Alkaloidlar nima. Alkaloidlarning turlari, xossalari va ishlatilishi; misollar va dorilar ro'yxati. Kinin va bezgakni davolash

alkaloidlar

Alkaloidlar haqida tushuncha

Alkaloidlar tabiiy birikmalarning katta guruhidir. Ularning nomi (alkaloid - ishqorga o'xshash) ularning umumiy farqlovchi xususiyatini ko'rsatadi - ular azotli asoslardir.

Ushbu birikmalar asosan o'simlik manbalaridan iborat. Ular aminokislotalardan biosintez jarayonida hosil bo'ladi va o'simliklarda organik kislotalar bilan tuzlar shaklida topiladi.

Bugungi kunga qadar 5000 dan ortiq alkaloidlar ajratilgan, ulardan 3000 tasining molekulyar tuzilishi aniqlangan.

Qadim zamonlardan beri alkaloidlarni o'z ichiga olgan o'simlik preparatlari turli kasalliklarni davolash uchun ishlatilgan. Va hozirda, ko'p miqdordagi sintetik dorivor moddalar mavjudligiga qaramay, alkaloidlar farmatsevtikada o'z ahamiyatini yo'qotmagan.

Alkaloidlarning kimyoviy tuzilishi tuzilishi jihatidan soddaroq va ko'pincha samaraliroq bo'lgan yangi dori vositalarini olish uchun sintetik model sifatida ishlatiladi.

Alkaloidlarning tasnifi va nomenklaturasi

Alkaloidlar uchta mezonga ko'ra tasniflanadi:

Kimyoviy tuzilishi

biosintetik yo'l

tabiiy buloqlar

O'simlik biokimyosida alkaloidlarning uch turi ajralib turadi:

haqiqiy alkaloidlar. Ular aminokislotalardan sintezlanadi va ularning tuzilishining asosini azotli geterosikllar tashkil qiladi;

Protoalkaloidlar. Ularda heterotsiklik fragment mavjud emas, balki o'simlik aminlari bo'lib, aminokislotalardan ham hosil bo'ladi;

Pseudoalkaloidlar - aminokislotalardan hosil bo'lmagan, ammo aminokislotalardan hosil bo'lmagan aminokislotalarni o'z ichiga olgan birikmalar. Bularga terpen va steroidal alkaloidlar kiradi.

Alkaloidlarning eng izchil va universal tasnifi asosiy azotli geterotsiklning tuzilishiga asoslanadi. U o'simlik manbalariga ko'ra tasniflash bilan birgalikda deyarli to'liqdir.

Alohida alkaloidlar har doim tabiiy o'simlik manbasidan olingan nomdan kelib chiqqan ahamiyatsiz nomlarga ega. Alkaloidlar qatorida tizimli nomenklaturadan foydalanish ularning tuzilishining murakkabligi sababli amalda mumkin emas.

Alkaloidlarning eng muhim vakillari Fenetilamin guruhi

EFEDRIN - efedra oilasining ko'p turlarida topilgan alkaloid (Ephedra), undan treo izomeri, psevdoefedrin bilan birga ajratilgan. Efedrinning biokimyoviy kashshofi fenilalanindir. Tuzilishi bo'yicha efedrin katexolaminlarning analogidir, farmakologik ta'siri bo'yicha u adrenalin guruhining dorilariga yaqin va adrenomimetik vositadir. Tibbiyotda bronxial astma va boshqa allergik kasalliklarni davolashda, qon bosimini oshirishda, ko'z qorachig'ini kengaytirishda, uyqu tabletkalari va dorilar bilan zaharlanishda qo'llaniladi. Efedrin markaziy asab tizimiga ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi.

Pirrolidin guruhi

Prolinning biologik metilatsiyasi uning betainini (to'rtlamchi ammoniy tuzi) - alkaloid hosil qiladi. stagidrin tarkibida mavjud Staxus offflcinalis L. va boshqa o'simliklar:

barglarida Eritroksilon koka tarkibida pirolidin hosilasi - alkaloid mavjud gigrin, bu umumiy ogohlantiruvchi biologik ta'sirga ega:

Gigrin ornitinning biokimyoviy o'zgarishi natijasida hosil bo'ladi va boshqa alkaloidlar biosintezida oraliq bo'g'in hisoblanadi. Koka- Tropan hosilalari.

Maqolaning mazmuni

ALKALOIDLAR. Qadim zamonlardan beri odamlar alkaloidlarni dori-darmonlar, zaharlar va jodugarlar sifatida ishlatishgan, ammo bu birikmalarning ko'pchiligining tuzilishi nisbatan yaqinda aniqlangan. "Alkaloid" ("ishqoriyga o'xshash") atamasi 1819 yilda farmatsevt V. Meysner tomonidan taklif qilingan. E. Vintershteyn va G. Trier tomonidan berilgan birinchi zamonaviy ta'rif (1910) alkaloidni keng ma'noda o'simlik yoki hayvon kelib chiqishining asosiy tabiatiga ega azot o'z ichiga olgan modda sifatida tavsiflaydi; haqiqiy alkaloid esa to'rtta shartni qondirishi kerak: 1) azot atomi geterotsiklik sistemaning bir qismi bo'lishi kerak; 2) birikma murakkab molekulyar tuzilishga ega bo'lishi kerak; 3) muhim farmakologik faollikka ega bo'lishi kerak va 4) o'simlik kelib chiqishi bo'lishi kerak.

Bugungi kunga qadar har xil strukturaviy turdagi 10 000 dan ortiq alkaloidlar ajratilgan, bu tabiiy moddalarning boshqa har qanday sinfidagi ma'lum birikmalar sonidan oshadi. Klassik Vintersteyn-Trier ta'rifi eskirganligi ajablanarli emas: ko'pchilik kimyogarlar va farmakologlar tomonidan alkaloidlar deb hisoblangan birikmalar uning barcha talablariga javob bermaydi. Masalan, kolxisin va piperin asosiy xususiyatga ega emas, kolxisin va boshqalar b-meskalin kabi feniletilaminlar geterotsikl emas:

Molekula tuzilishida siklik fragmentning mavjudligiga bo'lgan talab alkaloidlar ro'yxatidan oddiy past molekulyar ammoniy hosilalari, shuningdek siklik poliaminlar, masalan, putresin H 2 N (CH 2) 4 NH 2, spermidin H ni chiqarib tashlaydi. 2 N (CH 2) 4 NH (CH 2) 3 NH 2 va spermin H 2 N (CH 2) 3 NH (CH 2) 4 NH (CH 2) 3 NH 2. Shu bilan birga, manfiy oksidlanish holatida (s.o.) azotning mavjudligiga bo'lgan talab aminlar (s.o. -3), amin oksidlari (-1), amidlar (-3) va alkaloidlar ro'yxatiga kiritilishini belgilaydi. to'rtlamchi ammoniy tuzlari (-3 ), lekin nitro (+3) va nitrozo (+1) birikmalari bundan mustasno. Shu bilan birga, hayvonot dunyosida cheklangan tarqalish sharti kuzatilishi muhim, aks holda deyarli barcha tabiiy azotli birikmalar alkaloidlar sifatida tasniflanishi kerak edi. Peltier tomonidan taklif qilingan alkaloidlarning ta'rifi qulaydir, chunki u an'anaviy ravishda alkaloidlar deb hisoblansa-da, klassik Vintershteyn-Trier ta'rifiga ko'ra, ularning sonidan chiqarib tashlanishi kerak bo'lgan ko'pgina birikmalarning alkaloidlarga tegishliligini tasdiqlaydi. Bular, masalan, kolxisin, piperin, b-feniletilaminlar, ritsinin, gentianin, bufotoksin. Murakkab tuzilishi uning alkaloidlarga tegishliligini aniqlaganligi sababli, tegishli tuzilishdagi antibiotiklarni (masalan, sikloserin, gliotoksin, mitomisin C, penitsillin, streptomitsin va streptonigrin) ham alkaloidlar deb tasniflash mumkin:

Tarix ma'lumotnomasi.

