Apakah alkaloid. Jenis, sifat dan kegunaan alkaloid; contoh dan senarai ubat. Rawatan kina dan malaria

alkaloid

Konsep alkaloid

Alkaloid adalah kumpulan besar sebatian semula jadi. Nama mereka (alkaloid - serupa dengan alkali) menunjukkan sifat membezakan mereka yang sama - ia adalah bes nitrogen.

Sebatian ini kebanyakannya berasal dari tumbuhan. Ia terbentuk dalam proses biosintesis daripada asid amino dan terdapat dalam tumbuhan dalam bentuk garam dengan asid organik.

Sehingga kini, lebih daripada 5000 alkaloid telah diasingkan, untuk 3000 daripadanya struktur molekul telah ditubuhkan.

Sejak zaman purba, sediaan herba yang mengandungi alkaloid telah digunakan untuk merawat pelbagai penyakit. Dan pada masa ini, walaupun terdapat sejumlah besar bahan perubatan sintetik, alkaloid tidak kehilangan kepentingannya di farmasi.

Struktur kimia alkaloid digunakan sebagai model sintetik untuk mendapatkan ubat baru yang lebih mudah dalam struktur dan selalunya lebih berkesan.

Pengelasan dan tatanama alkaloid

Alkaloid dikelaskan mengikut tiga kriteria:

Struktur kimia

laluan biosintetik

mata air semula jadi

Dalam biokimia tumbuhan, tiga jenis alkaloid dibezakan:

alkaloid sebenar. Ia disintesis daripada asid amino dan asas strukturnya ialah heterokitar nitrogen;

Protoalkaloid. Mereka tidak mengandungi serpihan heterosiklik, tetapi merupakan amina tumbuhan dan juga terbentuk daripada asid amino;

Pseudoalkaloid adalah sebatian yang mengandungi kumpulan amino, tetapi tidak terbentuk daripada asid amino. Ini termasuk terpene dan alkaloid steroid.

Klasifikasi alkaloid yang paling konsisten dan sejagat adalah berdasarkan struktur heterokitar nitrogen utama. Ia, dalam kombinasi dengan klasifikasi mengikut sumber tumbuhan, hampir menyeluruh.

Alkaloid individu sentiasa mempunyai nama remeh yang diperoleh daripada nama daripada sumber tumbuhan semula jadi. Secara praktikalnya mustahil untuk menggunakan tatanama sistematik dalam siri alkaloid kerana kerumitan strukturnya.

Wakil-wakil yang paling penting alkaloid kumpulan Phenethylamine

EPHEDRINE ialah alkaloid yang terdapat dalam banyak spesies ephedra (Ephedra) daripada keluarga ephedra, yang mana ia diasingkan bersama dengan isomer threonya, pseudoephedrine. Prekursor biokimia efedrin ialah fenilalanin. Dengan struktur, efedrin adalah analog katekolamin, dengan tindakan farmakologi ia hampir dengan ubat-ubatan kumpulan adrenalin dan merupakan agen adrenomimetik. Dalam perubatan, ia digunakan untuk merawat asma bronkial dan penyakit alahan lain, untuk meningkatkan tekanan darah, melebarkan murid, dan sekiranya keracunan dengan pil tidur dan ubat-ubatan. Ephedrine mempunyai kesan merangsang pada sistem saraf pusat.

Kumpulan pyrrolidine

Metilasi biologi prolin menghasilkan betaine (garam ammonium kuaterner) - alkaloid stahidrin terkandung dalam Stachus offcinalis L. dan beberapa tumbuhan lain:

dalam daun Erythroxylon koka mengandungi derivatif pyrrolidine - alkaloid hygrin, yang mempunyai kesan biologi merangsang umum:

Hygrin terbentuk hasil daripada transformasi biokimia ornithine dan merupakan penghubung perantaraan dalam biosintesis alkaloid lain. Coca- Derivatif tropana.

Kandungan artikel

ALKALOID. Sejak zaman purba, orang telah menggunakan alkaloid sebagai ubat, racun dan ramuan sihir, tetapi struktur banyak sebatian ini telah ditentukan secara relatif baru-baru ini. Istilah "alkaloid" ("seperti alkali") telah dicadangkan pada tahun 1819 oleh ahli farmasi W. Meissner. Definisi moden yang pertama (1910), yang diberikan oleh E. Winterstein dan G. Trier, menerangkan alkaloid dalam erti kata yang luas sebagai bahan yang mengandungi nitrogen dari sifat utama asal tumbuhan atau haiwan; manakala alkaloid tulen mesti memenuhi empat syarat: 1) atom nitrogen mestilah sebahagian daripada sistem heterosiklik; 2) sebatian mesti mempunyai struktur molekul yang kompleks; 3) ia mesti menunjukkan aktiviti farmakologi yang ketara; dan 4) berasal dari tumbuhan.

Sehingga kini, lebih daripada 10,000 alkaloid pelbagai jenis struktur telah diasingkan, yang melebihi bilangan sebatian yang diketahui dari mana-mana kelas bahan semula jadi yang lain. Tidak menghairankan, definisi Winterstein-Trier klasik sudah lapuk: sebatian yang dianggap oleh kebanyakan ahli kimia dan ahli farmakologi sebagai alkaloid tidak memenuhi semua keperluannya. Sebagai contoh, colchicine dan piperine tidak mempunyai watak asas, manakala colchicine dan sebagainya b-phenylethylamines, seperti mescaline, bukan heterocycles:

Keperluan untuk kehadiran serpihan kitaran dalam struktur molekul tidak termasuk daripada senarai alkaloid derivatif ammonium molekul rendah mudah, serta poliamina kitaran, seperti putrescine H 2 N (CH 2) 4 NH 2, spermidine H 2 N (CH 2) 4 NH (CH 2) 3 NH 2 dan sperma H 2 N (CH 2) 3 NH (CH 2) 4 NH (CH 2) 3 NH 2. Pada masa yang sama, keperluan untuk kehadiran nitrogen dalam keadaan pengoksidaan negatif (s.o.) menentukan kemasukan dalam senarai alkaloid amina (s.o. –3), amina oksida (–1), amida (–3), dan garam ammonium kuaternari (–3 ), tetapi tidak termasuk sebatian nitro (+3) dan nitroso (+1). Pada masa yang sama, keadaan taburan terhad dalam hidupan liar adalah penting, jika tidak, hampir semua sebatian nitrogen semula jadi perlu dikelaskan sebagai alkaloid. Takrifan alkaloid yang dicadangkan oleh Peltier adalah mudah kerana ia mengesahkan penetapan kepada alkaloid kebanyakan sebatian tersebut yang, walaupun secara tradisinya dianggap sebagai alkaloid, sepatutnya dikecualikan daripada bilangannya mengikut definisi Winterstein-Trier klasik. Ini adalah, sebagai contoh, colchicine, piperine, b-phenylethylamines, ricinin, gentianin, bufotoxin. Oleh kerana struktur sebatian menentukan kepunyaannya dalam alkaloid, antibiotik dari struktur yang sepadan (contohnya, sikloserin, gliotoxin, mitomycin C, penisilin, streptomisin dan streptonigrin) juga boleh dikelaskan sebagai alkaloid:

Rujukan sejarah.

