkoholizma

ATC kod: .

Farmakološka svojstva

Djelovanje disulfirama temelji se na blokadi acetaldehida, koji je uključen u metabolizam etilnog alkohola. To dovodi do povećanja koncentracije metabolita etilnog alkohola - acetaldehida, što uzrokuje negativne senzacije (crvenilo u licu, mučninu, povraćanje, tahikardiju, snižavanje krvnog tlaka itd.), zbog čega je vrlo neugodno piti alkohol nakon uzimanje lijeka. To dovodi do uvjetnog refleksa odbojnosti prema okusu i mirisu alkoholnih pića.
Maksimalni terapijski učinak postiže se 12 sati nakon oralne primjene i može trajati 10-14 dana nakon prekida liječenja.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorpcija disulfirama iz gastrointestinalnog trakta kreće se od 70 do 90%. Brzo se metabolizira u ditiokarbamat, koji se sam izlučuje kao glukuron konjugat ili se pretvara u dietilamin i ugljikov sulfid, od kojih se dio (4-53%) izlučuje kroz pluća.

Indikacije za upotrebu

Liječenje i prevencija recidiva kroničnog alkoholizma.
Osim toga, lijek se koristi kao sredstvo za detoksikaciju kod kroničnog trovanja niklom.

Kontraindikacije

Apsolutno: teško zatajenje jetre, dijabetes, epilepsija i konvulzivni sindrom bilo kojeg podrijetla, mentalna bolest, trudnoća, dojenje, povećana individualna osjetljivost na lijek.

Relativno: zatajenje bubrega, hipotireoza.

Doziranje i način primjene

Liječenje se propisuje nakon temeljitog pregleda pacijenta i upozorenja o posljedicama i komplikacijama.
Lijek se uzima oralno 0,5 g 1 puta dnevno ujutro uz obroke prema individualnoj shemi, postupno smanjujući dozu na 1A ili XA tablete dnevno.
Doza se može mijenjati naviše ili naniže ovisno o odgovoru bolesnika. Nakon 7-10 dana provodi se teturamalkoholni test (20-30 ml 40% etanola (votka) nakon uzimanja 0,5 g lijeka), uz slabu reakciju, doza alkohola se povećava za 10-20 ml ( maksimalna doza votke je 100-120 ml). Test se ponavlja nakon 1-2 dana u bolnici i nakon 3-5 dana ambulantno, uz prilagođavanje doze alkohola i/ili lijeka prema potrebi. U budućnosti možete koristiti dozu održavanja od 0,15-0,2 g dnevno tijekom 1-3 godine.

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Trudnoća

Lijek Esperal ® je kontraindiciran za primjenu u trudnica (zbog nedostatka kliničkih podataka).

Razdoblje dojenje

Sigurnost primjene lijeka Esperal ® tijekom dojenja nije utvrđena. Stoga je lijek kontraindiciran u žena koje doje.

Nuspojava

Nuspojave povezane s disulfiramom

Gastrointestinalni poremećaji

  • "Metalni" okus u ustima, halitoza (loš zadah), mučnina, povraćanje, bol u epigastričnoj regiji, proljev.
  • Neugodan miris u bolesnika s kolostomijom (povezan s oslobađanjem ugljičnog disulfida). Poremećaji jetre i bilijarnog trakta
  • Povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza.
  • Zatajenje jetre, hepatitis (uglavnom citolitički).
  • Fulminativni hepatitis.
  • Žutica.
Kršenja od strane živčani sustav
  • Periferna neuropatija, polineuropatija, optički neuritis.
  • Napadaji.
  • encefalopatija.
  • Glavobolja.
Psihijatrijski poremećaji
  • Smanjeno pamćenje.
  • Zbunjenost svijesti.
  • Astenija.
  • Dezorijentacija u vremenu i prostoru.
  • Pospanost.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
  • Alergijske reakcije na koži, moguće zbog unakrsne alergije na gumene vulkanizere.
  • Svrbež kože, osip.
Nuspojave povezane s kombinacijom disulfiram-etanol
  • "Ispiranje" krvi u kožu lica, crvenilo kože, mučnina, povraćanje, slabost, tahikardija, snižavanje krvnog tlaka.
  • Opisane su teže reakcije, uključujući srčane aritmije, anginu pektoris, kardiovaskularni kolaps, infarkt miokarda (ponekad sa smrtnim ishodom), respiratornu depresiju i neurološke simptome (konfuzija, encefalopatija, konvulzije, cerebralni edem, krvarenje u meningeu).
Uz dugotrajnu primjenu disulfirima
  • Psihoze slične alkoholu, hepatitis, gastritis.
  • U bolesnika s kardiovaskularnim bolestima moguća je tromboza cerebralnih žila, stoga, ako postoje pritužbe na paresteziju u udovima i licu, lijek treba odmah prekinuti.
  • Pogoršanje polineuritisa.
  • Uz uzimanje doza etanola većih od 50-80 ml (u odnosu na 40% etanol), tijekom uzimanja lijeka razvijaju se teški poremećaji funkcije kardiovaskularnog i dišnog sustava, edemi i konvulzije. U ovom slučaju hitno se provodi terapija detoksikacije, provodi se simptomatsko liječenje.

Predozirati

Predoziranje samim disulfiramom može izazvati razvoj poremećaja živčanog sustava: poremećaj svijesti (uključujući konfuziju, komu, encefalopatiju), ekstrapiramidalne simptome, konvulzije, kolaps.

Predoziranje pri uzimanju kombinacije disulfiram-etanol (uglavnom tijekom suicidalnih pokušaja) uzrokuje depresiju svijesti do kome, kardiovaskularni kolaps, neurološke komplikacije.Liječenje je simptomatsko, usmjereno na vraćanje i održavanje funkcionalnog stanja kardiovaskularnog i respiratornog sustava.

Interakcija s drugim lijekovima

Disulfiram može povećati koncentraciju nekih lijekova koji podliježu mikrosomalnoj oksidaciji u jetri pomoću izoenzima CYP2E1 (vidjeti odjeljak Farmakokinetika).

Kontraindicirane kombinacije

S etanolom
Reakcije na disulfiram-etanol: "naljev" krvi na kožu lica, crvenilo kože, mučnina, povraćanje, sniženje krvnog tlaka, tahikardija, slabost ili teže reakcije (vidjeti dio " Nuspojava"). Alkoholna pića i lijekove koji sadrže etanol treba izbjegavati.

Diazepam može oslabiti reakciju disulfiram-etanol, askorbinska kiselina i antihistaminici je također blago oslabe.

Neželjene kombinacije

S izoniazidom
Disulfiram povećava rizik od poremećaja ponašanja i koordinacije.

Sa derivatima nitroimidazola (metronidazol, oriidazol, seknidazol, tinidazol)
Akutni delirij, smetenost.