Alkaloidlar kimyosining boshlanishi odatda 1803 yilga toʻgʻri keladi, L.-Sh. Papaver somniferum- alkaloidlar aralashmasi, uni u narkotik deb atagan. Keyin 1805 yilda F. Serturner afyundan morfinni ajratib olish haqida xabar berdi. U morfinning bir nechta tuzlarini tayyorladi va afyunning fiziologik ta'sirini aniqlaydigan morfin ekanligini ko'rsatdi. Keyinchalik (1810) B.Gomes sinxon poʻstlogʻining spirtli ekstraktini ishqor bilan qayta ishladi va kristall mahsulot oldi va uni “cinchonino” deb ataydi. Sorbonna farmatsevtika fakultetida P. Peltier va J. Kaventu (1820) "cinchonino" dan xinin va sinxonin deb ataladigan ikkita alkaloidni ajratib oldilar. Keyinchalik tadqiqotchilar cinchona po'stlog'i va Remidgia jinsi o'simliklarining ekstraktlaridan yigirmadan ortiq asoslarni olishdi. Remijia) fam. aqldan ozgan. 1820-1850 yillarda yangi va xilma-xil turdagi ko'p miqdordagi alkaloidlar ajratib olingan va tavsiflangan. Ular orasida Aconite jinsi o'simliklaridan akonitin ( Akonit, polvon) - o'simlik kelib chiqadigan eng zaharli moddalardan biri; atropin - giossiaminning optik faol bo'lmagan shakli va kuchli midriatik agenti (hatto 4 soat 10-6). G ko'z qorachig'ining kengayishiga olib keladi) kolxisin - kuzgi kolxikumning alkaloidi, gutni davolashda ishlatiladi; Konyin alohida tarixiy qiziqish uyg'otadi, chunki u miloddan avvalgi 399 yilda, buyuk faylasuf bir piyola gemlok infuzionini ichishga majbur bo'lganida, u Sokratni qatl qilish vositasi bo'lgan ( Conium maculatum); kodein - qimmatli og'riq qoldiruvchi va antitussiv vosita bo'lgan morfinga yaqin alkaloid; piperin - qora qalampir alkaloidi ( Piper nigrum); berberin - oddiy zirk ildizidan olingan alkaloid ( Berberis vulgaris); strixnin - chilibuxa urug'ida topilgan juda zaharli alkaloid ( Strychnos nux vomica) va ba'zi yurak kasalliklari uchun va kemiruvchilarni yo'q qilish uchun ishlatiladi; emetin ipekak ildizida joylashgan ( Cephaelis ipecacuanha, emetik ildiz) - emetik va antiprotozoal vosita, amyoba dizenteriyasini davolash uchun ishlatiladi; kokain jinsdagi tropik o'simliklarning barglarida uchraydi Eritroksilum, asosan koksda ( E. koka), tibbiyotda mahalliy og'riqsizlantiruvchi vosita sifatida qo'llaniladi:

Tarqalishi.

Alkaloidlar ko'pincha o'simlik kislotalarining tuzlari sifatida topiladi. Ulardan ba'zilari o'simliklarda shakar bilan birikmalarda mavjud (masalan, kartoshkadagi solanin). Solanum tuberosum va pomidor Lycopersicon esculentum), boshqalar amidlar (masalan, qora qalampirdan piperin) yoki efirlar (barglardan kokain) shaklida Eritroksil koka), va boshqalar o'lik to'qimalarda, masalan, kortikal hujayralarda qattiq holatda saqlanadi. Alkaloidlar odatda o'simlikning turli qismlarida notekis taqsimlanadi. Odatda, alkaloid o'z ichiga olgan o'simlikda bir vaqtning o'zida bir nechta alkaloidlar, ba'zan esa 50 tagacha bo'ladi.

Alkaloidlarning tarqalishi odatda o'simlik dunyosining ma'lum oilalari va avlodlari bilan chegaralanadi; katta taksonomik guruhlarning barcha yoki ko'p a'zolarida alkaloidlar bo'lishi kamdan-kam uchraydi. Garchi o'simliklar oilalarining 40% ga yaqinida kamida bitta alkaloidli tur mavjud bo'lsa-da, alkaloidlar 10 000 dan ortiq avlodlarning atigi 9% ida topilgan. Angiospermlar orasida ular ba'zi ikki pallalilar, ayniqsa oilalarda ko'p uchraydi. Apocynaceae(kebracho, pereira qobig'i, kendir); kompozitlar(ragwort, ambrosia); Berberidaceae(Yevropa zirk); Dukkaklilar(supurgi, gorse, lupin); Lauraceae(pushti daraxt); Loganiaceae(Amerika yasemini, turlari Strychnos); menispermaceae(oy urug'i); Papaveraceae(ko'knori, celandine); Ranunculaceae(akonit, delfiniy); rubiaceae(kinin qobig'i, ipekak); Rutaceae(sitrus, pilocarpus), Solanaceae(tamaki, pomidor, kartoshka, belladonna, henbane, doping). Alkaloidlar kriptogam (spora), gimnospermlar va monokotlarda kam uchraydi. Biroq, eng so'nggilar orasida Amaryllidaceae(amarylis, narcissus) va Liliaceae(colchicum, hellebore) alkaloidli muhim oilalardir. ko'knori oilasi ( Papaveraceae) g'ayrioddiy, chunki uning barcha turlarida alkaloidlar mavjud. Aksariyat o'simliklar oilalari oraliq o'rinni egallaydi, ammo ularning hammasi emas, lekin bir jins yoki turning ba'zi turlarida alkaloidlar mavjud. Shunday qilib, nasl turlari Akonit va delfinium buttercup oilasida ( Ranunculaceae) tarkibida alkaloidlar mavjud, shu bilan birga, bir oilaning boshqa avlodlari ( anemonlar, Ranunculus, Trollius) tarkibida alkaloidlar mavjud emas. Odatda, ma'lum bir jins yoki yaqin turdoshlar bir xil yoki tarkibiy jihatdan bog'liq bo'lgan alkaloidlarni o'z ichiga oladi; masalan, tungilar oilasining etti xil avlodi ( Solanaceae) tarkibida giossiyamin mavjud. Oddiy alkaloidlar ko'pincha ko'plab va botanik jihatdan bog'liq bo'lmagan o'simliklarda uchraydi, murakkabroq alkaloidlarning (masalan, kolxitsin va xinin) tarqalishi odatda o'simliklarning bir turi yoki jinsi bilan chegaralanadi, ular uchun bunday alkaloidning tarkibi ajralib turadi.

Odatda alkaloidlar deb ataladigan birikmalarga misollar morfin (opiy ko'knori, Papaver somniferum) sof shaklda ajratilgan birinchi alkaloiddir (Serturner, 1805); nikotin (tamaki, Nicotiana tabacum); strixnin ( Strychnos nux vomica va S. ignatii); xinin (kinin qobig'i, Cinchona); koniin (gemlok, Conium maculatum) birinchi sintezlangan alkaloiddir (A. Ladenburg, 1886). Oxirgi uchta alkaloid Peltier va Cavent tomonidan 1819, 1820 va 1826 yillarda ajratilgan. Zamonaviy alkaloidga misol - reserpin (serpantin rauvolfiya, Rauvolfia serpentina), tibbiyotda antihipertenziv va trankvilizator sifatida ishlatiladi:

Nomenklatura va tasnif.

Alkaloidlarning nomenklaturasi birikmalarning murakkabligi tufayli ham, tarixiy sabablarga ko‘ra ham tizimlashtirilmagan. Barcha nomlar -in qo'shimchasiga ega va turli yo'llar bilan ishlab chiqariladi: o'simliklarning umumiy nomlaridan (gidrastin dan Hydrastis canadensis va atropin dan Atropa belladonna); o'simliklarning tur nomlaridan (kokain dan Eritroksilon koka); alkaloid ajratilgan dorivor o'simlikning nomlaridan (ingliz tilidan ergotamin - ergot); aniqlangan fiziologik faollikdan (Morfeydan olingan morfin - qadimgi yunoncha uyqu xudosi); shaxsiy ismdan (peltierin kimyogar Per Jozef Peltier sharafiga nomlangan; bir guruh alkaloidlar, peltierin guruhi, bu alkaloid nomi bilan atalgan). Peltier bir qator alkaloidlarni aniqladi - emetin (1817), kolxisin (1819), strixnin (1819), brutsin (1820), sinxonin (1820), xinin (1820), kofein (1820), piperin (1821), koniin (182). ), thebaine (1835) va boshqa narsalar qatorida, yashil o'simlik pigmenti xlorofill, u o'z nomini berdi.