Permulaan kimia alkaloid biasanya dikaitkan dengan 1803, apabila L.-Sh. Papaver somniferum- campuran alkaloid, yang dipanggil narkotin. Kemudian pada tahun 1805 F. Serturner melaporkan tentang pengasingan morfin daripada candu. Dia menyediakan beberapa garam morfin dan menunjukkan bahawa morfin yang menentukan tindakan fisiologi candu. Kemudian (1810) B. Gomez memproses ekstrak alkohol kulit cinchona dengan alkali dan memperoleh produk kristal, yang dipanggilnya "cinchonino". P. Peltier dan J. Caventou di fakulti farmaseutikal Sorbonne (1820) mengasingkan dua alkaloid daripada "cinchonino", dipanggil kina dan cinchonine. Kemudian, penyelidik memperoleh lebih daripada dua dozen asas daripada ekstrak kulit kayu cinchona dan tumbuhan genus Remidgia ( Remijia) fam. lebih gila. Antara 1820 dan 1850 sejumlah besar alkaloid jenis baru dan pelbagai telah diasingkan dan diterangkan. Antaranya, aconitine daripada tumbuhan genus Aconite ( Aconite, ahli gusti) - salah satu bahan paling toksik yang berasal dari tumbuhan; atropin - bentuk hyoscyamine yang tidak aktif secara optik dan agen mydriatic yang kuat (walaupun 4j 10 -6 G menyebabkan pembesaran murid) colchicine - alkaloid colchicum musim luruh, digunakan dalam rawatan gout; konyin adalah kepentingan sejarah tertentu, kerana dialah yang menjadi alat pelaksanaan hukuman mati Socrates pada 399 SM, apabila ahli falsafah agung itu terpaksa meminum semangkuk infusi hemlock ( Conium maculatum); codeine - alkaloid yang hampir dengan morfin, yang merupakan agen analgesik dan antitusif yang berharga; piperine ialah alkaloid lada hitam ( Piper nigrum); berberine ialah alkaloid daripada akar barberi biasa ( Berberis vulgaris); strychnine adalah alkaloid yang sangat toksik yang terdapat dalam biji chilibukha ( Strychnos nux vomica) dan digunakan untuk beberapa penyakit jantung dan untuk pemusnahan tikus; emetine terdapat dalam akar ipecac ( Cephaelis ipecacuanha, akar emetik) - agen emetik dan antiprotozoal, digunakan untuk merawat disentri amoebik; kokain ditemui dalam daun tumbuhan tropika genus Erythroxylum, terutamanya dalam kok ( E. koka), digunakan dalam perubatan sebagai anestetik tempatan:

Kelaziman.

Alkaloid sering dijumpai sebagai garam asid sayuran. Sebahagian daripada mereka terdapat dalam tumbuhan dalam sebatian dengan gula (contohnya, solanin dalam kentang Solanum tuberosum dan tomato Lycopersicon esculentum), yang lain dalam bentuk amida (seperti piperine daripada lada hitam) atau ester (kokain daripada daun Erythroxylum coca), dan yang lain dipelihara dalam keadaan pepejal dalam tisu mati, seperti sel kortikal. Alkaloid biasanya diagihkan tidak sekata di seluruh bahagian tumbuhan yang berlainan. Biasanya, beberapa alkaloid ditemui dalam tumbuhan yang mengandungi alkaloid sekaligus, kadang-kadang sehingga 50.

Pengedaran alkaloid biasanya terhad kepada keluarga dan genera tertentu kerajaan tumbuhan; jarang sekali semua atau kebanyakan ahli kumpulan taksonomi yang lebih besar mengandungi alkaloid. Walaupun kira-kira 40% keluarga tumbuhan mengandungi sekurang-kurangnya satu spesies yang mengandungi alkaloid, alkaloid telah ditemui hanya dalam 9% daripada lebih 10,000 genera. Di antara angiosperma, ia didapati dengan banyak dalam beberapa dikotiledon, terutamanya dalam keluarga Apocynaceae(quebracho, kulit kayu pereira, kendyr); komposit(ragwort, ambrosia); Berberidaceae(barberi Eropah); Leguminosae(penyapu, gorse, lupin); Lauraceae(pokok merah jambu); Loganiaceae(Melati Amerika, spesies Strychnos); menispermaceae(biji bulan); papaveraceae(popi, celandine); Ranunculaceae(aconite, delphinium); rubiaceae(kulit kina, ipecac); Rutaceae(sitrus, pilocarpus), Solanaceae(tembakau, tomato, kentang, belladonna, henbane, ubat bius). Alkaloid jarang ditemui dalam cryptogamous (spora), gimnosperma dan monokot. Namun, antara yang terbaru Amaryllidaceae(amarylis, narcissus) dan Liliaceae(colchicum, hellebore) adalah keluarga penting yang mengandungi alkaloid. keluarga popi ( papaveraceae) adalah luar biasa kerana semua spesiesnya mengandungi alkaloid. Kebanyakan keluarga tumbuhan menduduki kedudukan pertengahan, apabila tidak semua, tetapi beberapa spesies genus atau genera yang berkaitan mengandungi alkaloid. Jadi, jenis genera Aconite dan delphinium dalam keluarga buttercup ( Ranunculaceae) mengandungi alkaloid, manakala kebanyakan genera lain daripada keluarga yang sama ( anemone, Ranunculus, Trollius) tidak mengandungi alkaloid. Biasanya, genus tertentu atau genera yang berkait rapat mengandungi alkaloid yang sama atau berkaitan dengan struktur; sebagai contoh, tujuh genera berbeza daripada keluarga nightshade ( Solanaceae) mengandungi hyoscyamine. Alkaloid ringkas sering dijumpai dalam banyak tumbuhan yang tidak berkaitan secara botani, manakala pengedaran alkaloid yang lebih kompleks (seperti kolkisin dan kina) biasanya terhad kepada satu spesies atau genus tumbuhan, yang mana kandungan alkaloid tersebut merupakan ciri yang membezakan.

Contoh sebatian yang biasa dikenali sebagai alkaloid ialah morfin (popia candu, Papaver somniferum) ialah alkaloid pertama yang diasingkan dalam bentuk tulennya (Serturner, 1805); nikotin (tembakau, Nicotiana tabacum); strychnine ( Strychnos nux vomica dan S. ignatii); kina (kulit kina, Cinchona); koniin (hemlock, Conium maculatum) ialah alkaloid tersintesis pertama (A. Ladenburg, 1886). Tiga alkaloid terakhir telah diasingkan oleh Peltier dan Cavent pada tahun 1819, 1820 dan 1826, masing-masing. Contoh alkaloid moden ialah reserpine (serpentine rauwolfia, Rauvolfia serpentina), digunakan dalam perubatan sebagai agen antihipertensi dan penenang:

Nomenklatur dan klasifikasi.

Nomenklatur alkaloid belum sistematik, kedua-duanya kerana kerumitan sebatian dan atas sebab sejarah. Semua nama mempunyai akhiran -in dan dihasilkan dengan cara yang berbeza: daripada nama generik tumbuhan (hydrastin daripada Hydrastis canadensis dan atropin daripada Atropa belladonna); daripada nama spesies tumbuhan (kokain daripada Erythroxylon coca); dari nama tumbuhan ubatan dari mana alkaloid diasingkan (ergotamine dari ergot Inggeris - ergot); dari aktiviti fisiologi yang didedahkan (morfin dari Morpheus - dewa tidur Yunani kuno); daripada nama peribadi (peltierine dinamakan sempena ahli kimia Pierre Joseph Peltier; sekumpulan alkaloid, kumpulan peltierine, dinamakan sempena alkaloid ini). Peltier mengenal pasti beberapa alkaloid - emetine (1817), colchicine (1819), strychnine (1819), brucine (1820), cinchonine (1820), quinine (1820), kafein (1820), piperine (1821), coniine (1826). ), thebaine (1835) dan, antara lain, klorofil pigmen tumbuhan hijau, yang dia berikan namanya.