S fenitoinom
Značajno i brzo povećanje koncentracije fenitoina u plazmi, što dovodi do povećanog rizika od razvoja njegovih toksičnih učinaka (budući da disulfiram inhibira metabolizam fenitoina). Ako se primjena ove kombinacije ne može izbjeći, tijekom i nakon završetka liječenja disulfiramom potrebno je pratiti stanje bolesnika i koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi.

S hepatotoksičnim lijekovima
Istodobnu primjenu disulfirama i hepatotoksičnih lijekova treba izbjegavati zbog mogućeg oštećenja jetre.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

S varfarinom i drugim neizravnim antikoagulansima
Pojačano antikoagulantno djelovanje i povećan rizik od krvarenja (smanjeni metabolizam varfarina u jetri). Preporuča se češće praćenje međunarodnog normaliziranog omjera (MHO) i prilagođavanje doze antikoagulansa na početku uzimanja disulfirama i unutar 8 dana nakon njegovog prekida.

S teofilinom
Disulfiram smanjuje metabolizam teofilina. Stoga dozu teofilina treba prilagoditi (smanjiti dozu) ovisno o klinički simptomi i koncentracije teofilina u plazmi.

S benzodiazepinima
Disulfiram može pojačati sedativni učinak beizodiazepina inhibicijom njihove mikrosomalne oksidacije (osobito klordiazepoksida i diazepama). Doziranje benzodiazepina treba prilagoditi prema kliničkim manifestacijama.

S tricikličkim antidepresivima (amitriptilin)
Jačanje reakcije disulfiram-etanol (reakcija intolerancije na etanol) u slučaju uzimanja etanola tijekom liječenja disulfiramom uz uzimanje tricikličkih antidepresiva.

S rifampicinom
Disulfiram usporava oksidaciju i izlučivanje rifampicina putem bubrega.

S timozidom
Uz istovremenu primjenu s timozidom, u vrlo rijetkim slučajevima može doći do povećanja organskog moždanog sindroma.

posebne upute

Ovaj lijek treba koristiti samo pod liječničkim nadzorom.

Prijavljena je ozbiljna toksičnost jetre (uključujući fulminantni hepatitis i nekrozu jetre), koja može dovesti do zatajenja jetre, jetrene kome i smrti ili zahtijevati transplantaciju jetre.

Prije početka liječenja disulfiramom potrebno je provesti ispitivanje funkcije jetre, uključujući određivanje aktivnosti "jetrenih" transaminaza (vidjeti dio "Kontraindikacije"). Ove studije potrebno je redovito ponavljati tijekom uzimanja disulfirama, osobito u prva tri mjeseca liječenja (mjesečno).

Trostruki višak gornje granice normalne aktivnosti "jetrenih" transaminaza zahtijeva hitan prekid liječenja na duže vrijeme. U tom slučaju bolesnika treba pažljivo promatrati do normalizacije funkcionalnih "jetrenih" testova.

Bolesnike treba uputiti da prijave simptome kao što su astenija, anoreksija (nedostatak apetita), mučnina, povraćanje, epigastrična bol ili žutica (što može uključivati ​​promjenu boje kože i sluznice (npr. usta, bjeloočnica) žuta boja svrbež, tamna mokraća, promjena boje stolice). Kada se pojave, bolesnika treba odmah pregledati, uključujući klinički pregled i laboratorijsku pretragu (procjena funkcionalnog stanja jetre).

Bolesnike treba upozoriti na rizik od razvoja reakcija na disulfiram-etanol. Reakcije disulfiram-etanol razvijaju se u bolesnika koji se liječe disulfiramom kada uzimaju alkoholna pića, uključujući i male količine. Bolesnike treba upozoriti na prisutnost etanola u određenim lijekovima (osobito oralnim otopinama), u hrani i određenim toaletnim potrepštinama kao što su losioni poslije brijanja i parfemi.

Neugodni simptomi (naljev krvi u kožu lica, crvenilo kože, mučnina i povraćanje, loš osjećaj, tahikardija i nizak krvni tlak) razvijaju se 10 minuta nakon uzimanja pića koje sadrži etanol i traju od 30 minuta do nekoliko sati.

Uz istovremenu primjenu disulfirama i etanola (alkohola) moguć je smrtni ishod.

Reakcije na etanol mogu se pojaviti do 2 tjedna nakon prekida liječenja disulfiramom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima vozila i baviti se drugim potencijalno opasnim aktivnostima

Posebnu pozornost treba posvetiti rješavanju pitanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada s mehanizmima, zbog rizika od razvoja šmrlja kod nekih pacijenata povezanih s uzimanjem disulfirama.

Obrazac za otpuštanje

20 tableta u polipropilenskoj bočici.
Bočica s uputama za uporabu u kartonskoj kutiji.

Uvjeti skladištenja

Lista B. Čuvati na temperaturi do 25 °C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma

3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti odmora

Otpušta se na recept.

Pravna osoba na čije ime se izdaje potvrda o registraciji

SANOFI-AVENTIS FRANCE, Francuska.

Proizvođač

Sofarimex Industria Kimica i Pharmaceutics Lda, Portugal.
Sofarimex Industria Quimica e Farmaceulica Lda, Portugal.
Av. das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 Cacem, Portugal.

Prijave potrošača šalju se na adresu u Rusiji:
125009, Moskva, ul. Tverskaja, 22.


Stranica pruža popratne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnostika i liječenje bolesti trebaju se provoditi pod nadzorom stručnjaka. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Potreban savjet stručnjaka!


Esperal predstavlja medicinski proizvod namijenjen za liječenje alkoholizam. Djelovanje Esperala temelji se na kršenju procesa neutralizacije etilnog alkohola u tijelu, zbog čega upotreba alkoholnih pića tijekom uzimanja lijeka uzrokuje izuzetno neugodne osjećaje kod osobe (palpitacije, oštar pad krvi pritisak, bol u srcu, crvenilo lica itd.). Kao rezultat pojave negativne reakcije tijela na alkohol pod utjecajem Esperala, proizvodnja negativni uvjetovani refleks a postoji i averzija prema alkoholu zahvaljujući kojoj se alkoholizam liječi.

Sastav, oblici otpuštanja i imena

Trenutno je samo jedan oblik doziranja Esperala službeno registriran i uključen u registar lijekova u Rusiji - ovaj tablete.

Gel, kapsule, injekcije, suspenzija, sprej i drugi oblici doziranja Esperal nedostaju u službenim farmaceutskim knjigama Ruske Federacije.

Sastav Esperal tableta kao aktivne tvari uključuje disulfiram u dozi od 500 mg. Kao pomoćne komponente, tablete uključuju sljedeće tvari:

  • Polyvidon K30;
  • karmeloza natrij;
  • Mikrokristalna celuloza;
  • magnezijev stearat.
Esperal tablete su okrugle, kremasto bijele boje i imaju križnu crtu na jednoj strani i utisnuto "ESPERAL" na drugoj strani. Dostupno u pakiranju od 20 komada.