Ikkita keng tarqalgan tizim alkaloidlarni ular paydo bo'lgan o'simlik avlodiga yoki molekulyar tuzilishidagi o'xshashligiga qarab tasniflaydi. A'zolari ajralib chiqish manbasiga ko'ra guruhlangan alkaloidlar sinfiga akonit, aspidosperm, sinxon, ergot, efedra, iboga, ipekak, lyupin, opiy ko'knori, rauvolfiya, ragvo, kartoshka, strichno (qusuq) va yohimbe kiradi. Kimyoviy tasnif ushbu alkaloidlar guruhi vakillariga xos bo'lgan molekulyar azot-uglerod skeletining xususiyatlariga asoslanadi. Asosiy tarkibiy sinflarga piridin (nikotin), piperidin (lobelin), tropan (giossiamin), xinolin (xinin), izokinolin (morfin), indol (psilotsibin, meksikalik gallyutsinogen qo'ziqorinlarning faol printsipi, reserpin va strixnin), imidazolin (imidazolin) kiradi. ), steroid (pomidordan tomatidin), diterpenoid (akonitin), purin (choy va qahvadan kofein, choydan teofillin va choy va kakaodan teobromin) alkaloidlari:

Biogenez.

Alkaloidlar kimyosining eng hayajonli va hayratlanarli jihatlaridan biri ularning o'simliklardagi sintezidir. So'nggi o'n yilliklarda kimyogarlar turli xil alkaloidlarni sintez qilish uchun ko'plab biogenetik sxemalarni taklif qilishdi. Ushbu sxemalarning aksariyati alkaloidlar nisbatan oddiy prekursorlardan, masalan, fenilalanin, tirozin, triptofan, gistidin, asetat va terpen qoldiqlari, metionin va antranilik kislota, lizin va ornitin kabi boshqa aminokislotalardan hosil bo'ladi degan fikrga asoslanadi. Ko'pgina alkaloidlarning tuzilmalarini nazariy jihatdan bir nechta taniqli kimyoviy reaktsiyalar yordamida bunday oddiy prekursorlardan olish mumkin. Bunday biogenetik tushunchalar yordamida fiziologik sharoitda aminokislota hosilalaridan bir qancha oddiy alkaloidlar sintez qilingan. Radioaktiv yorliqlar yordamida bu nazariyalar eksperimental tekshiruvdan o'tkazildi.

Alkaloidlarning biosintetik tadqiqotlari o'simliklarga etiketli prekursorlarni kiritishni, so'ngra (to'g'ri o'sish davridan keyin) alkaloidlarni ajratishni o'z ichiga oladi. Olingan alkaloidlar etiketli atomlarning o'rnini aniqlash uchun ketma-ket bo'linish reaktsiyalariga duchor bo'ladi. Bu usul o'simlikda tirozindan tebain, kodein va morfin ketma-ket hosil bo'lishini ko'rsatdi:

Alkaloidlarning vazifalari

o'simliklarda yaxshi tushunilmagan. Ehtimol, alkaloidlar o'simliklardagi metabolizmning qo'shimcha mahsuloti yoki ular oqsil sintezi, hayvonlar va hasharotlardan kimyoviy himoya, fiziologik jarayonlarning (o'sish, metabolizm va ko'payish) regulyatorlari yoki detoksifikatsiyaning yakuniy mahsuloti, neytrallovchi moddalar, to'planish uchun zaxira bo'lib xizmat qiladi. o'simlikka zarar etkazishi mumkin. Ushbu tushuntirishlarning har biri muayyan holatlarda to'g'ri bo'lishi mumkin, ammo o'simliklarning 85-90 foizida alkaloidlar umuman yo'q.

Farmakologik faoliyat

alkaloidlar tuzilishiga qarab keng farqlanadi. Ular orasida og'riq qoldiruvchi vositalar va dorilar (morfin, kodein); markaziy asab tizimining kuchli stimulyatorlari (strixnin, brusin), midriatik (ya'ni, ko'z qorachig'ini kengaytiruvchi) vositalar (atropin, giossiyamin) va miotik (ya'ni, o'quvchilarning siqilishi) agentlari (fizostigmin, pilokarpin). Ba'zi alkaloidlar adrenergik faollikni namoyon qiladi, simpatik asab tizimini qo'zg'atadi, yurak faoliyatini rag'batlantiradi va qon bosimini oshiradi (efedrin, epinefrin). Boshqalar - past qon bosimi (reserpin, protoveratrin A). Fiziologik faolligi tufayli ko'plab alkaloidlar kuchli zahar bo'lib, tibbiyotda qo'llaniladi.

Asosiy alkaloidlar.

Atropin

- giossiaminning optik faol bo'lmagan shakli, tibbiyotda fizostigmin va organofosfat insektitsidlari kabi antikolinesteraza moddalari bilan zaharlanishda samarali antidot sifatida keng qo'llaniladi. Bu bronxospazmni samarali ravishda engillashtiradi, o'quvchini kengaytiradi va hokazo. Toksik dozalar ko'rishning buzilishi, tuprikni bostirish, qon tomirlarining kengayishi, giperpireksiya (isitma), qo'zg'alish va deliryum (vijdon) keltirib chiqaradi.

Vinblastin va Vinkristin.

Periwinkle ( Catharanthus roseus, ilgari sifatida tanilgan Vinca rosea) tarkibida ko'plab murakkab alkaloidlar mavjud bo'lib, ular orasida kuchli saratonga qarshi vositalar vinblastin va vinkristin mavjud. Periwinkle faol alkaloidlarning kontsentratsiyasi ahamiyatsiz bo'lganligi sababli, ularni sanoat ishlab chiqarish uchun juda ko'p miqdorda o'simlik materiallari kerak. Shunday qilib, 1 ni tanlash uchun G vinkristinni qayta ishlash kerak 500 kg ildizlar. Vinblastin saratonning turli shakllarini davolash uchun ishlatiladi va ayniqsa Xodgkin kasalligi (limfogranulomatoz) va xorionik karsinomada samarali. Vinkristin o'tkir leykemiyani davolaydi va boshqa dorilar bilan birgalikda - Hodgkin kasalligi.

Kodein

eng keng tarqalgan afyun alkaloididir. U morfinning metillanishi yoki tebainning qaytarilishi va demetilatsiyasi yo'li bilan tayyorlangan afyundan (0,2 dan 0,7% gacha) ajratilishi mumkin. Kodein narkotik analjezik va antitussiv hisoblanadi. Morfinga qaraganda kamroq zaharli va kamroq qo'shadi.

Kolxisin

turli xil urug'lardan va urug'lardan ajratilgan Kolxikum, odatda Colchicum autumnale(kolxikum kuzi). Bu neytral alkaloid bo'lib, podagrani davolash va qo'sh xromosomali o'simlik hujayralarini olish uchun ishlatiladi.

Kokain

koka barglaridan olinadi Eritroksil koka) yoki o'simlik materiallaridan ajratilgan ekgonindan sintezlanadi. Bu kuchli mahalliy og'riqsizlantiruvchi vosita bo'lib, Brompton aralashmasiga kiritilgan bo'lib, u saratonning oxirgi bosqichi bilan birga keladigan kuchli og'riqni engillashtirish uchun ishlatiladi. Uning markaziy asab tizimiga rag'batlantiruvchi ta'siri Brompton aralashmasida giyohvand analjeziklari sifatida ishlatiladigan morfin yoki metadonni qo'llashdan nafas olishning tinchlanishini va zaiflashishini kamaytiradi. Kokainga qaramlik juda tez keladi. U ayniqsa ehtiyotkorlik bilan nazorat qilinadigan moddalar ro'yxatiga kiritilgan.

Kofein

qahva, choy, kakao, kola va mate (Paragvay choyi) tarkibida mavjud. Dunyo bo'ylab millionlab odamlar uni ko'plab ichimliklarning bir qismi sifatida iste'mol qiladilar. Kofein odatda choy, choy kukuni, choy qoldiqlaridan yoki qahva qovurilganda sublimatsiya orqali olinadi. U teobromindan ham sintezlanishi mumkin. Kofein markaziy asab va yurak-qon tomir tizimlariga ogohlantiruvchi ta'sir ko'rsatadi, yurak faoliyatini, nafas olishni rag'batlantirish va morfin va barbituratlar bilan zaharlanish uchun antidot sifatida ishlatiladi. U empirin, fiorinol, kafergot, vigrain savdo nomlari bilan mahsulotlar tarkibiga kiradi.

lobelin

lobeliyada mavjud ( Lobeliya shishishi) va nikotin ta'siriga o'xshash ta'sirga ega. Shu sababli, u chekishni tashlashni osonlashtiradigan planshetlar tarkibiga kiritiladi. Kichik dozalarda u nafasni qo'zg'atishga qodir, shuning uchun u bo'g'ilish, gaz bilan zaharlanish, ya'ni. qachon nafas olishni rag'batlantirish kerak. Katta dozalar, aksincha, nafas olishni falaj qiladi.