Dua sistem yang biasa digunakan mengelaskan alkaloid mengikut genera tumbuhan di mana ia berlaku atau dengan persamaan dalam struktur molekul. Kelas alkaloid yang ahlinya dikelompokkan mengikut sumber perkumuhan ialah aconite, aspidosperma, cinchona, ergot, ephedra, iboga, ipecac, lupin, popi candu, rauwolfia, ragwort, kentang, strychnos (muntah) dan yohimbe. Pengelasan kimia adalah berdasarkan ciri-ciri rangka nitrogen-karbon molekul yang biasa kepada ahli kumpulan alkaloid ini. Kelas struktur utama termasuk pyridine (nikotin), piperidine (lobeline), tropane (hyoscyamine), quinoline (quinine), isoquinoline (morfin), indole (psilocybin, prinsip aktif cendawan halusinogen Mexico, reserpine dan strychnine), imidazole (pilocarpine). ), steroid (tomatidin daripada tomato), diterpenoid (aconitine), purin (kafein daripada teh dan kopi, teofilin daripada teh dan teobromin daripada teh dan koko) alkaloid:

Biogenesis.

Salah satu aspek kimia alkaloid yang paling menarik dan menarik ialah sintesisnya dalam tumbuhan. Sepanjang dekad yang lalu, ahli kimia telah mencadangkan banyak skim biogenetik untuk sintesis pelbagai alkaloid. Kebanyakan skim ini adalah berdasarkan idea bahawa alkaloid terbentuk daripada prekursor yang agak mudah, seperti fenilalanin, tirosin, triptofan, histidin, asetat dan sisa terpena, metionin, dan asid amino lain seperti asid anthranilic, lisin, dan ornitin. Struktur kebanyakan alkaloid boleh diperoleh secara teori daripada prekursor mudah tersebut menggunakan beberapa tindak balas kimia yang terkenal. Beberapa alkaloid ringkas telah disintesis daripada derivatif asid amino di bawah keadaan fisiologi menggunakan konsep biogenetik tersebut. Dengan bantuan label radioaktif, teori-teori ini tertakluk kepada pengesahan eksperimen.

Kajian biosintetik alkaloid melibatkan pengenalan prekursor berlabel ke dalam tumbuhan, diikuti (selepas tempoh pertumbuhan yang betul) dengan pengasingan alkaloid. Alkaloid yang terhasil tertakluk kepada tindak balas pembelahan berturut-turut untuk menentukan kedudukan atom berlabel. Kaedah ini menunjukkan bahawa thebaine, codeine dan morfin terbentuk secara berurutan dalam tumbuhan daripada tirosin:

Fungsi alkaloid

dalam tumbuhan tidak difahami dengan baik. Mungkin alkaloid adalah hasil sampingan metabolisme dalam tumbuhan, atau ia berfungsi sebagai rizab untuk sintesis protein, perlindungan kimia daripada haiwan dan serangga, pengawal selia proses fisiologi (pertumbuhan, metabolisme dan pembiakan) atau produk akhir detoksifikasi, bahan peneutral, pengumpulan yang boleh membahayakan tumbuhan. Setiap penjelasan ini mungkin benar dalam kes tertentu, tetapi 85-90% tumbuhan tidak mengandungi alkaloid sama sekali.

Aktiviti farmakologi

alkaloid berbeza-beza bergantung kepada struktur. Antaranya adalah ubat penahan sakit dan ubat (morfin, kodin); perangsang kuat sistem saraf pusat (strychnine, brucine), agen mydriatic (iaitu pembesaran murid) (atropin, hyoscyamine) dan agen miotik (iaitu penyempitan murid) (physostigmine, pilocarpine). Sesetengah alkaloid mempamerkan aktiviti adrenergik, merangsang sistem saraf simpatetik, merangsang aktiviti jantung dan meningkatkan tekanan darah (ephedrine, epinephrine). Lain-lain - menurunkan tekanan darah (reserpine, protoveratrin A). Oleh kerana aktiviti fisiologi mereka, banyak alkaloid, sebagai racun yang kuat, digunakan dalam perubatan.

Alkaloid utama.

Atropin

- bentuk hyoscyamine yang tidak aktif secara optikal, digunakan secara meluas dalam perubatan sebagai penawar yang berkesan untuk keracunan dengan bahan antikolinesterase, seperti physostigmine dan racun serangga organofosfat. Ia berkesan melegakan bronkospasme, melebarkan pupil, dsb. Dos toksik menyebabkan gangguan penglihatan, penindasan air liur, vasodilatasi, hiperpireksia (demam), pergolakan, dan kecelaruan (hati nurani).

Vinblastine dan Vincristine.

Periwinkle ( Catharanthus roseus, dahulunya dikenali sebagai Vinca rosea) mengandungi banyak alkaloid kompleks, antaranya adalah agen anti-kanser yang kuat vinblastine dan vincristine. Oleh kerana kepekatan alkaloid aktif dalam periwinkle boleh diabaikan, sejumlah besar bahan tumbuhan diperlukan untuk pengeluaran perindustrian mereka. Jadi, untuk memilih 1 G vincristine perlu diproses 500 kg akar. Vinblastine digunakan untuk merawat pelbagai bentuk kanser dan amat berkesan dalam penyakit Hodgkin (limfogranulomatosis) dan karsinoma korionik. Vincristine merawat leukemia akut, dan dalam kombinasi dengan ubat lain - penyakit Hodgkin.

Codeine

adalah alkaloid candu yang paling biasa. Ia boleh diasingkan daripada candu (0.2 hingga 0.7%), disediakan dengan metilasi morfin, atau pengurangan dan demetilasi thebaine. Codeine adalah analgesik narkotik dan antitusif. Ia kurang toksik dan kurang ketagihan daripada morfin.

Colchicine

diasingkan daripada corm dan benih pelbagai spesies Colchicum, biasanya Colchicum autumnale(colchicum musim luruh). Ia adalah alkaloid neutral yang digunakan untuk merawat gout dan untuk mendapatkan sel tumbuhan dengan set kromosom berganda.

Kokain

diperoleh daripada daun koka Erythroxylum coca) atau disintesis daripada ecgonine yang diasingkan daripada bahan tumbuhan. Ia adalah anestetik tempatan yang kuat dan termasuk dalam campuran Brompton, yang digunakan untuk mengurangkan kesakitan teruk yang mengiringi peringkat terakhir kanser. Kesan rangsangannya pada sistem saraf pusat mengurangkan sedasi dan melemahkan pernafasan daripada penggunaan morfin atau metadon, digunakan sebagai analgesik narkotik dalam campuran Brompton. Ketagihan kepada kokain datang dengan cepat. Ia termasuk dalam senarai bahan yang tertakluk kepada kawalan yang berhati-hati.

Kafein

terdapat dalam kopi, teh, koko, cola dan maté (teh Paraguay). Berjuta-juta orang di seluruh dunia mengambilnya sebagai sebahagian daripada banyak minuman. Kafein biasanya diekstrak daripada teh, habuk teh, sisa teh, atau melalui pemejalwapan apabila kopi dipanggang. Ia juga boleh disintesis daripada theobromine. Kafein mempunyai kesan merangsang pada sistem saraf dan kardiovaskular pusat, digunakan untuk merangsang aktiviti jantung, pernafasan, dan sebagai penawar untuk keracunan morfin dan barbiturat. Ia adalah sebahagian daripada produk dengan nama dagangan empirin, fiorinol, kafergot, vigrain.

lobelin

terkandung dalam lobelia ( Lobelia inflata) dan mempunyai kesan yang serupa dengan nikotin. Atas sebab ini, ia dimasukkan ke dalam komposisi tablet yang memudahkan pemberhentian merokok. Dalam dos yang kecil, ia dapat merangsang pernafasan, dan oleh itu ia digunakan dalam kes sesak nafas, keracunan gas, i.e. bila untuk merangsang pernafasan. Dos yang besar, sebaliknya, melumpuhkan pernafasan.