Terapijsko djelovanje Esperal

Esperal se koristi za liječenje alkoholizma samo ako su druge metode (psihoterapija, itd.) bile neučinkovite, budući da se učinak lijeka temelji na razvoju negativnog uvjetovanog refleksa kao odgovor na konzumaciju alkoholnih pića. Negativan uvjetovani refleks ili se čak razvija averzija prema alkoholu zbog činjenice da Esperal remeti proces iskorištavanja i neutralizacije etilnog alkohola u tijelu, uzrokujući nakupljanje toksičnog acetaldehida, koji zauzvrat izaziva izrazito neugodne, bolne simptome trovanja, slične do vrlo jakog mamurluka.

Dakle, bit terapijskog učinka bilo kojeg oblika doziranja Esperala je da, u pozadini djelovanja lijeka, konzumacija alkohola uzrokuje izuzetno neugodne osjećaje: crvenilo kože, groznicu u gornjem dijelu tijela i licu, kompresiju prsa, otežano disanje, lupanje srca, zimica, sniženje krvnog pritiska, mučnina, povraćanje, strah.

Nelagoda koja se javlja kao odgovor na upotrebu alkoholnih pića tijekom korištenja Esperala je posljedica činjenice da lijek remeti neutralizaciju i izlučivanje etilnog alkohola iz tijela, uzrokujući nakupljanje toksičnog acetaldehida. Acetaldehid je vrlo toksična tvar, pa njegova pojava u tijelu uzrokuje poremećaj dišnog, kardiovaskularnog i središnjeg živčanog sustava.

Činjenica je da etilni alkohol koji je ušao u tijelo prolazi niz metaboličkih transformacija prije nego što se potpuno neutralizira i izluči. U ovom slučaju, etilni alkohol se prvo pretvara u acetaldehid, a zatim se acetaldehid pretvara u octenu kiselinu. Sama octena kiselina konačni je produkt prerade etilnog alkohola i zauzvrat se pretvara u acetil-koenzim-A, koji se troši u ciklusu trikarboksilne kiseline za proizvodnju energije.

I Esperal blokira rad enzima acetaldehid dehidrogenaze koji je neophodan za pretvaranje acetaldehida (octenog aldehida) u octenu kiselinu. U skladu s tim, kada se koristi Esperal, lanac biokemijskih reakcija za neutralizaciju etilnog alkohola je poremećen, zbog čega se acetaldehid nakuplja u tijelu, što uzrokuje izuzetno neugodne osjećaje kod osobe kada pije alkohol.

Kada se uzima oralno u obliku tableta disulfiram se brzo apsorbira u krvotok iz crijeva i želuca u količini od 70 - 90% cjelokupne popijene doze. Nakon toga Esperal prodire u masno tkivo i stvara depo ("rezervu") iz kojeg se polako i postupno oslobađa, stvarajući stalnu koncentraciju lijeka u krvi i, sukladno tome, trajan učinak. Prvi značajan klinički učinak Esperala pojavljuje se već 3-4 sata nakon uzimanja prve tablete lijeka, ali maksimalna težina terapijskog učinka javlja se tek nakon 12 sati. Pune tablete Esperal nastavljaju djelovati unutar 2 dana nakon primjene. Ali razlikovna značajka Lijek se sastoji u tome što zbog taloženja u masnom tkivu blokira rad acetaldehid dehidrogenaze oko 7 do 14 dana nakon prestanka uzimanja tableta. To znači da nakon uzimanja zadnje doze Esperala, njegov uobičajeni učinak se nužno održava najmanje 2 dana, a još 1-2 tjedna ostaje relativno slab terapijski učinak, međutim, dovoljan da stvori stanje intolerancije na alkohol.

Koncentracija aktivne komponente Esperal u krvi ne mijenja se s umjerenim i blagim bolestima jetre. A kod ciroze jetre, naprotiv, koncentracija lijeka je veća nego u odsutnosti jetrenih bolesti, zbog čega se ozbiljnost terapeutskog učinka u ovoj kategoriji ljudi također povećava.

Esperal se izlučuje iz organizma uglavnom urinom, a djelomično izdahnutim zrakom i izmetom.

Disulfiram (aktivni sastojak Esperal) i drugi lijekovi za liječenje alkoholizma - video

Indikacije za upotrebu

Tablete za oralnu primjenu s dozom od 500 mg indicirane su za uporabu u liječenju kroničnog alkoholizma, kao i za prevenciju slomova (binge binges) u liječenju ovisnosti o alkoholu drugim metodama.

Esperal - upute za uporabu

Uzimanje Esperal tableta

Tablete treba uzimati uz obroke, piti puno vode (najmanje pola čaše). Optimalno je uzimati tablete ujutro, tijekom doručka, ali ako iz nekog razloga to nije moguće, tada možete piti lijek u bilo koje vrijeme ujutro (prije ručka). Esperal tablete se mogu podijeliti na polovice i četvrtine prema rizicima kako bi se uzela potrebna doza koju je propisao liječnik. Cijelu dnevnu dozu treba uzeti odjednom ujutro.

Liječenje kroničnog alkoholizma uzimanjem Esperal tableta provodi se u tri faze:

  • U prvih 7-10 dana osoba uzima jednu Esperal tabletu (500 mg) jednom dnevno. Na ovoj fazi lijek se uzima tako da se disulfiram nakuplja u masnim depoima i pojavljuje u krvi u dovoljno visokoj koncentraciji da može izazvati reakciju intolerancije kao odgovor na konzumaciju alkohola.
  • U drugoj fazi, koji obično traje od 7 do 21 dan, doza Esperala se smanjuje na 250 mg (1/2 tablete) dnevno, te se provode alkotestovi (tzv. "provokacije"). Alkotest je namjerno uzimanje male količine alkohola tijekom uzimanja Esperala, koje se provodi pod nadzorom liječnika. Ove "provokacije" se provode nakon 1-2 dana ako je osoba u bolnici, odnosno nakon 3-5 dana ako je pacijent kod kuće i dolazi u polikliniku na alkotestiranje. Ukupno se provode 2-4 alkotesta čija je svrha da osoba pod nadzorom liječnika osjeti tijek reakcije intolerancije koja se javlja kao odgovor na pijenje alkohola tijekom uzimanja Esperala. Zbog izrazito neugodnih osjeta reakcije intolerancije, osoba razvija negativan uvjetni refleks na konzumaciju alkohola ili čak averziju prema alkoholu.
  • U trećoj fazi testovi na alkohol se zaustavljaju, a doza Esperala smanjuje se na održavanje - 125 mg (1/4 tablete) 1 puta dnevno. U ovoj dozi održavanja lijek se uzima do trenutka kada osoba osjeti da se potpuno riješila ovisnosti o alkoholu. Uzimanje Esperala u dozi održavanja može se nastaviti do 3 godine bez prekida.
Dakle, shematski, primjena Esperal tableta je sljedeća - prvo, tijekom 7 do 10 dana, lijek se uzima u maksimalnoj dozi (500 mg dnevno) za njegovo nakupljanje u masnim depoima i stvaranje visoke koncentracije u krvi. Nakon toga se doza smanjuje za pola (250 mg dnevno), te se provodi nekoliko alkotestova, tijekom kojih se razvija averzija prema alkoholu zbog neugodnih osjeta (palpitacije, pad tlaka, crvenilo kože, valovi vrućine, znojenje, mučnina, povraćanje, strah itd.). Zatim se osoba prebacuje na primanje Esperala u dozi održavanja - 125 mg (1/4 tablete) jednom dnevno.