Meskalin

Uilyams lofoforida ( Lophophora Williamsii, Meksika nomi peyote yoki mezkal) fam. kaktus va gallyutsinogen hisoblanadi. Peyote uzoq vaqtdan beri Meksika va Amerika hindularining marosimlarida ishlatilgan. Peyotni iste'mol qilish rangni g'ayrioddiy va g'alati idrok etish bilan birga ko'z qorachig'ining kengayishiga olib keladi. Miltillovchi chiroqlar va o'zgaruvchan tasvirlar ko'rishning dastlabki bosqichini tavsiflaydi. Keyin ranglar o'chadi, odam letargik bo'lib, uxlab qoladi. Meskalin ishlov berilmagan o'simlik materiallari bilan bir xil ta'sir ko'rsatadi.

Morfin

eng muhim afyun alkaloididir. U ko'knorining yetilmagan boshidagi kesiklardan paydo bo'ladigan quritilgan sutli sharbatdan olinadi ( Papaver somniferum). Morfin tarkibida fenolik va spirt gidroksil guruhlari mavjud. Bu giyohvand analjezik bo'lib, og'riqni yo'qotish uchun ishlatiladi. Biroq, uni uzoq muddat ishlatish giyohvandlikka olib keladi va ko'ngil aynishi, qusish, ich qotishi paydo bo'ladi.

Nikotin.

Ushbu suyuq alkaloid 1828 yilda Posselt va Reimann tomonidan sof shaklda ajratilgan. Uning asosiy manbai tamaki ( Nicotiana tabacum), barglarining yillik ishlab chiqarishi 5 million tonnadan oshadi.Nikotin, shuningdek, har xil turdagi mox, otquloq va boshqa ba'zi o'simliklarda mavjud. Chekish paytida nikotinning ko'p qismi yo'q qilinadi yoki bug'lanadi. Nikotin kuchli zahardir. Kichik miqdorda u nafas olishni rag'batlantiradi, lekin ko'p miqdorda simpatik va parasempatik ganglionlarda impulslarning uzatilishini bostiradi. O'lim nafas olishning to'xtashidan kelib chiqadi. Nikotin yurak-qon tomir tizimiga kuchli ta'sir ko'rsatadi, periferik tomirlarning torayishi, taxikardiya, sistolik va diastolik qon bosimining oshishiga olib keladi. Nikotin (odatda sulfat shaklida) aerozollar va kukunlarda insektitsid sifatida ishlatiladi.

Pilokarpin.

Ushbu imidazol alkaloidi turli Afrika butalarining barglaridan olinadi. Pilokarpus. Uning gidroxloridi va nitratlari xolinomimetik (ta'sir xolinergik retseptorlarni qo'zg'atishga o'xshaydi) va miotik (ko'z ichi bosimining bir vaqtning o'zida pasayishi bilan ko'z qorachig'ining siqilishi) moddalardir. Pilokarpinning asosiy qo'llanilishi glaukomani davolash uchundir. Shuningdek, u ter va tuprik bezlari faoliyatini kuchaytirish uchun, nefrit tufayli tomchilar bilan, ma'lum zaharlanishlar (simob yoki qo'rg'oshin) va boshqalar bilan ishlatiladi. Pilokarpin shuningdek, ganglion blokerlarini kiritish bilan parallel ravishda og'iz orqali yoki teri ostiga yuboriladi. tuprikni rag'batlantirish.

Rezerpin.

Rauvolfiya - qadimgi dorivor o'simlik; foydalanish haqidagi ma'lumotlar miloddan avvalgi 1000 yilga to'g'ri keladi. Hind Ayurvedasida dizenteriya, ilon chaqishi va antipiretik vosita sifatida davolash tavsiya etiladi. Ildizlarning hipotenziv (qon bosimini pasaytirish) faoliyati Rauwolfia serpentina, 1933 yilda kashf etilgan, rezerpin alkaloidi mavjudligi bilan izohlanadi. Reserpin ham tinchlantiruvchi ta'sirga ega. Shuning uchun u ba'zan nevroz, isteriya va stressda yuqori qon bosimini kamaytirish va qo'zg'aluvchanlikni oshirish uchun ishlatiladi. Nojo'ya ta'sirlarga uyquchanlik, bradikardiya (yurak tezligining pasayishi), ko'p miqdorda so'lak oqishi, ko'ngil aynishi, diareya, me'da shirasining sekretsiyasi kuchayishi va depressiya kiradi.

skopolamin

antikolinerjik agent hisoblanadi. Ko'pincha spastik kolit, gastroenterit va oshqozon yaralarida ichak spazmlarini yo'qotish uchun, ruhiy qo'zg'alish uchun tinchlantiruvchi vosita sifatida ishlatiladi. Skopolaminning antisekretor ta'siri tufayli u behushlik paytida (prenarkoz va operatsiyalar paytida) balg'am ajralishini kamaytirish uchun, oshqozon yarasini davolashda me'da shirasining sekretsiyasini bostirish va shamollash va allergik kasalliklarda burun shilliq qavatining sekretsiyasini kamaytirish uchun ishlatiladi. kasalliklar:

Striknin.

Qusish yong'og'i (chilibuha, Strychnos nux vomica) tarkibida 1,5% dan 5% gacha alkaloidlar, asosan strixnin yoki brusin (dimetoksistrixnin) mavjud. Strixnin o'ta zaharli bo'lib, asosan umurtqa pog'onasiga ta'sir qiladi, konvulsiyalarga (konvulsiyalar) olib keladi va zararli hayvonlarni yo'q qilish uchun ishlatiladi. Tibbiyotda markaziy asab tizimining shikastlanishi bilan bog'liq falajda, surunkali oshqozon-ichak kasalliklarida va asosan to'yib ovqatlanmaslik va zaiflikning turli holatlarida, shuningdek, fiziologik va neyro-anatomik tadqiqotlar uchun umumiy tonik sifatida ishlatiladi.

Tubokurarin.

Curare, Janubiy Amerika hindulari tomonidan o'qlarni to'ldirish uchun ishlatiladigan mashhur zahar, ba'zi turlarning po'stlog'i va poyasidan quruq ekstraktdir. Strychnos (S. toxifera va boshq.). Qadoqlash usuliga qarab o'z nomini olgan kurarning to'rt turi mavjud: kalabash-kurare ("qovoq", mayda quritilgan qovoqlarga qadoqlangan, ya'ni kalabash), pot-curare ("idish", ya'ni loy idishlarda saqlanadi). , "sumka" (kichik to'quv sumkalarida) va tubo-curare ("quvur", 25 sm uzunlikdagi bambuk naychalarga qadoqlangan). Bambuk naychalarga qadoqlangan curare eng kuchli farmakologik ta'sirga ega bo'lganligi sababli, asosiy alkaloid tubokurarin deb nomlangan. Uning gidroxloridi jarrohlikda skelet mushaklarini bo'shatish uchun ishlatiladi. Tubokurarin xlorid qoqshol va striknin bilan zaharlanishdan kelib chiqadigan konvulsiyalarni davolash uchun ham qo'llaniladi.

Kinidin

- xinin diastereomeri - sinchona qobig'ida mavjud (masalan, Cinchona succirubra) 0,25 dan 1,25% gacha bo'lgan miqdorda. Bu atriyal fibrilatsiyani (atriyal fibrilatsiyani) oldini olish uchun ishlatiladigan antiaritmik yurak preparatidir.

Kinin.

Ikkinchi jahon urushidan oldin xinin yagona bezgakka qarshi dori edi. Yavadan cinchona poʻstlogʻini yetkazib berish urush tufayli toʻxtatilgach, sintetik bezgakka qarshi dori-darmonlarni olish uchun shoshilinch choralar koʻrildi. Xinin ko'pikli tonik ichimliklar tayyorlash uchun ham ishlatiladi. So'nggi paytlarda xinin bezgakning xlorokinga chidamli shaklini (fulminant uch kunlik bezgak) davolash uchun antimalarial dori sifatida o'z ahamiyatini qayta tikladi.

Emetin

- ipekak ildizining asosiy alkaloidi ( Cephaelis ipecacuanha yoki Cephaelis acuminata) va 1817 yilda P. Peltier va F. Magendie tomonidan ajratilgan. U amyobali dizenteriya, alveolyar pioreya va boshqa amyoba kasalliklarini davolash uchun ishlatiladi. Emetin qustiruvchi va ekspektorandir.

Ergonovin

Efedrin.