Mescaline

terkandung dalam lophophore Williams ( Lophophora williamsii, nama Mexico ialah peyote atau mezcal) fam. kaktus dan merupakan halusinogen. Peyote telah lama digunakan dalam ritual Mexico dan Amerika India. Makan peyote menyebabkan pembesaran murid, disertai dengan persepsi warna yang luar biasa dan pelik. Lampu berkelip dan imej beralih mencirikan peringkat awal penglihatan. Kemudian warna pudar, orang itu menjadi lesu dan tertidur. Mescaline mempamerkan kesan yang sama seperti bahan tumbuhan yang tidak dirawat.

Morfin

adalah alkaloid candu yang paling penting. Ia diekstrak daripada jus susu kering yang muncul daripada luka pada kepala popi candu yang belum matang ( Papaver somniferum). Morfin mengandungi kumpulan fenolik dan alkohol hidroksil. Ia adalah analgesik narkotik dan digunakan untuk melegakan kesakitan. Walau bagaimanapun, penggunaan yang berpanjangan membawa kepada ketagihan dan menyebabkan loya, muntah, sembelit.

Nikotin.

Alkaloid cecair ini telah diasingkan dalam bentuk tulen pada tahun 1828 oleh Posselt dan Reimann. Sumber utamanya ialah tembakau ( Nicotiana tabacum), pengeluaran tahunan daun yang melebihi 5 juta tan. Nikotin juga terdapat dalam pelbagai jenis lumut kelab, ekor kuda dan beberapa tumbuhan lain. Apabila merokok, kebanyakan nikotin dimusnahkan atau tersejat. Nikotin adalah racun yang kuat. Dalam kuantiti yang kecil, ia merangsang pernafasan, tetapi dalam kuantiti yang banyak ia menghalang penghantaran impuls dalam ganglion simpatik dan parasympatetik. Kematian datang dari terhentinya pernafasan. Nikotin mempunyai kesan yang kuat pada sistem kardiovaskular, menyebabkan vasokonstriksi periferal, takikardia, dan peningkatan tekanan darah sistolik dan diastolik. Nikotin (biasanya dalam bentuk sulfat) digunakan sebagai racun serangga dalam aerosol dan serbuk.

Pilocarpine.

Alkaloid imidazole ini diperoleh daripada daun pelbagai pokok renek Afrika. Pilocarpus. Hidroklorida dan nitratnya adalah kolinomimetik (tindakannya serupa dengan pengujaan reseptor kolinergik) dan agen miotik (penyempitan murid dengan penurunan tekanan intraokular secara serentak). Kegunaan utama pilocarpine adalah untuk rawatan glaukoma. Ia juga digunakan untuk meningkatkan aktiviti peluh dan kelenjar air liur, dengan dropsy akibat nefritis, dengan keracunan tertentu (merkuri atau plumbum), dll. Pilocarpine juga diberikan secara lisan atau subkutan, selari dengan pengenalan penyekat ganglion, untuk merangsang air liur.

Reserpine.

Rauwolfia ialah tumbuhan ubatan purba; laporan penggunaannya bermula sejak 1000 SM. Dalam Hindu Ayurveda, ia disyorkan untuk rawatan disentri, gigitan ular dan sebagai antipiretik. Aktiviti hipotensi (menurunkan tekanan darah) akar Rauwolfia serpentina, ditemui pada tahun 1933, dijelaskan oleh kehadiran reserpin alkaloid. Reserpine juga mempunyai kesan menenangkan. Oleh itu, ia kadang-kadang digunakan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi dan meningkatkan kegembiraan dalam neurosis, histeria dan tekanan. Kesan sampingan termasuk mengantuk, bradikardia (penurunan kadar denyutan jantung), air liur yang berlebihan, loya, cirit-birit, peningkatan rembesan jus gastrik, dan kemurungan.

skopolamin

adalah agen antikolinergik. Ia sering digunakan untuk melegakan kekejangan usus dalam kolitis spastik, gastroenteritis dan ulser perut, sebagai penenang untuk rangsangan mental. Disebabkan oleh tindakan antisecretory scopolamine, ia digunakan untuk mengurangkan rembesan sputum semasa anestesia (untuk pranarcosis dan semasa operasi), untuk menyekat rembesan jus gastrik dalam rawatan ulser perut dan untuk mengurangkan rembesan mukosa hidung semasa selsema dan alahan. penyakit:

Strychnine.

Kacang muntah (cilibuha, Strychnos nux vomica) mengandungi daripada 1.5 hingga 5% alkaloid, terutamanya strychnine atau brucine (dimethoxystrychnine). Strychnine adalah sangat toksik, bertindak terutamanya pada saraf tunjang, membawa kepada sawan (kejang), dan digunakan untuk menghapuskan haiwan berbahaya. Ia digunakan dalam perubatan untuk lumpuh yang berkaitan dengan lesi CNS, dalam gangguan gastrousus kronik dan terutamanya sebagai tonik umum dalam pelbagai keadaan kekurangan zat makanan dan kelemahan, serta untuk kajian fisiologi dan neuro-anatomi.

Tubocurarine.

Curare, racun terkenal yang digunakan oleh orang India Amerika Selatan untuk memasukkan anak panah, adalah ekstrak kering daripada kulit kayu dan batang spesies tertentu. Strychnos (S. toxifera dan lain-lain). Terdapat empat jenis curare, yang mendapat namanya bergantung pada kaedah pembungkusan: calabash-curare ("labu", dibungkus dalam labu kering kecil, iaitu labu), pot-curare ("pasu", iaitu disimpan dalam pasu tanah) , “beg” (dalam beg tenunan kecil) dan tubo-curare (“paip”, dibungkus dalam tiub buluh sepanjang 25 cm). Oleh kerana curare, dibungkus dalam tiub buluh, mempunyai tindakan farmakologi yang paling kuat, alkaloid utama dinamakan tubocurarine. Hidrokloridanya digunakan dalam pembedahan untuk mengendurkan otot rangka. Tubocurarine chloride juga digunakan untuk merawat tetanus dan sawan akibat keracunan strychnine.

Quinidine

- diastereomer kina - terdapat dalam kulit kayu cinchona (contohnya, Cinchona succirubra) dalam jumlah dari 0.25 hingga 1.25%. Ia adalah ubat jantung antiarrhythmic yang digunakan untuk mencegah fibrilasi atrium (fibrilasi atrium).

Kina.

Sebelum Perang Dunia II, kina adalah satu-satunya ubat antimalaria. Apabila penghantaran kulit kayu cinchona dari Jawa terganggu oleh perang, langkah kecemasan telah diambil untuk mendapatkan ubat antimalaria sintetik. Quinine juga digunakan untuk membuat minuman tonik effervescent. Baru-baru ini, kina telah mendapat semula kepentingannya sebagai ubat antimalaria untuk rawatan bentuk malaria yang tahan klorokuin (malaria tiga hari fulminan).

Emetine

- alkaloid utama akar ipecac ( Cephaelis ipecacuanha atau Cephaelis acuminata) dan telah diasingkan oleh P. Peltier dan F. Magendie pada tahun 1817. Ia digunakan untuk merawat disentri amoebik, alveolar pyorrhea dan penyakit amuba lain. Emetine adalah emetik dan ekspektoran.

Ergonovine

Efedrin.