U principu, glavni terapeutski učinak je druga faza - testovi na alkohol, tijekom kojih osoba razvija averziju prema alkoholu. Uostalom, alkotest je, zapravo, namjerno pozivanje na neugodne osjećaje, izazivanje da se čovjek nakon konzumiranja alkohola osjeća loše, zbog čega bi se njegova želja za pićem smanjila ili potpuno nestala.

U svakoj fazi Esperal se uzima u različitim dozama. Dakle, u prvoj fazi, 7-10 dana, lijek se uzima 500 mg (1 tableta) jednom dnevno. U drugoj fazi, tijekom perioda testiranja na alkohol, Esperal se uzima 250 mg (1/2 tablete) jednom dnevno. I u trećoj, posljednjoj fazi, Esperal se uzima u dozi održavanja - 125 mg (1/4 tablete) jednom dnevno.

Nakon završetka prve faze pristupa se alkotestiranju. Da bi to učinili, na određeni dan testa, osoba posljednji put uzima 500 mg Esperala (1 tableta), nakon čega mu se nakon 30 minuta daje 20-30 ml 40% votke. Umjesto votke, možete dati drugu alkoholno piće, ali u tolikoj količini da sadržaj alkohola u njemu bude isti kao u 20 - 30 ml votke. Za 30-40 minuta nakon konzumacije alkohola kod osobe će se razviti reakcija intolerancije, te će se osjetiti cijeli niz neugodnih osjeta (pojačano lupanje srca, pad tlaka, crvenilo kože, valovi vrućine, mučnina, povraćanje, strah itd.). ). Upravo bi ti neugodni osjećaji trebali razviti kod osobe netoleranciju i odbojnost prema alkoholu. Ako se reakcija na konzumaciju alkohola pokazala slabom, tada se za svaki sljedeći uzorak količina votke povećava za 10-20 ml. Međutim, količina votke za testiranje na alkohol ne smije biti veća od 100-120 ml.

Ako je osoba u bolnici, tada se uzorci rade nakon 1-2 dana, a ako pacijent živi kod kuće i ide u ambulantu na "provokaciju", onda se provode nakon 3-4 dana. Ukupno se obično provode 2 - 4 "provokacije" tijekom kojih osoba doživi cijeli niz neugodnih osjeta nakon pijenja alkohola i što je dovoljno da se razvije averzija prema alkoholu.

Nakon prvog alkotesta, Esperal počinje uzimati 250 mg (1/2 tablete) jednom dnevno. U ovoj dozi lijek se uzima do zadnjeg uzorka alkohola. Nakon što su obavljeni svi testovi na alkohol, Esperal počinje uzimati 125 mg (1/4 tablete) jedanput dnevno tijekom potrebnog vremenskog razdoblja (maksimalno 3 godine).

Alkotestove treba provoditi isključivo pod nadzorom liječnika, jer je nemoguće predvidjeti težinu i težinu tijeka reakcije intolerancije na alkohol kod svake pojedine osobe. U nekim slučajevima, reakcija intolerancije je vrlo teška i zahtijeva specijaliziranu medicinsku skrb, tako da prilikom provođenja testa osoba treba biti pod nadzorom liječnika.

Ako osoba tijekom alkotesta ima glavobolju s pucanjem i lupanjem, otežano disanje, uznemirenost i grčeve ili nelagoda traje dulje od 1,5 sata, tada je potrebno pružiti medicinska pomoć te lijekovima zaustaviti bolne simptome.

U takvim situacijama potrebno je intravenozno ubrizgati 15-20 ml 1% -tne otopine metilenskog modrila, supkutano Cordiamin i Kamfor, a intramuskularno Cytiton (ili Lobelin), Efedrin, Strihnin, a dodatno se inhalira kisik. S jakom glavoboljom daje se dodatna otopina askorbinske kiseline s glukozom, s bolovima u srcu - tablete Validol, Corvalol ili Nitroglicerin, s izrazito niskim tlakom (ispod 70/50) - Mezaton ili Efedrin, s depresija srčane aktivnosti - primjenjuje se Strofantin (0,5 ml 0,05% -tne otopine se razrijedi u fiziološkoj otopini), s konvulzijama - ubrizgava se 10 ml 25% magnezijevog oksida ili Sibazona, s teškom mučninom i povraćanjem - 10 ml 10% -tne otopine kalcijevog klorida i 0,5 ml 0,1% atropina. Ako je osoba jako uzbuđena tijekom testa na alkohol, tada se intramuskularno ubrizgava 1-2 ml 2,5% otopine aminazina.

Osim opisanog trostupanjskog načina primjene, Esperal se može koristiti i na druge, jednostavnije načine. Dakle, tablete se mogu uzimati bez alkotestiranja, ali samo u slučajevima kada se osoba sama želi riješiti alkohola. loša navika. U takvim situacijama, Esperal se uzima 7-10 dana, 500 mg (1 tableta) 1 puta dnevno, zatim sljedećih 7-10 dana - 250 mg (1/2 tablete) 1 puta dnevno, i više od 7 - 10 dana lijek se pije na 125 mg (1/4 tablete) 1 puta dnevno. Ukupno trajanje liječenja je 21-30 dana, tijekom kojih se žudnja za alkoholom smanjuje, stoga je za osobu koja je samostalno odlučila prestati piti alkohol ova metoda optimalna. Takav tijek liječenja može se provesti po potrebi, kada osoba osjeti da ponovno postoji privlačnost za alkoholom.

Prije početka liječenja Esperalom potrebno je reći osobi kakvu će nelagodu doživjeti kada pije alkohol dok uzima tablete. Također, svakako upozorite da će konzumacija više od 150 ml votke ili drugog alkoholnog pića u količini koja sadrži ekvivalent volumena alkohola od 150 ml votke dovesti do trovanja.