Xitoyliklar 5000 yildan ortiq vaqt davomida yer usti o'simlik qismlari aralashmasi bo'lgan ma-huangdan foydalanganlar. Ephedra ekvisentinasi

Sayt faqat ma'lumot olish uchun ma'lumotnoma ma'lumotlarini taqdim etadi. Kasalliklarni tashxislash va davolash mutaxassisning nazorati ostida amalga oshirilishi kerak. Barcha dorilar kontrendikatsiyaga ega. Mutaxassis maslahati talab qilinadi!

alkaloidlar Atrofimizda biz tasavvur qilganimizdan ham ko'proq narsa bor .. sayt) sizga ular haqida aytib beradi.

Alkaloidlar o'z ichiga olgan organik birikmalardir azot. Dunyoda juda ko'p alkaloidlar mavjud. Ular asosan o'simliklarda uchraydi, ammo zamburug'lar va hatto dengiz hayoti tomonidan ishlab chiqarilgan ba'zi alkaloidlar mavjud. Alkaloidlarning kimyoviy formulalari ham juda va juda xilma-xildir, alkaloidlarning inson organizmiga ta'siri.

Insoniyat tomonidan kashf etilgan birinchi alkaloidlar

Ko'pgina alkaloidlarning ta'siri bir necha ming yillar oldin odamlarga ma'lum bo'lganiga qaramay, ushbu moddalarni o'rganish XIX asrga to'g'ri kelishi mumkin. Olimlar tomonidan kashf etilgan birinchi alkaloid morfin. U uyqu xudosi Morfey sharafiga shunday nomlangan. Morfin dastlab tinchlantiruvchi vosita sifatida ishlatilgan. O'n to'qqizinchi asr ketma-ket bir nechta alkaloidlarning kashf etilishi bilan ajralib turdi. bu ksantin, atropin, striknin, kofein, ot, nikotin va kokain. Ro'yxat to'liq emas.

Laboratoriya sharoitida alkaloid birinchi marta xuddi shu XIX asrning oxirida Germaniyada olingan. Butun dunyodagi olimlar bu moddalarning yagona tasnifini tuza olmadilar. Alkaloidlar turli ko'rsatkichlar bo'yicha guruhlangan bir nechta tasniflar mavjud. Ehtimol, bu alkaloidlarning kimyoviy tarkibi juda va juda heterojen bo'lganligi bilan bog'liq.

Alkaloidlar nimaga o'xshaydi? Ular qayerda ishlab chiqariladi?

Kimyoviy xossalari nuqtai nazaridan barcha alkaloidlar bir-biriga o'xshashdir. Ko'pchilik alkaloidlar kristalli kukunlar, hidsiz va ta'mi achchiqdir. Alkaloidlar orasida yog'li eritmalar mavjud. Va sarg'ish rangga ega bo'lganlar bor.

Alkaloidlar aminokislotalarning parchalanishi jarayonida hosil bo'lib, asosan o'simliklarda uchraydi. Bundan tashqari, bir xil o'simlikning turli qismlarida butunlay boshqacha alkaloid tarkibi bo'lishi mumkin. Va bundan ham ko'proq, mevalarda bitta alkaloid bo'lishi mumkin, va ildizlarda butunlay boshqacha.

Noyob alkaloid tropik qurbaqalar tomonidan ishlab chiqariladi. Siz hayron bo'lishingiz mumkin, ammo inson tanasi kimyoviy jihatdan alkaloidlarga juda o'xshash moddalarni ham ishlab chiqaradi. Bu moddalar serotonin va adrenalindir. Shuning uchun, ba'zi adabiyotlarda siz ularni alkaloidlar deb atashingiz mumkin va bu xato emas.

Alkaloidlar qanday olinadi?

Alkaloidlar turli usullar bilan olinadi. Ammo ko'pincha xom ashyo maydalanadi va organik erituvchilar bilan qayta ishlanadi. Shundan so'ng, hosil bo'lgan modda kislotalar bilan aralashtiriladi. Bu yerda alkaloidlar reaksiyaga kirishib, suv bilan yuvilganda tuzlar holida choʻkmaga tushadi. Hamma narsa unchalik qiyin emasga o'xshaydi. Ammo alkaloidni aralashmalardan tozalash uchun bu tsiklni ko'p marta takrorlash kerak. Hammasi deyiladi qazib olish.

Alkaloidlarning tirik organizmdagi roli

Alkaloidlar ular ishlab chiqarilgan organizmlar hayotida muhim rol o'ynaydi. Ba'zi alkaloidlar o'zlarining "xo'jayini" ni patogenlar hujumidan himoya qiladi. Boshqa har qanday organizmlarning o'simlikni eyishiga to'sqinlik qiladigan alkaloidlar mavjud, chunki ularning barchasi juda yoqimsiz, ta'mi achchiqdir. Buni kim yeydi? Alkaloidlar esa o'z "egasining" o'sishi va hayotining ichki jarayonlarida muhim rol o'ynaydi.

Nima uchun odamlarga alkaloidlar kerak?

Tibbiyotda alkaloidlardan foydalanishni ortiqcha baholash qiyin. Aksariyat alkaloidlar markaziy asab tizimiga kuchli ta'sir ko'rsatadi. Ulardan ba'zilari periferik asab tizimiga, qon tomirlarining holatiga, mushaklarga ham ta'sir qiladi. Tanadagi neoplazmalarning rivojlanishiga to'sqinlik qiluvchi alkaloidlar mavjud, yuqori qon bosimini engillashtiradigan yoki past qon bosimini oshiradigan analjezik alkaloidlar mavjud. Tana haroratini normallashtiradigan, qusishni inhibe qiluvchi va yana ko'p narsalarni oladigan alkaloidlar mavjud. Ba'zi alkaloidlar xun takviyeleri (biologik faol qo'shimchalar) tarkibiga kiradi va ba'zilari juda kuchli va xavfli bo'lib, ular faqat retsept bo'yicha sotiladi. Alkaloidlar orasida giyohvand moddalar yoki xavfli zaharlar ham bor.

rahmat

Haqida alkaloidlar hammamiz ko'p narsani bilmaymiz.

Bu moddalar nima va ular umuman nima uchun kerak?

Bu savolga javobni ushbu bo'limdagi boshqa maqolalardan izlang .. sayt) sizga alkaloidlarning o'zlari haqida emas, balki ushbu alkaloidlarni o'z ichiga olgan o'simliklar haqida ko'p narsalarni o'rganishga yordam beradi.

Qaysi o'simliklarda alifatik alkaloidlar mavjud?

Bu guruhning alkaloidlari asosan janubiy oʻsimliklarda uchraydi. Lekin hamma biladi qalampir yoki achchiq qalampir tarkibida alkaloid mavjud kapsaitsin. Qalampir qanchalik issiq bo'lsa, unda alkaloid shunchalik ko'p bo'ladi. Foydali narsalar. Qon aylanishini faollashtiradi. U shikastlangan joylarga qon oqimi uchun, bo'g'imlarning kasalliklarida keng qo'llaniladi. Achchiq qalampir Lotin Amerikasida, G'arbiy Afrikada, Evropaning janubida o'sadi. Shu bilan birga, achchiq qalampirning shirin navlari ham bor, ammo ular davolanish uchun mutlaqo foydasizdir.

Siz qanchalik tez-tez choy ichasiz?

Ha, har kuni va kuniga bir martadan ko'proq. Demak, choy tarkibida alkaloidlar ham mavjud. Shuningdek, u kofein manbai hisoblanadi. Bundan tashqari, choyning ba'zi navlarida, masalan, Liberiya qahvasiga qaraganda ikki baravar ko'p kofein mavjud. Shuning uchun, ayniqsa, yurak yoki qon tomirlari bilan bog'liq muammolar mavjud bo'lsa, choy bilan ehtiyot bo'ling.

So'nggi paytlarda Paragvay uchun moda butun dunyoga tarqaldi. do'st choyi. Bundan tashqari, tarkibida alkaloidlar mavjud. Hammasi bir xil kofein. To'g'ri, u xitoy choyiga qaraganda kamroq kofeinni o'z ichiga oladi. Shu munosabat bilan aytishimiz mumkinki, yuqori qo'zg'aluvchanlik yoki yurak xastaligidan aziyat chekadigan odamlar, Xitoy choyidan ko'ra Paragvay mate ichish yaxshiroqdir.

Va ko'pchiligimizni alkaloid bilan ta'minlaydigan yana bir o'simlik kola.

Bizning oramizda kim hech qachon mashhur gazli ichimliklarni tatib ko'rmagan?