Orang Cina telah menggunakan ma-huang, campuran bahagian tumbuhan di atas tanah, selama lebih 5,000 tahun. Ephedra equisentina

Laman web ini menyediakan maklumat rujukan untuk tujuan maklumat sahaja. Diagnosis dan rawatan penyakit harus dijalankan di bawah pengawasan pakar. Semua ubat mempunyai kontraindikasi. Nasihat pakar diperlukan!

alkaloid terdapat lebih banyak lagi di sekeliling kita daripada yang kita bayangkan kepada diri kita sendiri.. tapak) akan memberitahu anda tentang mereka.

Alkaloid ialah sebatian organik yang mengandungi nitrogen. Terdapat banyak alkaloid di dunia. Mereka terutamanya ditemui dalam tumbuhan, tetapi terdapat beberapa alkaloid yang dihasilkan oleh kulat dan juga hidupan laut. Formula kimia alkaloid juga sangat, sangat pelbagai, begitu juga dengan kesan alkaloid pada tubuh manusia.

Alkaloid pertama yang ditemui oleh manusia

Walaupun fakta bahawa tindakan banyak alkaloid telah diketahui oleh orang beberapa ribu tahun yang lalu, kajian bahan-bahan ini boleh bertarikh rapat sejak abad kesembilan belas. Alkaloid pertama yang ditemui oleh saintis ialah morfin. Ia dinamakan dengan cara ini sebagai penghormatan kepada dewa tidur Morpheus. Morfin pada asalnya digunakan sebagai penenang. Abad kesembilan belas ditandai dengan penemuan beberapa alkaloid berturut-turut. ia xanthine, atropin, strychnine, kafein, kuda, nikotin dan kokain. Senarai itu masih jauh dari lengkap.

Di bawah keadaan makmal, alkaloid pertama kali diperoleh pada penghujung abad kesembilan belas yang sama di Jerman. Para saintis di seluruh dunia tidak dapat menyusun satu klasifikasi tunggal bahan-bahan ini. Terdapat beberapa klasifikasi di mana alkaloid dikelompokkan mengikut pelbagai penunjuk. Mungkin ini disebabkan oleh fakta bahawa komposisi kimia alkaloid adalah sangat, sangat heterogen.

Apakah rupa alkaloid? Di manakah mereka dihasilkan?

Dari sudut pandangan sifat kimia, semua alkaloid adalah serupa antara satu sama lain. Kebanyakan alkaloid adalah serbuk kristal, tidak berbau dan rasa pahit. Di antara alkaloid terdapat yang merupakan larutan berminyak. Dan ada yang mempunyai warna kekuningan.

Alkaloid dihasilkan semasa pemecahan asid amino dan kebanyakannya terdapat dalam tumbuhan. Selain itu, di bahagian yang berlainan tumbuhan yang sama boleh terdapat kandungan alkaloid yang sama sekali berbeza. Dan lebih daripada itu, boleh ada satu alkaloid dalam buah-buahan, dan yang sama sekali berbeza dalam akar.

Alkaloid unik dihasilkan oleh katak tropika. Anda mungkin terkejut, tetapi badan manusia juga menghasilkan bahan yang secara kimia hampir sama dengan alkaloid. Bahan-bahan ini adalah serotonin dan adrenalin. Oleh itu, dalam beberapa literatur anda mungkin mendapati bahawa ia dipanggil alkaloid, dan ini bukan satu kesilapan.

Bagaimanakah alkaloid diperoleh?

Alkaloid diperoleh dengan pelbagai cara. Tetapi selalunya bahan mentah dikisar dan diproses dengan pelarut organik. Selepas itu, bahan yang terhasil dicampur dengan asid. Di sini alkaloid bertindak balas dan mendakan dalam bentuk garam apabila dibasuh dengan air. Nampaknya semuanya tidak sukar langsung. Tetapi kitaran ini perlu diulang berkali-kali untuk membersihkan alkaloid daripada kekotoran. Semuanya dipanggil perahan.

Peranan alkaloid dalam organisma hidup

Alkaloid memainkan peranan penting dalam kehidupan organisma di mana ia dihasilkan. Sesetengah alkaloid melindungi "tuan" mereka daripada serangan patogen. Terdapat alkaloid yang menghalang mana-mana organisma lain daripada memakan tumbuhan, kerana mereka semua sangat tidak menyenangkan, rasa pahit. Siapa yang akan makan ini? Dan alkaloid memainkan peranan penting dalam proses dalaman pertumbuhan dan kehidupan "pemilik" mereka.

Mengapa orang memerlukan alkaloid?

Penggunaan alkaloid dalam perubatan sukar untuk dipandang tinggi. Kebanyakan alkaloid mempunyai kesan yang kuat pada sistem saraf pusat. Sebahagian daripada mereka juga menjejaskan sistem saraf periferi, keadaan saluran darah, otot. Terdapat alkaloid yang menghalang perkembangan neoplasma dalam badan, terdapat alkaloid analgesik yang melegakan tekanan darah tinggi atau meningkatkan tekanan darah rendah. Terdapat alkaloid yang menormalkan suhu badan, menghalang muntah, dan banyak lagi. Sesetengah alkaloid adalah sebahagian daripada makanan tambahan (tambahan aktif secara biologi), dan sesetengahnya sangat kuat dan berbahaya sehingga ia dijual hanya dengan preskripsi. Di antara alkaloid itu ada juga yang merupakan dadah atau racun berbahaya.

terima kasih

Tentang alkaloid kita semua tidak tahu terlalu banyak.

Apakah bahan-bahan ini dan mengapa ia diperlukan sama sekali?

Cari jawapan kepada soalan ini dalam artikel lain dalam bahagian ini .. laman web) akan membantu anda belajar tidak begitu banyak tentang alkaloid itu sendiri, tetapi tentang tumbuhan yang mengandungi alkaloid ini.

Apakah tumbuhan yang mengandungi alkaloid alifatik?

Alkaloid kumpulan ini kebanyakannya terdapat dalam tumbuhan selatan. Tetapi semua orang tahu capsicum atau lada panas mengandungi alkaloid capsaicin. Lebih panas lada, lebih banyak alkaloid yang terkandung di dalamnya. Perkara yang berguna. Mengaktifkan peredaran darah. Ia digunakan secara meluas untuk aliran darah ke kawasan yang cedera, dalam penyakit sendi. Lada panas tumbuh di Amerika Latin, di Afrika Barat, di selatan Eropah. Pada masa yang sama, lada panas juga mempunyai jenis yang lebih manis, yang, bagaimanapun, sama sekali tidak berguna untuk rawatan.

Berapa kerap anda minum teh?

Ya, setiap hari dan lebih daripada sekali sehari. Jadi teh juga mengandungi alkaloid. Ia juga merupakan sumber kafein. Selain itu, dalam beberapa jenis teh terdapat dua kali lebih banyak kafein daripada, sebagai contoh, dalam kopi Liberia. Oleh itu, berhati-hati dengan teh, terutamanya jika anda mempunyai masalah dengan jantung atau saluran darah.

Baru-baru ini, fesyen untuk Paraguay telah tersebar di seluruh dunia. teh jodoh. Ia juga mengandungi alkaloid. Semua kafein yang sama. Benar, ia mengandungi kurang kafein daripada teh Cina. Dalam hal ini, kita boleh mengatakan bahawa orang yang mengalami hiperexcitability atau penyakit jantung, adalah lebih baik untuk minum pasangan Paraguay daripada teh Cina.

Dan tumbuhan lain yang membekalkan banyak daripada kita dengan alkaloid ialah cola.

Siapa antara kita yang tidak pernah mencuba minuman bergas yang terkenal?