Pažnja! Budući da Esperal uzrokuje nelagodu pri pijenju alkohola, a također je sposoban izazvati akutno trovanje etilnim alkoholom, liječenje ovim lijekom može se provoditi samo uz pristanak pacijenta s alkoholizmom.

posebne upute

Esperal treba koristiti samo pod nadzorom liječnika i uz pristanak samog pacijenta, budući da osoba treba biti svjesna mogućih negativnih posljedica pijenja alkohola tijekom uzimanja lijeka.

Prije nego počnete uzimati Esperal tablete, ne smijete piti alkoholna pića 3 do 4 dana. Ako osoba Dugo vrijeme pretjeruje s pićem, tada prije početka uzimanja Esperala treba provesti detoksikaciju, na primjer kapaljkama s vitaminima, uzimati Medichronal itd.

Budući da Esperal može uzrokovati oštećenje jetre (fulminantni hepatitis, nekroza itd.), što može dovesti do zatajenja jetre, kome ili čak smrti, prije početka uzimanja lijeka potrebno je napraviti jetrene testove (bilirubin, AsAT, AlAT). Nadalje, potrebno je redovito (jednom mjesečno) određivati ​​koncentraciju bilirubina i aktivnost transaminaza (AsAT, AlAT). Ako se otkrije najmanje trostruko povećanje aktivnosti AST i ALT, tada trebate odmah prestati uzimati Esperal i biti pod nadzorom liječnika dok se jetreni testovi potpuno ne normaliziraju.

Ako se Esperal uzima istovremeno s neizravnim antikoagulansima (varfarin, dikumarin i dr.), tada je potrebno u prva 3-4 tjedna od početka uzimanja Esperala i unutar 2 tjedna nakon završetka njegove primjene, barem jednom tjedno, kontrolirati INR i druge pokazatelje zgrušavanja krvi te u skladu s njima mijenjati dozu antikoagulansa.

Ako se u ekstremitetima pojave parestezije (trnci ili trnci), odmah prestanite uzimati Esperal.

Ako se pojave sljedeći simptomi, trebate odmah prestati uzimati Esperal i posavjetovati se s liječnikom:

  • Mučnina;
  • Povraćanje;
  • Bol u želucu;
  • Žutica (žuta boja kože i sluznica);
  • tamni urin;
Ako osoba ima bilo koji od gore navedenih simptoma, potrebno je provesti pregled i utvrditi stanje jetre, budući da ti znakovi mogu ukazivati ​​na oštećenje organa.

Osobu treba upozoriti da će, ako pije alkohol tijekom uzimanja Esperala, razviti reakciju nepodnošenja (valunzi vrućine, crvenilo lica, lupanje srca, sniženje krvnog tlaka, mučnina, povraćanje, malaksalost, strah itd.). U prosjeku, takva reakcija netolerancije može trajati od pola sata do 3 dana. Ako tijekom uzimanja Esperala osoba popije više od 50-80 ml votke ili drugog alkoholnog pića u količini koja je jednaka 50-80 ml votke, tada može razviti ozbiljne poremećaje kardiovaskularnog i dišnog sustava, otekline i konvulzije. Stoga, kada pijete bilo koja alkoholna pića u količinama ekvivalentnim 50-80 ml votke ili više, osobu treba hitno hospitalizirati u jedinici intenzivne njege radi simptomatske terapije.

Reakcije intolerancije na alkohol mogu se pojaviti ne samo pri konzumiranju alkohola, već i pri uzimanju lijekova ili proizvoda (na primjer, kvas, kefir itd.) koji sadrže etilni alkohol. Osim toga, blaga reakcija intolerancije može se pojaviti čak i kod korištenja kozmetičkih proizvoda koji sadrže alkohol, kao što su losioni poslije brijanja, toaletne vode, parfemi itd. Stoga treba upozoriti osobu da će tijekom liječenja Esperalom morati odustati ne samo od upotrebe alkoholnih pića, već i od upotrebe bilo kojih proizvoda koji sadrže alkohol, uključujući i one za vanjsku upotrebu.

Reakcije intolerancije mogu se javiti još dva tjedna nakon prestanka uzimanja Esperala, zbog dugog perioda eliminacije lijeka iz masnih depoa.

Predozirati

Predoziranje je moguće kada se uzimaju velike doze tableta oralno, a očituje se oštećenjem funkcioniranja živčanog sustava, kao što su:
  • zbunjenost;
  • koma;
  • konvulzije;
  • kolaps;
  • ekstrapiramidni simptomi (poremećaji u kretanju - nevoljni trzaji raznih dijelova tijela, crvolika vijugava kretanja prstiju, okretanje glave i trupa u stranu, zamašni pokreti udova, tremor, spazam polovice lica , vrat i jezik, itd.).
S razvojem simptoma predoziranja Esperalom, potrebno je hitno hospitalizirati osobu u bolnici i provesti simptomatsku terapiju usmjerenu na održavanje normalnog funkcioniranja vitalnih organa i sustava.

Utjecaj na sposobnost upravljanja mehanizmima

Tijekom cijelog razdoblja korištenja Esperala, a posebno u početnim fazama, može se pojaviti pospanost, tako da lijek negativno utječe na sposobnost kontrole mehanizama. Zbog toga se tijekom liječenja Esperalom preporučuje napuštanje svih aktivnosti koje zahtijevaju veliku brzinu reakcija i koncentraciju pažnje (na primjer, vožnja automobila, rad sa strojevima itd.).

Interakcija s drugim lijekovima

Esperal se ne smije koristiti istodobno s lijekovima ili kozmetičkim preparatima koji sadrže alkohol, budući da unošenje etilnog alkohola u organizam tijekom uzimanja lijeka uzrokuje reakciju intolerancije koja se očituje crvenilom, crvenilom kože, glavoboljom, mučninom, povraćanjem, ubrzanim lupanjem srca, pad krvnog tlaka, zbunjenost svijest. Reakcija intolerancije na alkohol tijekom uzimanja Esperala oslabljena je uzimanjem Diazepama, askorbinske kiseline i antihistaminika (na primjer, Suprastin, Telfast, Erius, Claritin, Cetrin, Cetirizine itd.). U skladu s tim, ovi se lijekovi mogu uzimati kako bi se smanjila težina neugode uzrokovane konzumiranjem alkohola tijekom uzimanja Esperala.