Hechqisi yo'q, ehtimol. Shunday qilib, haqiqiy, "markali" ichimliklar ushbu daraxtning mevasidan olingan ekstraktni o'z ichiga oladi. Ularda juda ko'p alkaloidlar mavjud. Hammasi bir xil kofein va unga qo'shiladi teobromin. Kola mevasi ekstrakti tibbiyotda yurak faoliyatini faollashtirish, asab tizimini qo'zg'atish uchun ham qo'llaniladi. Dorixonalarda siz kuchli tonik xun takviyeleri (biologik faol qo'shimchalar) bo'lgan kola damlamasi, quruq ekstrakt va suyuq ekstrakti sotib olishingiz mumkin. Ishlatishdan oldin siz mutaxassis bilan maslahatlashingiz kerak.

Sharhlar

Men qahva ichmayman va qon bosimini o'lchamaganimda emas, faqat choy, hindibo, klyukva sharbati, yovvoyi gul va hatto celandine o'tlari, garchi siz uni qanday ichishni bilishingiz kerak. Men spirtli ichimlik nima ekanligini hech qachon tushunmadim.

Menimcha, o'simliklar har xil bo'lishi mumkin, ammo buning natijasida bitta alkaloid ajralib chiqadi va u har qanday o'simlikdan bir xil bo'ladi.

Bala, Sida Cordifolia diametri 2 metrgacha bo'lgan gullaydigan buta, efedrin miqdori 0,8 dan 1,2% gacha janubiy hududda begona o'tlar kabi o'sadi, shuningdek, ko'knorilar oilasining Remeria drooping va Remeria gibridida protopin, efedrin alkaloidlari mavjud. .

Va bu Bala o'simlik nima?

Efedrin tarkibida nafaqat efedra o'simligi, balki Malvaceae oilasining Bala ham borligini kam odam biladi.

Choy uchun aytmoqchimanki, bu nima: men uni 1980 yildan beri ichaman va kuchli ichaman, lekin ... men uni faqat ovqatdan keyin ichaman, och qoringa yara bo'lmaydi. Shakar bilan choy ichganingizda, vaqt o'tishi bilan u yurak sohasida og'riy boshlaydi, qahvalarda ham xuddi shunday bo'ladi. Agar siz yurakdagi og'riqlar haqida shikoyat qilishning ushbu qoidalariga rioya qilsangiz va vaqt o'tishi bilan bosim barqarorlashsa, dastlab ozgina qahva yoki choy ichadiganlar ko'payadi. Bitta narsa shundaki, siz uni har kuni ichishingiz kerak, aks holda boshingiz og'riyapti va boshingizdan hech qanday tabletka yordam bermaydi. Bu kabi.11

Darhaqiqat, biz har kuni choy ichamiz. Men unda yaxshi narsalar bor deb o'yladim. Ammo bu alkaloidlar ekanligi ma'lum bo'ldi. Alkaloidlar qandaydir tarzda taranglashadi. Ular zaharli va har xil narsalardir. Albatta, men choy ichishni to'xtatmayman. Men esa hech qachon kola ichmaganman. Do'stim haqida, bu men uchun yangilik. Men har doim bu juda kuchli ichimlik deb o'yladim va hamma ham uni ichishi mumkin emas. Ma'lum bo'lishicha, unda oddiy choyga qaraganda kamroq kofein bor. Va qahva haqida ham, kofein miqdori past bo'lgan navlar mavjudligini aniqlash.

ALKALOIDLAR
Qadim zamonlardan beri odamlar alkaloidlarni dori-darmonlar, zaharlar va jodugarlar sifatida ishlatishgan, ammo bu birikmalarning ko'pchiligining tuzilishi nisbatan yaqinda aniqlangan. "Alkaloid" ("ishqoriyga o'xshash") atamasi 1819 yilda farmatsevt V. Meysner tomonidan taklif qilingan. E. Vintershteyn va G. Trier tomonidan berilgan birinchi zamonaviy ta'rif (1910) alkaloidni keng ma'noda o'simlik yoki hayvon kelib chiqishining asosiy tabiatiga ega azot o'z ichiga olgan modda sifatida tavsiflaydi; haqiqiy alkaloid esa to'rtta shartni qondirishi kerak: 1) azot atomi geterotsiklik sistemaning bir qismi bo'lishi kerak; 2) birikma murakkab molekulyar tuzilishga ega bo'lishi kerak; 3) muhim farmakologik faollikka ega bo'lishi kerak va 4) o'simlik kelib chiqishi bo'lishi kerak. Bugungi kunga qadar har xil strukturaviy turdagi 10 000 dan ortiq alkaloidlar ajratilgan, bu tabiiy moddalarning boshqa har qanday sinfidagi ma'lum birikmalar sonidan oshadi. Vintershteyn - Trierning klassik ta'rifi eskirganligi ajablanarli emas: ko'pchilik kimyogarlar va farmakologlar tomonidan alkaloidlar deb hisoblangan birikmalar uning barcha talablariga javob bermaydi. Masalan, kolxisin va piperin asosiy emas, kolxitsin va meskalin kabi b-feniletilaminlar esa geterotsikl emas:

Strukturaviy murakkablik ta'rifga kiritilishi uchun juda noaniq tushunchadir: ba'zi kimyogarlar uchun qiyin bo'lgan narsa boshqalar uchun oddiy ko'rinadi. Farmakologik faollik baxtsiz mezondir, chunki ko'plab moddalar etarli dozalarda mavjud bo'lganda namoyon bo'ladi. Agar siz uni ta'rifga kiritsangiz, dozalar darajasini ko'rsatishingiz kerak bo'ladi. Klassik alkaloidlarning tuzilishiga ega bo'lgan ko'plab moddalar o'simlik bo'lmagan materiallardan - hayvon to'qimalaridan, zamburug'lar (shu jumladan mog'orlar), bakteriyalardan olinadi. Shunday qilib, "alkaloid" atamasining yangi ta'rifi, bir tomondan, ko'pchilik tadqiqotchilar tomonidan alkaloidlar deb tasniflangan birikmalarning mumkin bo'lgan eng ko'p sonini qamrab olishi kerak va boshqa tomondan, alifatik aminlar kabi tabiiy azot o'z ichiga olgan birikmalarning bunday sinflarini istisno qilishi kerak. aminokislotalar, aminokislotalar, aminokislotalar, oqsillar va peptidlar, nuklein kislotalar, kislotalar, nukleotidlar, pterinlar, porfirinlar va vitaminlar. V.Peltier tomonidan taklif qilingan quyidagi ta'rif ushbu shartlarga javob beradi va shuning uchun keng e'tirofga sazovor bo'ldi: alkaloid - manfiy oksidlanish holatida azotni o'z ichiga olgan va tirik organizmlar orasida cheklangan taqsimotga ega bo'lgan tsiklik organik birikma. Molekulyar tuzilishda tsiklik fragmentning mavjudligiga bo'lgan talab alkaloidlar ro'yxatidan oddiy past molekulyar og'irlikdagi ammoniy hosilalari, shuningdek siklik poliaminlar, masalan, putresin H2N(CH2)4NH2, spermidin H2N(CH2)4NH(CH2)ni chiqarib tashlaydi. 3NH2 va spermin H2N(CH2)3NH(CH2 )4NH(CH2)3NH2. Shu bilan birga, manfiy oksidlanish holatida (s.o.) azotning mavjudligiga bo'lgan talab aminlar (s.o. -3), amin oksidlari (-1), amidlar (-3) va to'rtlamchi alkaloidlar ro'yxatiga kiritilishini belgilaydi. ammoniy tuzlari (-3 ), lekin nitro (+3) va nitrozo (+1) birikmalari bundan mustasno. Shu bilan birga, hayvonot dunyosida cheklangan tarqalish sharti kuzatilishi muhim, aks holda deyarli barcha tabiiy azotli birikmalar alkaloidlar sifatida tasniflanishi kerak edi. Peltier tomonidan taklif qilingan alkaloidlarning ta'rifi qulaydir, chunki u an'anaviy ravishda alkaloidlar deb hisoblansa-da, klassik Vintershteyn-Trier ta'rifiga ko'ra, ularning sonidan chiqarib tashlanishi kerak bo'lgan ko'pgina birikmalarning alkaloidlarga tegishliligini tasdiqlaydi. Bular, masalan, kolxisin, piperin, b-feniletilaminlar, ritsinin, gentianin, bufotoksin. Murakkab tuzilishi uning alkaloidlarga tegishliligini aniqlaganligi sababli, tegishli tuzilishdagi antibiotiklarni (masalan, sikloserin, gliotoksin, mitomisin C, penitsillin, streptomitsin va streptonigrin) ham alkaloidlar deb tasniflash mumkin:

Tarix ma'lumotnomasi. Alkaloidlar kimyosining boshlanishi odatda 1803 yilga toʻgʻri keladi, L.-Sh. Deron opiydan ajratilgan, havoda quritilgan sutli sharbati (opiy) ko'knori Papaver somniferum, alkaloidlar aralashmasi, u uni narkotik deb atagan. Keyin 1805 yilda F. Serturner afyundan morfinni ajratib olish haqida xabar berdi. U morfinning bir nechta tuzlarini tayyorladi va afyunning fiziologik ta'sirini aniqlaydigan morfin ekanligini ko'rsatdi. Keyinchalik (1810) B. Gomes sinchona po'stlog'ining spirtli ekstraktini ishqor bilan ishlov berib, kristalli mahsulot oldi, uni "cinchonino" deb ataydi. Sorbonna farmatsevtika fakultetida P. Pelletier va J. Kaventu (1820) "cinchonino" dan xinin va sinxonin deb ataladigan ikkita alkaloidni ajratib oldilar. Keyinchalik, tadqiqotchilar cinchona po'stlog'i ekstrakti va Remijia, fam jinsi o'simliklaridan yigirmadan ortiq asoslarni olishdi. aqldan ozgan. 1820-1850 yillarda yangi va xilma-xil turdagi ko'p miqdordagi alkaloidlar ajratib olingan va tavsiflangan. Ular orasida akonit (Aconitum, kurashchi) jinsi o'simliklaridan akonitin o'simlik kelib chiqadigan eng zaharli moddalardan biridir; atropin - giossiyaminning optik jihatdan faol bo'lmagan shakli va kuchli midriatik vosita (hatto 4x10-6 g o'quvchi kengayishiga olib keladi); kolxisin - kuzgi kolxikumning alkaloidi, gutni davolashda ishlatiladi; koniin alohida tarixiy qiziqish uyg'otadi, chunki u miloddan avvalgi 399 yilda Sokratni qatl qilish quroli bo'lgan, o'shanda buyuk faylasuf gemok (Conium maculatum) infuzioni bilan kosa ichishga majbur bo'lgan; kodein - qimmatli og'riq qoldiruvchi va antitussiv vosita bo'lgan morfinga yaqin alkaloid; piperin - qora qalampirning alkaloidi (Piper nigrum); berberin - oddiy zirk (Berberis vulgaris) ildizidan olingan alkaloid; chilibuxa (Strychnos nux-vomica) urug'larida mavjud bo'lgan va ayrim yurak kasalliklarida va kemiruvchilarni yo'q qilish uchun ishlatiladigan strixnin, o'ta zaharli alkaloid; emetin ipekak ildizida (Cephaelis ipecacuanha, qusish ildizi) topiladi - amyoba dizenteriyasini davolash uchun ishlatiladigan qusish va antiprotozoal vosita; kokain Erythroxylum jinsiga mansub tropik o'simliklarning barglarida, asosan koka (E. coca) tarkibida bo'lib, tibbiyotda mahalliy og'riqsizlantiruvchi vosita sifatida ishlatiladi:

Tarqalishi. Alkaloidlar ko'pincha o'simlik kislotalarining tuzlari sifatida topiladi. Ulardan ba'zilari o'simliklarda shakar bilan (masalan, Solanum tuberosum kartoshkasida solanin va Lycopersicon esculentum pomidorida), boshqalari amidlar (masalan, qora murchdan piperin) yoki efirlar (barglardagi kokain) shaklida mavjud. Erythroxylum coca) va boshqalar o'lik to'qimalarda, masalan, kortikal hujayralarda qattiq holatda saqlanadi. Alkaloidlar odatda o'simlikning turli qismlarida notekis taqsimlanadi. Odatda tarkibida alkaloid boʻlgan oʻsimlikda bir vaqtning oʻzida bir nechta, baʼzan 50 tagacha alkaloidlar topiladi.Alkaloidlarning tarqalishi odatda oʻsimlik dunyosining maʼlum oila va avlodlari bilan chegaralanadi; katta taksonomik guruhlarning barcha yoki ko'p a'zolarida alkaloidlar bo'lishi kamdan-kam uchraydi. Garchi o'simliklar oilalarining 40% ga yaqinida kamida bitta alkaloidli tur mavjud bo'lsa-da, alkaloidlar 10 000 dan ortiq avlodlarning atigi 9% ida topilgan. Angiospermlar orasida ular ba'zi dikotlarda, ayniqsa, Apocynaceae oilalarida ko'p uchraydi (kebracho, pereira po'stlog'i, kendir); Compositae (ragwort, ragweed); Berberidaceae (Evropa zirk); Leguminosae (supurgi, gorse, lupin); Lauraceae (atirgul daraxti); Loganiaceae (Amerika yasemini, Strychnos spp.); Menispermaceae (oy urug'i); Papaveraceae (ko'knori, celandine); Ranunculaceae (Aconite, Delphinium); Rubiaceae (kinin qobig'i, ipekak); Rutaceae (sitrus, pilocarpus), Solanaceae (tamaki, pomidor, kartoshka, belladonna, henbane, dope). Alkaloidlar kriptogam (spora), gimnospermlar va monokotlarda kam uchraydi. Biroq, ikkinchisi orasida Amaryllidaceae (amarylis, narcissus) va Liliaceae (colchicum, hellebore) alkaloidli muhim oilalardir. Ko'knori oilasi (Papaveraceae) g'ayrioddiy hisoblanadi, chunki uning barcha turlarida alkaloidlar mavjud. Aksariyat o'simliklar oilalari oraliq o'rinni egallaydi, ammo ularning hammasi emas, lekin bir jins yoki turning ba'zi turlarida alkaloidlar mavjud. Shunday qilib, ranunculaceae (Ranunculaceae) oilasiga kiruvchi Aconite va Delphinium turkumlarining turlari alkaloidlarni o'z ichiga oladi, shu bilan birga, bir oilaning boshqa avlodlarining (Anemone, Ranunculus, Trollius) ko'pchiligida alkaloidlar mavjud emas. Odatda, ma'lum bir jins yoki yaqin turdoshlar bir xil yoki tarkibiy jihatdan bog'liq bo'lgan alkaloidlarni o'z ichiga oladi; masalan, tungi soyalar oilasining (Solanaceae) yetti xil avlodida giossiyamin mavjud. Oddiy alkaloidlar ko'pincha ko'plab va botanik jihatdan bog'liq bo'lmagan o'simliklarda uchraydi, murakkabroq alkaloidlarning (masalan, kolxitsin va xinin) tarqalishi odatda o'simliklarning bir turi yoki jinsi bilan chegaralanadi, ular uchun bunday alkaloidning tarkibi ajralib turadi. Alkaloidlar sifatida keng tarqalgan birikmalarga morfin (opiy ko'knori, Papaver somniferum) misol bo'ladi - sof shaklda ajratilgan birinchi alkaloid (Serturner, 1805); nikotin (tamaki, Nicotiana tabacum); strixnin (Strychnos nux-vomica va S. ignatii); xinin (kinin qobig'i, Cinchona); koniin (hemlok, Conium maculatum) - birinchi sintezlangan alkaloid (A. Ladenburg, 1886). Oxirgi uchta alkaloid Peltier va Cavent tomonidan 1819, 1820 va 1826 yillarda ajratilgan. Zamonaviy alkaloidga misol sifatida tibbiyotda antihipertenziv va trankvilizator sifatida ishlatiladigan reserpin (serpantin rauvolfiya, Rauvolfia serpentina) kiradi:

Nomenklatura va tasnif. Alkaloidlarning nomenklaturasi birikmalarning murakkabligi tufayli ham, tarixiy sabablarga ko‘ra ham tizimlashtirilmagan. Barcha nomlar -in qo'shimchasiga ega va turli yo'llar bilan olingan: o'simliklarning umumiy nomlaridan (Hydrastis canadensisdan gidrastin va Atropa belladonnadan atropin); o'simliklarning tur nomlaridan (Eritroksilon kokadan kokain); alkaloid ajratilgan dorivor o'simlikning nomlaridan (ingliz tilidan ergotamin - ergot); aniqlangan fiziologik faollikdan (Morfeydan olingan morfin - qadimgi yunoncha uyqu xudosi); shaxsiy ismdan (peltierin kimyogar Per Jozef Peltier sharafiga nomlangan; bir guruh alkaloidlar, peltierin guruhi, bu alkaloid nomi bilan atalgan). Peltier bir qator alkaloidlarni ajratib oldi - emetin (1817), kolxitsin (1819), striknin (1819), brutsin (1820), sinxonin (1820), xinin (1820), kofein (1820), piperin (1821), koniin (186), ), thebaine (1835) va boshqa narsalar qatorida, yashil o'simlik pigmenti xlorofill, u o'z nomini berdi. Ikkita keng tarqalgan tizim alkaloidlarni ular paydo bo'lgan o'simlik avlodiga yoki molekulyar tuzilishidagi o'xshashligiga qarab tasniflaydi. A'zolari ajralib chiqish manbasiga ko'ra guruhlangan alkaloidlar sinfiga akonit, aspidosperm, sinxon, ergot, efedra, iboga, ipekak, lyupin, opiy ko'knori, rauvolfiya, ragvo, kartoshka, strichno (qusuq) va yohimbe kiradi. Kimyoviy tasnif ushbu alkaloidlar guruhi vakillariga xos bo'lgan molekulyar azot-uglerod skeletining xususiyatlariga asoslanadi. Asosiy tarkibiy sinflarga piridin (nikotin), piperidin (lobelin), tropan (giossiamin), xinolin (xinin), izokinolin (morfin), indol (psilotsibin, meksikalik gallyutsinogen qo'ziqorinlarning faol printsipi, reserpin va strixnin), imidazolin (imidazolin) kiradi. ), steroid (pomidordan tomatidin), diterpenoid (akonitin), purin (choy va qahvadan kofein, choydan teofillin va choy va kakaodan teobromin) alkaloidlari:

Biogenez. Alkaloidlar kimyosining eng hayajonli va hayratlanarli jihatlaridan biri ularning o'simliklardagi sintezidir. So'nggi o'n yilliklarda kimyogarlar turli xil alkaloidlarni sintez qilish uchun ko'plab biogenetik sxemalarni taklif qilishdi. Ushbu sxemalarning aksariyati alkaloidlar nisbatan oddiy prekursorlardan, masalan, fenilalanin, tirozin, triptofan, gistidin, asetat va terpen qoldiqlari, metionin va antranilik kislota, lizin va ornitin kabi boshqa aminokislotalardan hosil bo'ladi degan fikrga asoslanadi. Ko'pgina alkaloidlarning tuzilmalarini nazariy jihatdan bir nechta taniqli kimyoviy reaktsiyalar yordamida bunday oddiy prekursorlardan olish mumkin. Bunday biogenetik tushunchalar yordamida fiziologik sharoitda aminokislota hosilalaridan bir qancha oddiy alkaloidlar sintez qilingan. Radioaktiv yorliqlar yordamida bu nazariyalar eksperimental tekshiruvdan o'tkazildi. Alkaloidlarning biosintetik tadqiqotlari o'simliklarga etiketli prekursorlarni kiritishni, so'ngra (to'g'ri o'sish davridan keyin) alkaloidlarni ajratishni o'z ichiga oladi. Olingan alkaloidlar etiketli atomlarning o'rnini aniqlash uchun ketma-ket bo'linish reaktsiyalariga duchor bo'ladi. Bu usul o'simlikda tirozindan tebain, kodein va morfin ketma-ket hosil bo'lishini ko'rsatdi:

Xuddi shunday tajribalar shuni ko'rsatdiki, aminokislotalardan boshqa ko'plab alkaloidlar (nikotin, giossiamin, pellotin, papaverin, kolxitsin, gramin) sintezlanadi. Hozirgi vaqtda alkaloidlarning biogenezi bo'yicha tadqiqotlarda sifat pog'onasi bo'ldi: nafaqat aminokislotalar, atsetatlar va mevalonolakton, balki ayrim hollarda yirik oraliq birikmalar ham o'simlik biosintezi tizimiga muvaffaqiyatli kiritiladi. O'simliklardagi alkaloidlarning vazifalari yaxshi tushunilmagan. Ehtimol, alkaloidlar o'simliklardagi metabolizmning qo'shimcha mahsuloti yoki ular oqsil sintezi, hayvonlar va hasharotlardan kimyoviy himoya, fiziologik jarayonlarning (o'sish, metabolizm va ko'payish) regulyatorlari yoki detoksifikatsiyaning yakuniy mahsuloti, neytrallovchi moddalar, to'planish uchun zaxira bo'lib xizmat qiladi. o'simlikka zarar etkazishi mumkin. Ushbu tushuntirishlarning har biri muayyan holatlarda to'g'ri bo'lishi mumkin, ammo o'simliklarning 85-90% tarkibida alkaloidlar umuman yo'q. Alkaloidlarning farmakologik faolligi tuzilishiga qarab juda katta farq qiladi. Ular orasida og'riq qoldiruvchi vositalar va dorilar (morfin, kodein); markaziy asab tizimining kuchli stimulyatorlari (strixnin, brusin), midriatik (ya'ni, ko'z qorachig'ini kengaytiruvchi) vositalar (atropin, giossiyamin) va miotik (ya'ni, o'quvchilarning siqilishi) agentlari (fizostigmin, pilokarpin). Ba'zi alkaloidlar adrenergik faollikni namoyon qiladi, simpatik asab tizimini qo'zg'atadi, yurak faoliyatini rag'batlantiradi va qon bosimini oshiradi (efedrin, epinefrin). Boshqalar - past qon bosimi (reserpin, protoveratrin A). Fiziologik faolligi tufayli ko'plab alkaloidlar kuchli zahar bo'lib, tibbiyotda qo'llaniladi.
Asosiy alkaloidlar. Giossiyaminning optik jihatdan faol bo'lmagan shakli bo'lgan atropin tibbiyotda fizostigmin va organofosfatli insektitsidlar kabi antikolinesteraza moddalari bilan zaharlanishda samarali antidot sifatida keng qo'llaniladi. Bu bronxospazmni samarali ravishda engillashtiradi, o'quvchini kengaytiradi va hokazo. Toksik dozalar ko'rishning buzilishi, tuprikni bostirish, qon tomirlarining kengayishi, giperpireksiya (isitma), qo'zg'alish va deliryum (vijdon) keltirib chiqaradi.
Vinblastin va Vinkristin. Periwinkle (Catharanthus roseus, ilgari Vinca rosea nomi bilan tanilgan) ko'plab murakkab alkaloidlarni o'z ichiga oladi, jumladan kuchli saratonga qarshi vositalar vinblastin va vinkristin. Periwinkle faol alkaloidlarning kontsentratsiyasi ahamiyatsiz bo'lganligi sababli, ularni sanoat ishlab chiqarish uchun juda ko'p miqdorda o'simlik materiallari kerak. Shunday qilib, 1 g vinkristinni ajratish uchun 500 kg ildizni qayta ishlash kerak. Vinblastin saratonning turli shakllarini davolash uchun ishlatiladi va ayniqsa Xodgkin kasalligi (limfogranulomatoz) va xorionik karsinomada samarali. Vinkristin o'tkir leykemiyani davolaydi va boshqa dorilar bilan birgalikda - Hodgkin kasalligi.

Boshqa lug'atlarda "ALKALOIDLAR" nima ekanligini ko'ring:

- (arabchadan al kali gidroksidi, va yunoncha exidos o'xshashligi). Organik ishqorlar, asosan o'simlik kelib chiqishi; kimyo va tibbiyotda qo'llaniladi; har qanday dorivor o'simlikning faol printsipi kimyoviy jihatdan sof shaklda ... ... Rus tilidagi xorijiy so'zlar lug'ati

- (o'rta asrlardagi lotin ishqoriy gidroksidi va yunon eidos turlaridan) azot o'z ichiga olgan siklik birikmalarning keng guruhi, asosan o'simlik kelib chiqishi. Barcha alkaloidlar azotli asoslar bo'lib, ular kimyoviy tuzilishiga ko'ra tasniflanadi ... ... Katta ensiklopedik lug'at

ALKALOIDLAR- (arab, ishqoriy ishqor va yunon eidos turlaridan), o'simliklardan ajratib olingan, asoslar xossalariga ega va ko'p hollarda kuchli fiziologik ta'sirga ega azotli birikmalar nomi. Ushbu birikmalarning birinchisi ... morfin edi. Katta tibbiy entsiklopediya

Azot o'z ichiga olgan organik tabiiy (birinchi navbatda o'simlik) kelib chiqishi asoslari. Bir nechta tanlangan ming A. (hayvonlarda faqat 50 tasi topilgan); Bu oilaning o'simliklari ularga ayniqsa boy. dukkaklilar, ko'knori, solanaceous, ranunculus, tuman, Compositae. DA… … Biologik ensiklopedik lug'at