Tidak ada, mungkin. Jadi, minuman "berjenama" sebenar mengandungi ekstrak daripada buah pokok ini. Mereka mengandungi cukup banyak alkaloid. Semua kafein yang sama, dan ditambah kepadanya teobromin. Ekstrak buah kola juga digunakan dalam perubatan untuk mengaktifkan aktiviti jantung, merangsang sistem saraf. Di farmasi, anda boleh membeli cola tincture, ekstrak kering dan ekstrak cecair, yang merupakan suplemen makanan tonik yang kuat (tambahan aktif secara biologi). Sebelum digunakan, anda perlu berunding dengan pakar.

Ulasan

Saya tidak minum kopi dan bukan apabila saya tidak mengukur tekanan darah, hanya teh, chicory, jus cranberry, mawar liar, dan juga herba celandine, walaupun anda perlu tahu cara meminumnya. Saya tidak pernah faham apa itu alkohol.

Saya fikir tumbuhan boleh berbeza, tetapi akibatnya, satu alkaloid diasingkan dan ia adalah sama dari mana-mana tumbuhan.

Bala, Sida Cordifolia adalah semak berbunga sehingga 2 meter diameter, kandungan efedrin dari 0.8 hingga 1.2% tumbuh seperti rumpai di kawasan selatan, juga tumbuhan Remeria terkulai dan Remeria hibrid keluarga popi mengandungi alkaloid protopine, efedrin .

Dan apakah tumbuhan Bala ini?

Beberapa orang tahu bahawa ephedrine bukan sahaja mengandungi tumbuhan ephedra, tetapi juga Bala dari keluarga Malvaceae.

Saya ingin mengatakan untuk teh, inilah yang: Saya telah meminumnya sejak tahun 1980 dan saya meminumnya kuat, tetapi ... Saya meminumnya hanya selepas makan, ulser tidak akan mungkin berlaku pada perut kosong. Apabila anda minum teh dengan gula, lama-kelamaan ia mula sakit di kawasan jantung, perkara yang sama berlaku dari kopi. Jika anda mengikuti peraturan aduan tentang sakit di dalam hati dan dari masa ke masa tekanan stabil, pada mulanya akan ada peningkatan pada mereka yang minum sedikit kopi atau teh. Satu-satunya perkara ialah anda perlu meminumnya setiap hari, jika tidak, kepala anda sakit dan tiada pil dari kepala anda akan membantu. Seperti ini.11

Memang kita minum teh setiap hari. Saya fikir ia mempunyai beberapa perkara yang baik di dalamnya. Tetapi ternyata ini adalah alkaloid. Alkaloid entah bagaimana terikan. Mereka beracun dan macam-macam lagi. Sudah tentu, saya tidak akan berhenti minum teh. Dan saya tidak pernah minum cola. Mengenai jodoh, ini berita kepada saya. Saya selalu berfikir bahawa ini adalah minuman yang sangat kuat dan tidak semua orang boleh meminumnya. Ternyata ia mempunyai kurang kafein daripada teh biasa. Dan tentang kopi juga, penemuan bahawa terdapat varieti dengan kandungan kafein yang rendah.

ALKALOID
Sejak zaman purba, orang telah menggunakan alkaloid sebagai ubat, racun dan ramuan sihir, tetapi struktur banyak sebatian ini telah ditentukan secara relatif baru-baru ini. Istilah "alkaloid" ("seperti alkali") telah dicadangkan pada tahun 1819 oleh ahli farmasi W. Meissner. Definisi moden yang pertama (1910), yang diberikan oleh E. Winterstein dan G. Trier, menerangkan alkaloid dalam erti kata yang luas sebagai bahan yang mengandungi nitrogen dari sifat utama asal tumbuhan atau haiwan; manakala alkaloid tulen mesti memenuhi empat syarat: 1) atom nitrogen mestilah sebahagian daripada sistem heterosiklik; 2) sebatian mesti mempunyai struktur molekul yang kompleks; 3) ia mesti menunjukkan aktiviti farmakologi yang ketara; dan 4) berasal dari tumbuhan. Sehingga kini, lebih daripada 10,000 alkaloid pelbagai jenis struktur telah diasingkan, yang melebihi bilangan sebatian yang diketahui dari mana-mana kelas bahan semula jadi yang lain. Tidak menghairankan bahawa definisi klasik Winterstein - Trier sudah lapuk: sebatian yang dianggap oleh kebanyakan ahli kimia dan ahli farmakologi sebagai alkaloid tidak memenuhi semua keperluannya. Contohnya, colchicine dan piperine bukan asas, manakala colchicine dan b-phenylethylamines seperti mescaline bukan heterocycles:

Kerumitan struktur adalah konsep yang terlalu kabur untuk dimasukkan dalam definisi: apa yang sukar bagi sesetengah ahli kimia kelihatan mudah bagi yang lain. Aktiviti farmakologi adalah kriteria yang malang, kerana banyak bahan menunjukkannya apabila terdapat dalam dos yang mencukupi. Jika anda memasukkannya dalam definisi, anda perlu menentukan tahap dos. Banyak bahan dengan struktur alkaloid klasik diperoleh daripada bahan bukan tumbuhan - tisu haiwan, kulat (termasuk acuan), bakteria. Jadi takrifan baharu bagi istilah "alkaloid", di satu pihak, harus merangkumi bilangan terbesar sebatian yang mungkin diklasifikasikan sebagai alkaloid oleh kebanyakan penyelidik, dan sebaliknya, mengecualikan kelas sebatian yang mengandungi nitrogen semula jadi seperti amina alifatik, asid amino, gula amino, protein dan peptida, asid nukleik, asid, nukleotida, pterin, porfirin dan vitamin. Takrifan berikut, yang dicadangkan oleh W. Peltier, memenuhi syarat-syarat ini dan oleh itu telah mendapat pengiktirafan meluas: alkaloid ialah sebatian organik kitaran yang mengandungi nitrogen dalam keadaan pengoksidaan negatif dan mempunyai pengedaran terhad di kalangan organisma hidup. Keperluan untuk kehadiran serpihan kitaran dalam struktur molekul tidak termasuk daripada senarai alkaloid derivatif ammonium berat molekul rendah mudah, serta poliamina kitaran, seperti putrescine H2N(CH2)4NH2, spermidine H2N(CH2)4NH(CH2) 3NH2 dan sperma H2N(CH2)3NH(CH2 )4NH(CH2)3NH2. Pada masa yang sama, keperluan untuk kehadiran nitrogen dalam keadaan pengoksidaan negatif (s.o.) menentukan kemasukan dalam senarai alkaloid amina (s.o. -3), amina oksida (-1), amida (-3) dan kuaterner garam ammonium (-3 ), tetapi tidak termasuk sebatian nitro (+3) dan nitroso (+1). Pada masa yang sama, keadaan taburan terhad dalam hidupan liar adalah penting, jika tidak, hampir semua sebatian nitrogen semula jadi perlu dikelaskan sebagai alkaloid. Takrifan alkaloid yang dicadangkan oleh Peltier adalah mudah kerana ia mengesahkan penetapan kepada alkaloid kebanyakan sebatian tersebut yang, walaupun secara tradisinya dianggap sebagai alkaloid, sepatutnya dikecualikan daripada bilangannya mengikut definisi Winterstein-Trier klasik. Ini adalah, sebagai contoh, colchicine, piperine, b-phenylethylamines, ricinin, gentianin, bufotoxin. Oleh kerana struktur sebatian menentukan kepunyaannya dalam alkaloid, antibiotik dari struktur yang sepadan (contohnya, sikloserin, gliotoxin, mitomycin C, penisilin, streptomisin dan streptonigrin) juga boleh dikelaskan sebagai alkaloid:

Rujukan sejarah. Permulaan kimia alkaloid biasanya dikaitkan dengan 1803, apabila L.-Sh. Deron diasingkan daripada candu, jus susu kering udara daripada popia soporific (candu) Papaver somniferum, campuran alkaloid, yang dipanggilnya narkotin. Kemudian pada tahun 1805 F. Serturner melaporkan tentang pengasingan morfin daripada candu. Dia menyediakan beberapa garam morfin dan menunjukkan bahawa morfin yang menentukan tindakan fisiologi candu. Kemudian (1810) B. Gomez merawat ekstrak alkohol kulit cinchona dengan alkali dan memperoleh produk kristal, yang dipanggilnya "cinchonino,". P. Pelletier dan J. Caventou di fakulti farmaseutikal Sorbonne (1820) mengasingkan dua alkaloid daripada "cinchonino", dipanggil kina dan cinchonine. Kemudian, penyelidik memperoleh lebih daripada dua dozen asas daripada ekstrak kulit cinchona dan tumbuhan genus Remijia, fam. lebih gila. Antara 1820 dan 1850 sejumlah besar alkaloid jenis baru dan pelbagai telah diasingkan dan diterangkan. Antaranya, aconitine dari tumbuhan genus aconite (Aconitum, ahli gusti) adalah salah satu bahan paling toksik yang berasal dari tumbuhan; atropin - bentuk hyoscyamine yang tidak aktif secara optik dan agen mydriatic yang kuat (walaupun 4x10-6 g menyebabkan pelebaran murid); colchicine - alkaloid colchicum musim luruh, digunakan dalam rawatan gout; koniin adalah kepentingan sejarah tertentu, kerana dialah yang menjadi alat pelaksanaan hukuman mati Socrates pada 399 SM, apabila ahli falsafah agung itu terpaksa minum secawan dengan infusi hemlock (Conium maculatum); codeine - alkaloid yang hampir dengan morfin, yang merupakan agen analgesik dan antitusif yang berharga; piperine - alkaloid lada hitam (Piper nigrum); berberine - alkaloid dari akar barberry biasa (Berberis vulgaris); strychnine, alkaloid yang sangat beracun yang terkandung dalam benih chilibukha (Strychnos nux-vomica) dan digunakan untuk penyakit jantung tertentu dan untuk pemusnahan tikus; emetine terdapat dalam akar ipecac (Cephaelis ipecacuanha, akar emetik) - agen emetik dan antiprotozoal yang digunakan untuk merawat disentri amoebik; kokain ditemui dalam daun tumbuhan tropika genus Erythroxylum, terutamanya dalam koka (E. coca), digunakan dalam perubatan sebagai anestetik tempatan:

Kelaziman. Alkaloid sering dijumpai sebagai garam asid sayuran. Sebahagian daripada mereka terdapat dalam tumbuhan dalam kombinasi dengan gula (contohnya, solanine dalam kentang Solanum tuberosum dan tomato Lycopersicon esculentum), yang lain dalam bentuk amida (contohnya, piperine daripada lada hitam) atau ester (kokain daripada daun Erythroxylum coca), dan yang lain kekal dalam keadaan pepejal dalam tisu mati, seperti sel kortikal. Alkaloid biasanya diagihkan tidak sekata di seluruh bahagian tumbuhan yang berlainan. Biasanya, dalam tumbuhan yang mengandungi alkaloid, beberapa alkaloid ditemui sekali gus, kadangkala sehingga 50. Pengagihan alkaloid biasanya terhad kepada keluarga dan genera tertentu kerajaan tumbuhan; jarang sekali semua atau kebanyakan ahli kumpulan taksonomi yang lebih besar mengandungi alkaloid. Walaupun kira-kira 40% keluarga tumbuhan mengandungi sekurang-kurangnya satu spesies yang mengandungi alkaloid, alkaloid telah ditemui hanya dalam 9% daripada lebih 10,000 genera. Di antara angiosperma, ia banyak ditemui dalam beberapa dikotil, terutamanya dalam keluarga Apocynaceae (quebracho, kulit pereira, kendyr); Compositae (ragwort, ragweed); Berberidaceae (barberi Eropah); Leguminosae (penyapu, gorse, lupin); Lauraceae (kayu rosewood); Loganiaceae (melati Amerika, Strychnos spp.); Menispermaceae (biji bulan); Papaveraceae (popi, celandine); Ranunculaceae (Aconite, Delphinium); Rubiaceae (kulit kina, ipecac); Rutaceae (sitrus, pilocarpus), Solanaceae (tembakau, tomato, kentang, belladonna, henbane, ubat bius). Alkaloid jarang ditemui dalam cryptogamous (spora), gimnosperma dan monokot. Walau bagaimanapun, antara yang terakhir, Amaryllidaceae (amarylis, narcissus) dan Liliaceae (colchicum, hellebore) adalah keluarga yang mengandungi alkaloid yang penting. Keluarga popi (Papaveraceae) adalah luar biasa kerana semua spesiesnya mengandungi alkaloid. Kebanyakan keluarga tumbuhan menduduki kedudukan pertengahan, apabila tidak semua, tetapi beberapa spesies genus atau genera yang berkaitan mengandungi alkaloid. Oleh itu, spesies genera Aconite dan Delphinium dalam keluarga ranunculaceae (Ranunculaceae) mengandungi alkaloid, manakala kebanyakan genera lain daripada keluarga yang sama (Anemone, Ranunculus, Trollius) tidak mengandungi alkaloid. Biasanya, genus tertentu atau genera yang berkait rapat mengandungi alkaloid yang sama atau berkaitan dengan struktur; contohnya, tujuh genera berbeza dari keluarga nightshade (Solanaceae) mengandungi hyoscyamine. Alkaloid ringkas sering dijumpai dalam banyak tumbuhan yang tidak berkaitan secara botani, manakala pengedaran alkaloid yang lebih kompleks (seperti kolkisin dan kina) biasanya terhad kepada satu spesies atau genus tumbuhan, yang mana kandungan alkaloid tersebut merupakan ciri yang membezakan. Contoh sebatian yang dikenali secara meluas sebagai alkaloid ialah morfin (popia candu, Papaver somniferum) - alkaloid pertama yang diasingkan dalam bentuk tulennya (Serturner, 1805); nikotin (tembakau, Nicotiana tabacum); strychnine (Strychnos nux-vomica dan S. ignatii); kina (kulit kina, Cinchona); koniine (hemlock, Conium maculatum) - alkaloid tersintesis pertama (A. Ladenburg, 1886). Tiga alkaloid terakhir telah diasingkan oleh Peltier dan Cavent pada tahun 1819, 1820 dan 1826, masing-masing. Contoh alkaloid moden ialah reserpine (serpentine rauwolfia, Rauvolfia serpentina), digunakan dalam perubatan sebagai agen antihipertensi dan penenang:

Nomenklatur dan klasifikasi. Nomenklatur alkaloid belum sistematik, kedua-duanya kerana kerumitan sebatian dan atas sebab sejarah. Semua nama mempunyai akhiran -in dan diperoleh dengan cara yang berbeza: daripada nama generik tumbuhan (hydrastine daripada Hydrastis canadensis dan atropin daripada Atropa belladonna); daripada nama spesies tumbuhan (kokain daripada Erythroxylon coca); dari nama tumbuhan ubatan dari mana alkaloid diasingkan (ergotamine dari bahasa Inggeris ergot - ergot); dari aktiviti fisiologi yang didedahkan (morfin dari Morpheus - dewa tidur Yunani kuno); daripada nama peribadi (peltierine dinamakan sempena ahli kimia Pierre Joseph Peltier; sekumpulan alkaloid, kumpulan peltierine, dinamakan sempena alkaloid ini). Peltier mengasingkan beberapa alkaloid - emetine (1817), colchicine (1819), strychnine (1819), brucine (1820), cinchonine (1820), quinine (1820), kafein (1820), piperine (1821), coniine (1826). ), thebaine (1835) dan, antara lain, klorofil pigmen tumbuhan hijau, yang dia berikan namanya. Dua sistem yang biasa digunakan mengelaskan alkaloid mengikut genera tumbuhan di mana ia berlaku atau dengan persamaan dalam struktur molekul. Kelas alkaloid yang ahlinya dikelompokkan mengikut sumber perkumuhan ialah aconite, aspidosperma, cinchona, ergot, ephedra, iboga, ipecac, lupin, popi candu, rauwolfia, ragwort, kentang, strychnos (muntah) dan yohimbe. Pengelasan kimia adalah berdasarkan ciri-ciri rangka nitrogen-karbon molekul yang biasa kepada ahli kumpulan alkaloid ini. Kelas struktur utama termasuk pyridine (nikotin), piperidine (lobeline), tropane (hyoscyamine), quinoline (quinine), isoquinoline (morfin), indole (psilocybin, prinsip aktif cendawan halusinogen Mexico, reserpine dan strychnine), imidazole (pilocarpine). ), steroid (tomatidin daripada tomato), diterpenoid (aconitine), purin (kafein daripada teh dan kopi, teofilin daripada teh dan teobromin daripada teh dan koko) alkaloid:

Biogenesis. Salah satu aspek kimia alkaloid yang paling menarik dan menarik ialah sintesisnya dalam tumbuhan. Sepanjang dekad yang lalu, ahli kimia telah mencadangkan banyak skim biogenetik untuk sintesis pelbagai alkaloid. Kebanyakan skim ini adalah berdasarkan idea bahawa alkaloid terbentuk daripada prekursor yang agak mudah, seperti fenilalanin, tirosin, triptofan, histidin, asetat dan sisa terpena, metionin, dan asid amino lain seperti asid anthranilic, lisin, dan ornitin. Struktur kebanyakan alkaloid boleh diperoleh secara teori daripada prekursor mudah tersebut menggunakan beberapa tindak balas kimia yang terkenal. Beberapa alkaloid ringkas telah disintesis daripada derivatif asid amino di bawah keadaan fisiologi menggunakan konsep biogenetik tersebut. Dengan bantuan label radioaktif, teori-teori ini tertakluk kepada pengesahan eksperimen. Kajian biosintetik alkaloid melibatkan pengenalan prekursor berlabel ke dalam tumbuhan, diikuti (selepas tempoh pertumbuhan yang betul) dengan pengasingan alkaloid. Alkaloid yang terhasil tertakluk kepada tindak balas pembelahan berturut-turut untuk menentukan kedudukan atom berlabel. Kaedah ini menunjukkan bahawa thebaine, codeine dan morfin terbentuk secara berurutan dalam tumbuhan daripada tirosin:

Eksperimen yang sama telah menunjukkan bahawa banyak alkaloid lain (nikotin, hyoscyamine, pellotine, papaverine, colchicine, gramine) disintesis daripada asid amino. Pada masa ini, terdapat lonjakan kualitatif dalam penyelidikan tentang biogenesis alkaloid: bukan sahaja asid amino, asetat dan mevalonolakton, tetapi juga dalam beberapa kes sebatian perantaraan besar berjaya dimasukkan ke dalam sistem biosintesis tumbuhan. Fungsi alkaloid dalam tumbuhan tidak difahami dengan baik. Mungkin alkaloid adalah hasil sampingan metabolisme dalam tumbuhan, atau ia berfungsi sebagai rizab untuk sintesis protein, perlindungan kimia daripada haiwan dan serangga, pengawal selia proses fisiologi (pertumbuhan, metabolisme dan pembiakan) atau produk akhir detoksifikasi, bahan peneutral, pengumpulan yang boleh membahayakan tumbuhan. Setiap penjelasan ini mungkin benar dalam kes tertentu, tetapi 85-90% tumbuhan tidak mengandungi alkaloid sama sekali. Aktiviti farmakologi alkaloid berbeza-beza bergantung kepada struktur. Antaranya adalah ubat penahan sakit dan ubat (morfin, kodin); perangsang kuat sistem saraf pusat (strychnine, brucine), agen mydriatic (iaitu pembesaran murid) (atropin, hyoscyamine) dan agen miotik (iaitu penyempitan murid) (physostigmine, pilocarpine). Sesetengah alkaloid mempamerkan aktiviti adrenergik, merangsang sistem saraf simpatetik, merangsang aktiviti jantung dan meningkatkan tekanan darah (ephedrine, epinephrine). Lain-lain - menurunkan tekanan darah (reserpine, protoveratrin A). Oleh kerana aktiviti fisiologi mereka, banyak alkaloid, sebagai racun yang kuat, digunakan dalam perubatan.
Alkaloid utama. Atropine, bentuk hyoscyamine yang tidak aktif secara optikal, digunakan secara meluas dalam perubatan sebagai penawar yang berkesan untuk keracunan dengan bahan antikolinesterase seperti physostigmine dan racun serangga organofosfat. Ia berkesan melegakan bronkospasme, melebarkan pupil, dsb. Dos toksik menyebabkan gangguan penglihatan, penindasan air liur, vasodilatasi, hiperpireksia (demam), pergolakan, dan kecelaruan (hati nurani).
Vinblastine dan Vincristine. Periwinkle (Catharanthus roseus, dahulunya dikenali sebagai Vinca rosea) mengandungi banyak alkaloid kompleks, termasuk agen anti-kanser yang kuat iaitu vinblastine dan vincristine. Oleh kerana kepekatan alkaloid aktif dalam periwinkle boleh diabaikan, sejumlah besar bahan tumbuhan diperlukan untuk pengeluaran perindustrian mereka. Jadi, untuk mengasingkan 1 g vincristine, 500 kg akar mesti diproses. Vinblastine digunakan untuk merawat pelbagai bentuk kanser dan amat berkesan dalam penyakit Hodgkin (limfogranulomatosis) dan karsinoma korionik. Vincristine merawat leukemia akut, dan dalam kombinasi dengan ubat lain - penyakit Hodgkin.

Lihat apa "ALKALOID" dalam kamus lain:

- (dari bahasa Arab al kali alkali, dan persamaan exidos Yunani). Alkali organik, terutamanya asal tumbuhan; digunakan dalam kimia dan perubatan; prinsip aktif mana-mana tumbuhan ubatan, dalam bentuk tulen kimia, terkandung ... ... Kamus perkataan asing bahasa Rusia

- (daripada zaman pertengahan Latin alcali alkali dan spesies eidos Yunani) kumpulan luas sebatian kitaran yang mengandungi nitrogen, terutamanya daripada tumbuhan. Semua alkaloid adalah bes nitrogen, yang dikelaskan mengikut struktur kimianya ... ... Kamus Ensiklopedia Besar

ALKALOID- (dari bahasa Arab, alkali alkali dan spesies eidos Yunani), nama sebatian yang mengandungi nitrogen yang diasingkan daripada tumbuhan, yang mempunyai sifat asas dan, dalam kebanyakan kes, kesan fisiologi yang kuat. Yang pertama daripada sebatian ini ialah morfin daripada ... Ensiklopedia Perubatan Besar

Organik yang mengandungi nitrogen asas asal semula jadi (terutamanya sayuran). Dipilih beberapa ribu A. (hanya 50 ditemui dalam haiwan); tumbuhan keluarga ini sangat kaya dengannya. kekacang, popi, solanaceous, ranunculus, jerebu, Compositae. PADA… … Kamus ensiklopedia biologi