Nepoželjne su kombinacije Esperala sa sljedećim lijekovima:

  • Isoniazid. Visok rizik od poremećaja koordinacije pokreta i ponašanja (depresija), kao i pojave vrtoglavice.
  • Derivati ​​imidazola (metronidazol, ornidazol, seknidazol, tinidazol). Visok rizik od smetenosti, razvoja psihoze ili delirija ("delirious tremens").
  • fenitoin. Uz istovremenu primjenu s Esperalom, koncentracija fenitoina u krvi naglo se povećava, što dovodi do razvoja toksičnih učinaka potonjeg. Stoga, ako je potrebno koristiti ove lijekove zajedno, treba pratiti koncentraciju fenitoina u krvi, prilagođavajući njegovu dozu.
  • Hepatotoksični lijekovi (npr. azatioprin, azitromicin, aztreonam, alopurinol, amiodaron, amitriptilin, amoksiklav, ampicilin, amfotericin B, aspirin, androgeni, baklofen, biseptol, valproična kiselina, verapamil, vinkristin, halotan, glukokortikoidi, griseofulvin, jozamicin, diazepamicin, diaze , diklofenak, doksiciklin, doksorubicin, zidovudin, ibuprofen, izoniazid, kaptopril, karbamazepin, ketokonazol, ketoprofen, klaritromicin, klindamicin, levofloksacin, linkomicin, losartan, levomicetin, metildopa, metotreksat, metaciklin, neinflamatorni lijek, moksiflosazolenicin, metronidazolenicin (NSAIL), oksacilin, omeprazol, oralni kontraceptivi, penicilinski antibiotici, paracetamol, pefloksacin, ranitidin, rifampicin, roksitromicin, salicilati, sulfonamidi, terbinafin, tetraciklin, triciklički antidepresivi, flukonazol, ftivazid, kinidin, klorpromazin, cefazolin, cefotaksim, ceftazidim, ceftriakson, cefuroksim, ciklosporin, ciklofosfamid, cimetidin, enalapril, eritromicin, estrogeni itd.). Kombinacija Esperala s hepatotoksičnim lijekovima dramatično povećava rizik od oštećenja jetre s razvojem hepatitisa.
Esperal u kombinaciji sa sljedećim lijekovima može se uzimati samo s oprezom i ako je potrebno:
  • Neizravni antikoagulansi (Warfarin, Dicoumarin, itd.). Esperal pojačava terapeutski učinak antikoagulansa, stoga, kada se uzimaju zajedno, povećava se rizik od krvarenja, zbog čega postaje potrebno kontrolirati zgrušavanje krvi i prilagoditi dozu antikoagulansa.
  • teofilin. Esperal smanjuje brzinu izlučivanja teofilina iz tijela, što dovodi do naglog povećanja njegove koncentracije u krvi. Stoga kombinirana primjena ovih lijekova zahtijeva redovito određivanje koncentracije teofilina u krvi i smanjenje njegove doze.
  • Benzodiazepini (fenazepam, diazepam, itd.). Esperal pojačava sedativni učinak benzodiazepina (pojavljuju se vrtoglavica, letargija), zbog čega je, kada se kombiniraju, potrebno smanjiti dozu potonjeg u skladu s kliničkim manifestacijama. Ponekad benzodiazepini smanjuju ozbiljnost reakcije intolerancije na alkohol koju uzrokuje Esperal.
  • Triciklički antidepresivi (amitriptilin, imipramin, itd.). Uz istovremenu primjenu Esperala i antidepresiva, dolazi do povećanja težine reakcije intolerancije na alkohol. Kao rezultat toga, uporaba alkohola uzrokuje izuzetno neugodne osjećaje koji traju dugo vremena.
  • Triciklički antidepresivi, fenitoin i MAO inhibitori (iproniazid, selegilin itd.). Kada se ti lijekovi kombiniraju s Esperalom, rizik od razvoja nuspojave svi uzeti lijekovi.
  • Rifampicin, kofein, fenazon, klorzoksazon. Esperal usporava izlučivanje ovih lijekova, zbog čega može biti potrebno smanjenje njihove doze.
  • Timazid. Kombinirana primjena dovodi do povećanja ozbiljnosti organskog moždanog sindroma.
  • Klorpromazin. U kombinaciji s Esperalom povećava se rizik od oštrog pada krvnog tlaka.

Valjanost Esperala

Esperal tablete za oralnu primjenu počinju djelovati jedan sat nakon uzimanja, ali maksimalni učinak razvija se nakon 12 sati. Nakon uzimanja posljednje tablete, učinak Esperala traje još 1-2 tjedna, nakon čega učinak intolerancije na alkohol potpuno nestaje.

Koliko dana nakon pijenja alkohola smije se uzimati Esperal?

Esperal se može uzeti najmanje 24 sata (jedan dan) nakon zadnje doze alkohola. Ipak, optimalno je početi uzimati Esperal tri dana nakon što ste popili posljednju dozu alkoholnog pića.

Nemoguće je uzimati lijek ranije od 24 sata nakon pijenja alkohola, jer se tijekom tog vremenskog razdoblja alkohol koji je ušao u tijelo neutralizira i izlučuje. Ako tijekom tog razdoblja počnete uzimati Esperal, tada će lijek izazvati nelagodu, kao da je osoba pila nakon uzimanja tableta.

Protuotrov Esperal

Nažalost, ne postoji protuotrov koji može neutralizirati učinak ili ukloniti Esperal iz tijela. Razni lijekovi (askorbinska kiselina, pripravci željeza, itd.), Koji se pokušavaju koristiti za ubrzanje povlačenja ili neutralizacije Esperala, zapravo su neučinkoviti. Lijek će djelovati cijelo vrijeme, odnosno unutar 1 do 2 tjedna nakon uzimanja zadnje doze. Neće biti moguće ranije ukloniti Esperal iz tijela, jer se lijek nakuplja u potkožnom masnom sloju, odakle u malim dozama ulazi u krvotok.

Uvriježeno mišljenje da se za "dekodiranje" trebate obratiti narkologu kako bi on napravio injekciju koja neutralizira učinak lijeka nije ništa više od mita. Narkolozi ne govore alkoholičarima da ne postoji protuotrov, jer je osoba koja želi piti vrlo agresivna i često ne želi objektivno percipirati informacije, već jednostavno zahtijeva da mu se da ono što želi. U takvoj situaciji narkolozi ubrizgavaju vitamine pod krinkom "protuotrova".

Jedina tvar koja se može smatrati Esperalovim uvjetnim protuotrovom je 1% otopina metilen modrila. S obzirom lijek omogućuje vam uklanjanje nelagode koja se javlja pri konzumiranju alkohola tijekom liječenja Esperalom. To jest, ako lijek još nije istekao, a osoba je popila i osjeća se vrlo loše, tada će intravenska primjena 1% otopine metilenskog plavog pomoći zaustaviti ovo stanje i riješiti se nelagode. Međutim, metilensko modrilo samo ublažava simptome trovanja alkoholom, ali ne uklanja Esperal iz tijela i ne skraćuje njegovo trajanje.

Osim toga, ozbiljnost nelagode koja se javlja tijekom pijenja alkohola u odnosu na razdoblje valjanosti Esperala može se smanjiti uzimanjem Askorbinska kiselina, diazepam ili bilo koji antihistaminik (kao što je

farmakološki učinak

Lijek za liječenje alkoholizma. Djelovanje disulfirama temelji se na blokadi acetaldehida koji je uključen u metabolizam etanola. To dovodi do povećanja koncentracije metabolita etanola - acetaldehida, što uzrokuje negativne senzacije (uključujući crvenilo lica, mučninu, povraćanje, tahikardiju, snižavanje krvnog tlaka), zbog čega je vrlo neugodno piti alkohol nakon uzimanja lijeka. . To dovodi do uvjetnog refleksa odbojnosti prema okusu i mirisu alkoholnih pića.

Maksimalni terapeutski učinak postiže se 12 sati nakon oralnog uzimanja lijeka i može trajati 10-14 dana nakon prekida liječenja.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorpcija disulfirama iz gastrointestinalnog trakta kreće se od 70 do 90%. Brzo se metabolizira u ditiokarbamat, koji se sam izlučuje kao glukuron konjugat ili se pretvara u dietilamin i ugljikov sulfid, od kojih se dio (4-53%) izlučuje kroz pluća.

Indikacije

— liječenje i prevencija recidiva kroničnog alkoholizma.

Osim toga, lijek se koristi kao sredstvo za detoksikaciju kod kroničnog trovanja niklom.

Režim doziranja

Prije početka liječenja potrebno je pažljivo pregledati bolesnika i upozoriti ga na posljedice i komplikacije.

Lijek se daje oralno u dozi od 500 mg 1 puta dnevno ujutro uz obroke prema individualnoj shemi, postupno smanjujući dozu na 250 mg (1/2 tablete) ili 125 mg (1/4 tablete) dnevno. Ovisno o odgovoru bolesnika na liječenje, doza se može povećati ili smanjiti.

Nakon 7-10 dana provodi se teturam-alkoholni test: 20-30 ml 40% etanola (votke) nakon uzimanja lijeka u dozi od 500 mg; sa slabom reakcijom, doza alkohola se povećava za 10-20 ml (maksimalna doza votke je 100-120 ml). Test se ponavlja nakon 1-2 dana u bolnici i nakon 3-5 dana ambulantno, uz prilagođavanje doze alkohola i/ili droge, ako je potrebno. U budućnosti se lijek može koristiti u dozi održavanja od 150-200 mg / dan tijekom 1-3 godine.

Nuspojava

Zbog svojstava disulfirama: metalni okus u ustima, loš zadah u bolesnika s kolostomijom (povezano s ugljičnim sulfidom); rijetko - hepatitis, ponekad se nalazi u bolesnika s niklom ekcema koji ne pate od alkoholizma, polineuritis donjih ekstremiteta, optički neuritis, gubitak pamćenja, zbunjenost, astenija, glavobolje, kožne alergijske reakcije.

Povezano s kombinacijom disulfiram-etanol: opisani su slučajevi respiratornog zatajenja, kolapsa, srčanih aritmija ili akutne angine pektoris, ponekad infarkta miokarda, kao i neuroloških poremećaja, cerebralnog edema.

Komplikacije kod dugotrajne uporabe: psihoze koje podsjećaju na alkohol, hepatitis, gastritis; u bolesnika s kardiovaskularnim bolestima moguća je cerebralna vaskularna tromboza, stoga, ako postoje pritužbe na paresteziju u udovima i licu, lijek treba odmah prekinuti; egzacerbacija polineuritisa.

Uz uzimanje doza alkohola preko 50-80 ml (u odnosu na 40% etanol), tijekom uzimanja lijeka razvijaju se teški poremećaji kardiovaskularnog i respiratornog sustava, edemi i konvulzije. U tom slučaju hitno se provodi detoksikacijska terapija, daju analeptici i provodi simptomatsko liječenje.

Kontraindikacije za uporabu

Apsolutno:

- teško zatajenje jetre;

- dijabetes;

- epilepsija i konvulzivni sindrom bilo kojeg podrijetla;

- mentalna bolest;

- trudnoća;

- razdoblje laktacije;

- Preosjetljivost na komponente lijeka.

relativna:

- zatajenje bubrega;

- hipotireoza.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja (dojenje).

Predozirati

Simptomi: kombinacija disulfiram-etanol uzrokuje depresiju svijesti do kome, kardiovaskularni kolaps, neurološke komplikacije.

Liječenje: provođenje simptomatske terapije.

interakcija lijekova

Kombinacije su kontraindicirane

Istodobnom primjenom lijeka Esperal ® i etanola razvija se reakcija intolerancije (navale vrućine, eritem, povraćanje, tahikardija).

Uz istovremenu primjenu s izoniazidom - poremećaji ponašanja i koordinacije.

Uz istovremenu primjenu s derivatima 5-nitroimidazola (metronidazol, ornidazol, seknidazol, tinidazol) razvijaju se delirični poremećaji i smetenost.

Uz istovremenu primjenu s fenitoinom, dolazi do značajnog i brzog povećanja koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi s razvojem simptoma toksičnosti (zbog inhibicije metabolizma fenitoina). Ako se kombinacija ne može izbjeći, potrebno je provoditi kliničko praćenje i praćenje koncentracije fenitoina u plazmi tijekom i nakon liječenja disulfiramom.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Istodobnom primjenom s varfarinom (i drugim oralnim antikoagulansima) pojačava se njegov učinak i povećava rizik od krvarenja (zbog inhibicije metabolizma varfarina u jetri). Kod ove kombinacije preporučuje se češće praćenje razine protrombina u krvi i prilagođavanje doze antikoagulansa unutar 8 dana nakon prekida uzimanja disulfirama.

Disulfiram inhibira metabolizam teofilina. Stoga je potrebno smanjiti dozu teofilina, ovisno o kliničkim simptomima i njegovoj koncentraciji u plazmi.

Disulfiram može pojačati sedativni učinak benzodiazepina zbog inhibicije njihovog oksidativnog metabolizma (osobito klordiazepoksida i diazepama). Doze benzodiazepina treba prilagoditi prema kliničkim manifestacijama.

Triciklički antidepresivi povećavaju reakcije intolerancije na alkohol ako pacijenti liječeni disulfiramom uzimaju alkoholna pića.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lista B. Lijek treba čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi ispod 25 ° C. Rok trajanja - 3 godine.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Lijek je kontraindiciran kod teškog zatajenja jetre.

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

posebne upute

Tijekom liječenja treba izbjegavati uzimanje alkoholnih pića i lijekova koji sadrže etanol.

Čovjeku je praktički nemoguće nositi se s tako ozbiljnim problemom kao što je alkoholizam, jer to nije samo fizička, već i psihička ovisnost koje se puno teže riješiti. Ali moderna farmakološka sredstva mogu doći u pomoć pacijentima.

Stručnjaci nazivaju Esperal jednim od najučinkovitijih modernih lijekova ( engleski naslov"ESPERAL"). Ovaj brend je u vlasništvu francuske tvrtke SANOFI-AVENTIS France, a proizvodi ga Sofarimex Industria Quimica e Farmaceutica Lda.

U ovom članku ćemo pogledati zašto liječnici propisuju Esperal, uključujući upute za uporabu, analoge i cijene za ovaj lijek u ljekarnama. STVARNE RECENZIJE ljudi koji su već koristili Esperal možete pročitati u komentarima.

Sastav i oblik otpuštanja

Lijek je dostupan u tabletama koje su okrugle, bijele s kremastom nijansom. Također, lijek Esperal dostupan je u obliku posebnog gela koji se koristi za implantaciju pod kožu.

  • Proizvod sadrži disulfiram, kao i dodatne sastojke: polividon K30, magnezijev stearat, natrijevu karmelozu, mikrokristalnu celulozu.

Kliničko-farmakološka skupina: lijek za liječenje ovisnosti o alkoholu.

Mehanizam djelovanja

Da biste razumjeli princip lijeka, razmotrite što se događa s alkoholom kada uđe u tijelo.

  • Etilni alkohol sadržan u alkoholnim pićima počinje se raspadati. Jedan od međuproizvoda razgradnje alkohola je acetaldehid, jaki toksin koji utječe na funkcioniranje svih organa i sustava u tijelu. Uz pomoć enzima koji proizvodi jetra, acetaldehid se razgrađuje u sigurnu octenu kiselinu, koja se prirodnim putem izlučuje iz tijela.
  • Disulfiram, sadržan u tabletama, blokira proizvodnju zaštitnog jetrenog enzima, tako da toksin, čak iu malim količinama, ozbiljno pogoršava dobrobit osobe.

Nakon oralne primjene, lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalni terapeutski učinak opažen je 12-13 sati nakon primjene. Djelovanje Esperala traje 9-14 dana nakon završetka liječenja. Subkutana implantacija lijeka omogućuje vam održavanje stabilne koncentracije disulfirama u tijelu.

Upute za korištenje

Prema uputama za uporabu, liječenje Esperal tabletama propisuje se prema shemi koju odabire narkolog ovisno o dobi pacijenta, zdravstvenom stanju i stupnju alkoholiziranosti. Prije početka liječenja potrebno je pažljivo pregledati bolesnika i upozoriti ga na posljedice i komplikacije.

Važno je uzeti u obzir da liječenje treba započeti najmanje dan kasnije, a najbolje 5-7 dana nakon posljednjeg uzimanja alkohola.

  • Lijek se daje oralno u dozi od 500 mg 1 puta dnevno ujutro uz obroke prema individualnoj shemi, postupno smanjujući dozu na 250 mg (1/2 tablete) ili 125 mg (1/4 tablete) dnevno. Ovisno o odgovoru bolesnika na liječenje, doza se može povećati ili smanjiti.

Nakon 7-10 dana provodi se teturam-alkoholni test: 20-30 ml 40% etanola (votke) nakon uzimanja lijeka u dozi od 500 mg; sa slabom reakcijom, doza alkohola se povećava za 10-20 ml (maksimalna doza votke je 100-120 ml). Test se ponavlja nakon 1-2 dana u bolnici i nakon 3-5 dana ambulantno, uz prilagođavanje doze alkohola i/ili droge, ako je potrebno. U budućnosti se lijek može koristiti u dozi održavanja od 150-200 mg / dan tijekom 1-3 godine.

Ako osoba odluči prestati uzimati ovaj lijek u nekom trenutku, može se vratiti pijenju alkohola nakon otprilike 2 tjedna.

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije za Esperal su:

  1. Dijabetes.
  2. Teško zatajenje jetre.
  3. Trudnoća i razdoblje dojenja.
  4. Mentalna bolest.
  5. Epilepsija.
  6. Konvulzivni sindrom bilo koje etiologije.
  7. Preosjetljivost na aktivni sastojak ili pomoćne tvari lijeka.

Uzimajte s velikim oprezom kod hipotireoze i zatajenja bubrega.

Nuspojava

Mnoge recenzije Esperala potvrđuju da se tijekom uzimanja lijeka pojavljuje metalni okus u ustima, glavobolje, psihoze, alergijske reakcije, polineuritis donjih ekstremiteta. Često postoji zbunjenost, gubitak pamćenja, gastritis, optički neuritis. U rijetkim slučajevima razvija se cerebralna vaskularna tromboza, hepatitis i astenija.

Analozi

Strukturni analozi Esperala prema aktivnoj tvari:

  • Antabuse;
  • disulfiram;
  • Lidevin;
  • Teturam.

Pažnja: korištenje analoga mora biti dogovoreno s liječnikom.

Upute za korištenje. Kontraindikacije i oblik otpuštanja.

UPUTE
o upotrebi lijeka
Esperal

farmakološki učinak
Djelovanje lijeka temelji se na njegovoj sposobnosti da utječe na metabolizam alkohola u tijelu, što dovodi do povećanja koncentracije acetaldehida u krvi nakon uzimanja alkohola. Istodobno se pojavljuju neugodni osjećaji: otežano disanje, buka u glavi, lupanje srca, osjećaj straha, snižavanje krvnog tlaka.

Indikacije za upotrebu
Za liječenje bolesnika s kroničnim alkoholizmom.

Način primjene
Esperal se ne smije uzimati bez prethodnog liječničkog pregleda, kao ni u stanju intoksikacije, a ne prije 24 sata nakon oralnog uzimanja alkohola, 1-2 tablete dnevno, zatim se doza postupno smanjuje na 1/2-1 tabletu. dnevno. Tablete za supkutanu i intramuskularnu ugradnju (implantaciju) su sterilne. Obično se 8-10 tableta daje intramuskularnom implantacijom u gornju vanjsku regiju stražnjice ili ušivanjem u potkožno tkivo leđa, donjeg abdomena.

Nuspojave
Kada uzimate lijek unutra - isto kao i za teturam. Kod implantacije - lokalne reakcije. Rijetko - gnojenje, flegmona (akutna, jasno neograničena gnojna upala), odbacivanje, alergijski dermatitis (upala kože).

Kontraindikacije
Bolesti kardiovaskularnog sustava, dijabetes, epilepsija, trudnoća. Vidi također Teturam.

Obrazac za otpuštanje
Tablete od 500 mg za oralnu primjenu. Sterilne tablete za intramuskularnu i supkutanu implantaciju, koje sadrže 0,1 g lijeka, u pakiranju od 10 komada.

Uvjeti skladištenja
Popis B. Na suhom, tamnom mjestu.

Farmakološka skupina
Lijekovi različitih farmakoloških skupina
Lijekovi koji se koriste za liječenje alkoholizma

Djelatna tvar: Disulfiram